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1、海洋生物活性物質(zhì)調(diào)血脂、抗血栓、抗動(dòng)脈粥樣硬化癥的藥理作用研究進(jìn)展A2-222室吳茜吳燕楊璐周黎心血管疾病我國(guó)每年有300萬人死于心腦血管疾病，占全部死亡的45%。每100人中有45個(gè)死于心腦血管疾病，尤其是急性心肌梗死和腦卒中。心腦血管疾病是心血管疾病和腦血管疾病的統(tǒng)稱，泛指由于高脂血癥、血液黏稠、動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓等所導(dǎo)致的心臟、大腦組織發(fā)生缺血性或出血性疾病的統(tǒng)稱。常見的心血管疾病包括心絞痛、冠心病、心肌梗死等。常見的腦血管病包括腦血栓、腦栓塞等。血栓：活動(dòng)物機(jī)體在心臟或血管內(nèi)某一部分因血液成分發(fā)生析出、凝集和凝固所形成的固體狀物質(zhì)。血栓是血流在心血管系統(tǒng)血管內(nèi)面剝落處或修補(bǔ)處
2、的表面所形成的小塊。在可變的流體依賴型(variableflowdependentpatterns)中，血栓由不溶性纖維蛋白,沉積的血小板,積聚的白細(xì)胞和陷入的紅細(xì)胞組成。如何防止血栓參加體育活動(dòng)。運(yùn)動(dòng)能促進(jìn)血液循環(huán)，使血液稀薄，粘滯性下降。如打太極拳、體操、跳舞、騎自行車、慢跑、游泳、舞劍等。藥物預(yù)防。遵醫(yī)囑每次服用少量阿斯匹林，可使血小板環(huán)氧化酶乙酰化，失去活性，防止血栓形成，而大劑量服用，能抑制前列腺素I2生成，加速血液凝固，形成血栓，故不宜大劑量服用。復(fù)方丹參片有活血化瘀，使血液流暢作用。晚睡前喝杯開水，可防止血栓形成，平時(shí)也要養(yǎng)成飲水習(xí)慣，每天飲水1000-1200毫升，有利
3、于血液循環(huán)，降低血液粘稠度，對(duì)預(yù)防血栓很有好處。血栓與水蛭素水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著并且研究得最多的一種成分，它是由65—66個(gè)氨基酸組成的小分子蛋白質(zhì)(多肽)。水蛭素對(duì)凝血酶有極強(qiáng)的抑制作用，是迄今為止所發(fā)現(xiàn)最強(qiáng)的凝血酶天然特異抑制劑。動(dòng)物試驗(yàn)與臨床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反應(yīng)等進(jìn)一步血瘀現(xiàn)象。此外，它還能抑制凝血酶誘導(dǎo)的成纖維細(xì)胞的增殖和凝血酶對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的刺激。與肝素相比，它不僅用量少，不會(huì)引起出血，也不依賴于內(nèi)源性輔助因子；而肝素則有引起出血的危險(xiǎn)，在彌漫性血
4、管內(nèi)凝血的發(fā)病過程中抗凝血酶III往往減少，這將限制肝素的療效，采用水蛭會(huì)有較好的效果。近年來在我國(guó)以水蛭素為主要成分的中成藥已有許多種，如抗血栓片、活血通膠囊等，其年產(chǎn)值達(dá)數(shù)千萬元。含水蛭的新藥也在不斷研究和推出。利用基因工程生產(chǎn)重組水蛭類多肽藥物，以取代水蛭素或作為抗凝化瘀藥的添加成分，這在近期內(nèi)就可實(shí)現(xiàn)。作為注射劑用于心血管系統(tǒng)疾病和腫瘤治療藥物，則還需要進(jìn)一步的臨床研究。國(guó)內(nèi)外同類技術(shù)比較表達(dá)水平，純化工藝，產(chǎn)品質(zhì)量與國(guó)外水平相當(dāng)，某些技術(shù)指標(biāo)超過國(guó)外，成本比國(guó)外低。在美國(guó)，藥用重組水蛭素每毫克6美元。我國(guó)生產(chǎn)的成本低，如果每毫克降至人民幣6元，廣大患者就有可能承受得起。國(guó)外重
5、組水蛭素都采用針劑，我們正在研制口服劑型，口服無疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤其是它可以拓寬使用的范圍，用于各種血栓病的防治，或作為有關(guān)藥物的主要成分或添加成分，可開發(fā)更大的市場(chǎng)。動(dòng)脈粥樣硬化動(dòng)脈硬化的一種，大、中動(dòng)脈內(nèi)膜出現(xiàn)含膽固醇、類脂肪等的黃色物質(zhì)，多由脂肪代謝紊亂、神經(jīng)血管功能失調(diào)引起。常導(dǎo)致血栓形成、供血障礙等。也叫粥樣硬化。動(dòng)脈粥樣硬化就是動(dòng)脈壁上沉積了一層像小米粥樣的脂類，使動(dòng)脈彈性減低、管腔變窄的病變。高血壓是促進(jìn)動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生、發(fā)展的重要因子，而動(dòng)脈因粥樣硬化所致的狹窄又可引起繼發(fā)性高血壓。因此二者之間互相影響，互相促進(jìn)，形影不離。高血壓促進(jìn)動(dòng)脈粥樣硬化，多
6、發(fā)生于大、中動(dòng)脈，包括心臟的冠狀動(dòng)脈、頭部的腦動(dòng)脈等這些要塞通道。高血壓致使血液沖擊血管內(nèi)膜，導(dǎo)致管壁增厚、管腔變細(xì)。管壁內(nèi)膜受損后易為膽固醇、脂質(zhì)沉積，加重了動(dòng)脈粥樣斑塊的形成。因此，高血壓是動(dòng)脈粥樣硬化的危險(xiǎn)因子。一般治療：（一）合理飲食：飲食總熱量不應(yīng)過高防止超重。（二）堅(jiān)持適量的體力活動(dòng)。（三）合理安排工作及生活。（四）其他：提倡不吸煙，可飲少量酒?？刂埔谆家蛩兀喝缁加刑悄虿?、應(yīng)及時(shí)控制血糖，包括飲食控制。Ⅱ型糖尿病的降糖藥物應(yīng)以不引起高胰島素血癥為宜如達(dá)美康等；如有高血壓則應(yīng)給降壓藥，使血壓降至適當(dāng)水平，如有血膽固醇增高，則應(yīng)控制高膽固醇適當(dāng)給予降脂藥物。降血脂藥物：1、他丁
7、類2、消膽胺3、安妥明4、煙酸5、不飽和脂肪酸如益壽寧、血脂平及心脈樂等6、藻酸雙酯鈉抗血小板藥物：1、阿斯匹林2、潘生丁3、氯吡格雷4、西洛他唑與調(diào)血脂相關(guān)的的海洋活性物質(zhì)海藻多糖海藻多糖有許多生物活性，如褐藻膠、瓊膠和卡拉膠都具有膳食纖維的性質(zhì)，可發(fā)揮膳食纖維所具有的生物活性。褐藻酸鹽有降血脂和降血糖作用，因此已被用作肥胖病人、糖尿病人食品的添加成分；褐藻酸有降低血漿膽固醇的作用，可用來預(yù)防和緩解高脂血癥；褐藻膠對(duì)癌變有抑制效果；瓊脂、卡拉
