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《磷酰化二羥基蒽醌合成及其和牛血清白蛋白弱相互作用的研究》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、鄭州大學(xué)碩士學(xué)位論文磷?；u基蒽醌的合成及其與牛血清白蛋白的弱相互作用研究姓名：趙軍峰申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：有機(jī)化學(xué)指導(dǎo)教師：廖新成20070501鄭，H大掌疆士掌位論文摘要羥基(9，10-)葸醌具有抗癌、抗腫瘤、抑制生物體中由于過氧化反應(yīng)導(dǎo)致的多種疾病的作用：而許多藥物分子在磷?；缶邆淞烁嗒?dú)特的生物活性和藥理特性。因此磷?；u基葸醌的合成和從分子水平上研究其與生物大分子之間的相互作用，對藥物開發(fā)與研制具有重要意義。本文利用經(jīng)改造并較簡化的Atheron-Todd合成法，分別以亞磷酸二乙酯和亞磷酸二異丙酯為磷酰化試劑，成功對l，2．二羥基葸醌、‘2，
2、6--羥基葸醌、l，8．二羥基蒽醌和l。4-二羥基蒽醌進(jìn)行了磷?；脑欤汉铣闪司艂€未見文獻(xiàn)報(bào)道的羥基葸醌類的磷酰酯類衍生物。其合成路線如下圖：RO、O¨。Ro二P—H+R2oO艮。一≮oRORRi=OH，R2=H；RI=H，R聲H．所得化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)核磁共振、紅外和電噴霧質(zhì)譜確證。對四個二羥基葸醌中不同取代位置的羥基的反應(yīng)活性進(jìn)行對比，發(fā)現(xiàn)B一羥基的反應(yīng)活性高于a—羥基的反應(yīng)活性，量子化學(xué)計(jì)算其電荷分和也得到了同樣的結(jié)論。本文通過熒光分析法研究了磷?；u基葸醌與牛血清白蛋I圭1(BSA：Bovineserumalbumin)之問的弱相互作用，并用熒光猝滅原理
3、計(jì)算了它們之間的結(jié)合常數(shù)，作用力類型。結(jié)果證明，磷?；u基蒽醺與牛血清自蛋白發(fā)塵了弱相互作用，它們之『Bj的結(jié)合常數(shù)均為105，有1個結(jié)合位點(diǎn)，作用力類型屬于氫鍵或范德華力。關(guān)鍵詞：二羥基葸醌，磷?；?，Athcron．Todd反應(yīng)，弱相互作用j■州大掌習(xí)l士掌位論文Abstract9．10-anthraquinonesmultihydroxyderivativeshaveanticancerfunctionandcaninhibitmultifariousdiseasesin。organismcausedbyoxidationreactions．Manyme
4、dicalmoleculeshavemanyua／queactivitiesandcharacteristicsafterbeingphosphorylated．Itisveryimportanttosynthesisnewphosphoryldihydroxy-anthraquinonesandresearchinteractiondetweenthemandbiologicalmaeromoleculerforexplorationofnewdrug．Inthisthesis，byAtheron-Toddreaction，usingdiethylphos
5、phateanddiisopropyiphosphateasphosphorylatereagents,wesuccessfullysynthesizedaseriesofnewdihydroxy-anthraquinonesphosphatederivatives．Thesynthesisroutewasshownasfollowingscheme．TheirstructuresWCl'eeontirmedbyNM&IRandESbMS．Itwasfoundthatthereactionactivitiesof13-hydroxylmulti-anthra
6、quinonesismuchhigherthanthoseof0t-hydroxyl，whichhavebeenfurtherconfirmedbychargedistributinganalysis．RO、O¨。Ro二P—H十R2oORI=OH，R22H；Rl=H，R2=OH．TheinteractionsofphosphorylydihydroxyanthraquinoneandBSAwasconfirmedbyFluorescenceAnalysis，whichcoubldbefurtherusedasapowerfultoolforscreening
7、numeroussmallmolecule-proteincomplexes，duetoitsrapidityofdataacquisitionandtherelativesimplicityofinterpretation．Theresultsshowthatthebindingconstantsbetweenthemareallaboutl曠．a(chǎn)ndthenumberofbindsiteis1respectively,andthetypeofappliedforcebetweenthemisVan·derWaalsForceandhydrogenbond
8、．Keywords：Dihydroxy-Anthra
