微乳技術(shù)在現(xiàn)代中藥制劑中探究進(jìn)展

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1、微乳技術(shù)在現(xiàn)代中藥制劑中探究進(jìn)展［摘要］本文綜述了近年來微乳技術(shù)在中藥口服制劑、注射劑、經(jīng)皮吸收制劑等方面的研究概況。結(jié)果表明微乳技術(shù)在中藥制劑領(lǐng)域有較好的應(yīng)用前景。利用微乳載藥系統(tǒng)的優(yōu)勢(shì)，開發(fā)中藥微乳新制劑，可望解決中藥劑型存在的某些問題。［關(guān)鍵詞］微乳技術(shù)；中藥制劑；給藥系統(tǒng)［中圖分類號(hào)］R283.6［文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼］A［文章編號(hào)］1673-7210(2012)12(a)-0029-03微乳是由HoarandSchulinan于1943年提出，Schulinan等人在1959年采用染色固化油相在電子顯微鏡下證實(shí)了微乳的存在。自

2、微乳首次報(bào)道以后，其理論和應(yīng)用研究獲得了迅速的發(fā)展。微乳制劑在國內(nèi)的研究起步較晚，特別在中藥制劑方面的研究近幾年才有所發(fā)展，但發(fā)展非常迅速。1微乳的概述微乳是由水相、油相、乳化劑及助乳化劑在適當(dāng)?shù)呐浔认陆M成的粒徑在10?100nm的一種透明或半透明、熱力學(xué)與動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的分散體系［1］。按照微乳結(jié)構(gòu)中油、水比例不同可將微乳分為水包油型(0/W)、油包水型(W/0)和油水雙連續(xù)型(bicontinue)。微乳作為載藥系統(tǒng)，它具有增加難溶性藥物溶解度及提高藥物穩(wěn)定性和生物利用度等優(yōu)點(diǎn)。許多難溶性藥物制成微乳后具有緩釋和靶向作用。制備

3、微乳制劑的首要方法是親水親油平衡值法(HLB)o根據(jù)乳化劑的HLB值來研究微乳的相態(tài)，在選定了適當(dāng)?shù)娜榛瘎┖椭榛瘎┖?，通常采用假三元相圖進(jìn)行工藝研究，固定油相(水相)，繪制水(油)-乳化劑-助乳化劑三元相圖，求得組成微乳的相區(qū)。再根據(jù)主藥給藥劑量與乳化劑及助乳化劑的用量限制，確定微乳各組分的質(zhì)量分?jǐn)?shù)。2微乳制劑在中藥方面的應(yīng)用2.1中藥口服微乳制劑口服給藥因?yàn)槠浞梅奖愣蔀槿藗內(nèi)粘Ｉ钪凶畛Ｓ玫慕o藥途徑，但固體藥物不易被吸收，而微乳表面張力較低易通過胃腸道的水化層，藥物能直接和胃腸上皮細(xì)胞接觸，促進(jìn)藥物吸收，提高生物利用度

4、。水飛薊賓是從水飛薊果實(shí)中提取的有效成分。由于水飛薊賓不溶于水和脂，導(dǎo)致其現(xiàn)有片劑、膠囊和滴丸等口服劑型有較大的首關(guān)效應(yīng)，體內(nèi)的半衰期短，生物利用度低。江來等［2］采用測(cè)定表面張力、繪制擬三元相圖和正交設(shè)計(jì)相結(jié)合的方法進(jìn)行處方篩選及工藝優(yōu)化制備的穩(wěn)定的水飛薊賓口服微乳。經(jīng)過對(duì)微乳進(jìn)行離心及影響因素實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明該處方制備的水飛薊賓口服微乳外觀及穩(wěn)定性良好。紫杉醇(Aclitaxel)是一種由紅豆杉屬(Taxus)植物中提取的二菇類化合物。近年來，大量臨床報(bào)道表明，紫杉醇對(duì)卵巢癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、腸癌和白血病等有明顯的療

5、效。但是，紫杉醇的水溶性很差(<0.006mg/mL),在pH為4?8范圍內(nèi)較穩(wěn)定，堿性條件下很快分解。楊根生等［3］通過對(duì)油相、水、乳化劑、助乳化劑的選擇和配比優(yōu)化，最終確立微乳的較優(yōu)配方為：十四酸異丙酯：(聚氧乙烯亀麻油：正丁醇)=3：7(4:l)o并以簡(jiǎn)便、快捷的高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定紫杉醇在微乳中的含量。制備的紫杉醇微乳液為泛乳光的澄清透明液體，透射電鏡下觀察為均勻球狀液滴，平均粒徑均小于50nm。為該體系的進(jìn)一步研究提供了參考和依據(jù)。另外，孫考祥等［4］采用聚乙二醇-5油酸酯-聚山梨酯-80-二乙二醇單乙基瞇

6、(30:40:30)或都油酸乙酯-聚山梨酯80-二乙二醇單乙基瞇(30:45:25)制備人參皂昔Rh2自微乳,兩種自微乳釋藥系統(tǒng)膠囊的溶出速度明顯優(yōu)于普通膠囊，吸收速率常數(shù)顯著高于人參皂昔Rh2溶液。有效增加人參皂昔Rh2的溶解度，明顯改善體外溶出度，增加大鼠小腸吸收。楊蕊等［5］制備出了齊墩果酸自微乳，實(shí)驗(yàn)表明齊墩果酸自微乳對(duì)藥物增溶作用明顯。呂娟麗等［6］制備了9-硝基喜樹堿口服自微乳化系統(tǒng)，結(jié)果表明9-硝基喜樹堿口服自微乳可增強(qiáng)9-硝基喜樹堿的體外抗腫瘤活性。2.2中藥注射微乳制劑注射給藥能使藥物迅速地進(jìn)入循環(huán)體，因而是

7、生物體吸收最快的一個(gè)給藥方式。但中藥注射給藥也出現(xiàn)過一些問題是疏水性藥物的靜脈給藥是藥物制劑工業(yè)上的主要難題。而微乳具有增溶作用，可解決這一問題。微乳注射劑除具有一般注射劑的特點(diǎn)外，還有一定的緩釋作用，藥物需經(jīng)過由微乳內(nèi)部向介質(zhì)再分配的過程，可以延長(zhǎng)藥物的釋放，提高了藥物生物利用度。微乳注射的刺激性小，可減輕注射時(shí)的疼痛。并且微乳的熱力學(xué)穩(wěn)定，可熱壓滅菌，能通過微孔濾膜，在體內(nèi)有淋巴導(dǎo)向性，根據(jù)需要還可達(dá)到緩釋和靶向的目的。3-正丁基苯駄(3-n-butylphthalide,簡(jiǎn)稱NBP),全名3-丁基1(H)異苯并咲喃酮，又

8、名芹菜甲素，是從芹菜籽中提取出來的消旋體，是我國腦血管領(lǐng)域第一個(gè)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的一類新藥。馮明芳等［7］通過采用高速剪切法制備初乳，二次高壓均質(zhì)法制備終乳即3-正丁基苯駄靜脈注射亞微乳。以滅菌前后乳劑的外觀性狀、粒徑變化和穩(wěn)定性常數(shù)(Ke)等為評(píng)價(jià)指標(biāo)，考察制劑工藝的影響因