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1、新型口服抗凝藥的應用心血管內科2017.09.14目錄引言正文小結文獻來源華法林缺點：傳統(tǒng)口服抗凝藥華法林是不可或缺的治療和預防房顫血栓和深靜脈血栓藥物華法林劑量個體差異大，受多種藥物和食物的影響華法林有出血危險性華法林需頻繁監(jiān)測INR，治療窗窄，患者依從性較差，服用率低引言理想抗凝藥的特點：口服療效可預測治療窗寬固定劑量無需監(jiān)測與食物、藥物相互作用小有特效解毒劑抗凝藥物分類:新型口服抗凝藥代表藥物：達比加群酯利伐沙班阿哌沙班1、三種新型抗凝藥的發(fā)展歷程2、新型口服抗凝藥與華法林的作用機制比較3、新型口服抗凝藥與華法林的藥動學比較4、三種新型抗凝藥的適應癥5、新型抗凝藥的藥物轉換6
2、、腎功能不全患者劑量推薦7、新型抗凝藥停止和重啟時間8、新型抗凝藥漏服或過量的處理9、出血并發(fā)癥的處理正文1、三種新型抗凝藥的發(fā)展歷程達比加群酯2008年，德國和英國首次上市，預防關節(jié)置換患者的血栓治療2010年，美國FDA批準用于非瓣膜房顫患者的卒中和全身栓塞預防2011年4月，澳大利亞藥品管理局批準該藥用于預防非瓣膜性房顫患者的卒中和系統(tǒng)性栓塞2013年3月，我國被批準用于成年非瓣膜性心房顫動患者的卒中和全身性栓塞預防利伐沙班2008年10月1日歐盟委員會許可上市,用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成2009年6月19日獲得我國食品藥品監(jiān)督管理局批準并上市
3、，用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成2011年7月，美國FDA批準利伐沙班用于接受擇期髖、膝關節(jié)置換術的成人患者，以預防靜脈血栓栓塞發(fā)生2011年11月美國批準該藥可在心房顫動患者中應用，以預防卒中發(fā)生阿哌沙班2007年百時美施貴寶/輝瑞公司研發(fā)2011年5月，歐洲藥品監(jiān)管機構批準阿哌沙班用于預防接受擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換術的成年患者出現(xiàn)靜脈血栓栓塞癥(VTE)事件2012年12，F(xiàn)DA批準阿哌沙班用于非瓣膜性房顫患者卒中和全身性栓塞的預防2、新型口服抗凝藥與華法林的抗凝機制比較3、新型口服抗凝藥與華法林的藥動學比較項目華法林達比加群酯利伐沙班阿哌沙班前體藥
4、否是否否作用標靶維生素k凝血酶Ⅹa因子(fⅩa)Ⅹa因子(fⅩa)半衰期40h14～17h5～13h8～15h達峰時間72～96h2h2.5～4h3h生物利用度90%~95%6%66%~100%50%蛋白結合率99%35%92%~95%87%監(jiān)測INR無需監(jiān)測無需監(jiān)測無需監(jiān)測用法用量qd110/150mgqd/bid20mgqd/bid5mgbid代謝排泄途徑細胞色素P45080%經(jīng)腎20%經(jīng)膽汁66%經(jīng)腎33%經(jīng)膽汁25%經(jīng)腎75%經(jīng)膽汁藥物相互作用較易發(fā)生很少發(fā)生很少發(fā)生很少發(fā)生出血干預方法或拮抗劑維生素K，F(xiàn)FP，PCC，重組激活因子ⅦFFP，無拮抗劑FFP，無拮抗劑:PCC
5、FFP，無拮抗劑FFP:新鮮冰凍血漿;PCC:凝血酶原復合物濃縮物INR:國際標準化比值4.三種新型抗凝藥的適應癥預防非瓣膜性房顫發(fā)生卒中及系統(tǒng)性栓塞預防骨科關節(jié)置換術后發(fā)生血栓栓塞癥治療急性深靜脈血栓ACS的二級預防？？？4.1預防房顫發(fā)生卒中及系統(tǒng)性栓塞達比加群RE-LY證實對陣發(fā)性或永久性房顫預防卒中，達比加群酯在小劑量時其作用不劣于華法林，在較大劑量時優(yōu)于華法林美國FDA于2010-10批準較大劑量達比加群酯(150mgBid)可用于預防房顫發(fā)生卒中利伐沙班ROCKET-AF證實利伐沙班在預防房顫患者發(fā)生卒中及系統(tǒng)性栓塞中的效應不劣于華法林，大出血危險相似，顱內出血及致命性
6、出血則較少阿哌沙班AVERROES表明，房顫患者應用阿哌沙班，與阿司匹林相比，可以降低卒中和系統(tǒng)性栓塞的發(fā)生率而不增加大出血的風險ARIS-TOTLE證實與華法林比較，阿哌沙班可使房顫發(fā)生卒中及系統(tǒng)性栓塞顯著下降，出血減少，死亡率下降2014AHA/ACC/HRS房顫指南對NOACS的推薦冠心病合并房顫的長期抗栓治療4.2預防骨科關節(jié)置換術后發(fā)生血栓栓塞癥達比加群酯RE-NOVATE1，RE-NOVATE2，RE-MODEL，RE-MOBILIZE證實，達比加群在預防全髖及全膝關節(jié)成形術后發(fā)生VTE的效應優(yōu)于或不劣于LMWH，而大出血發(fā)生率相似利伐沙班RECORD1-4，證實利伐沙
7、班比依諾肝素能更好地預防術后發(fā)生VTE。其安全性相似阿哌沙班DVANCE1，2證實，阿哌沙班與依諾肝素比較，可使膝關節(jié)成形術后VTE相似或減少，出血減少。ADVANCE3證實，阿哌沙班可使髖關節(jié)成形術后VTE明顯減少，出血不增多4.3治療急性深靜脈血栓EINSTEIN證明利伐沙班治療急性DVT的療效不劣于LMWH+VKA，持續(xù)治療的療效明顯優(yōu)于安慰劑。EINSTEIN-PE表明利伐沙班治療肺栓塞，其療效不劣于標準療法。4.4ACS的二級預防ATLASACS2-TIMI
