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1、分子靶向藥物在腫瘤治療中的應(yīng)用陳振東安徽醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院腫瘤中心chenzhendong@csco.org.cn分子靶向治療藥物：分類與基本特征小分子藥物埃羅替尼，特羅凱?？颂婺峒谆撬嵋榴R替尼，格列衛(wèi)吉非替尼，易瑞沙索拉非尼，多吉美舒尼替尼，索坦單藥使用，膜內(nèi)，療效單克隆抗體利妥昔單抗，美羅華曲妥珠單抗，赫塞汀西妥昔單抗，愛必妥貝伐單抗，安維汀與化療合用，膜外，療效分子靶向治療藥物：分類EGFRTKIs：Gefitinib，Erlotinib，TrastuzumabBcr-AblTKIs：GleevecMonoclonalantibodiestargetingEGFR:C
2、etuximab，panitumumabAntiangiogenicagent：bevacizumab,Thalidomide,TNP470,EndostatinMultikinaseinhibitors:Sunitinib，SorafenibCD20:RituximabMammaliantargetoftherapamycin(mTOR)Inhibitors：TemsirolimusforRCC靶點及靶點檢測－與是否為單抗無必然聯(lián)系美羅華CD20抗原，膜外，需要赫塞汀EGFR,HER-2/c-erbB-2，需要格列衛(wèi)Ph+，Kit蛋白（CD117），需要易瑞沙EGFR-TK
3、，膜內(nèi)，±需要愛必妥EGFR,HER1/c-ErbB-1，±需要阿瓦斯丁VEGF，不需要特羅凱HER1/EGFR，±需要多吉美raf激酶、EGFR2,3，不需要索尼替尼多靶點酪氨酸激酶抑制劑，不需要分子靶向治療藥物：主要副作用美羅華過敏反應(yīng)赫塞汀心臟毒性格列衛(wèi)皮疹，腹瀉，骨髓抑制易瑞沙間質(zhì)性肺病，皮疹，腹瀉愛必妥皮疹，過敏反應(yīng)，呼吸困難，低血壓安維汀胃腸穿孔，出血，心衰特羅凱皮疹，腹瀉多吉美手足皮膚反應(yīng)索坦手足皮膚反應(yīng)，高血壓,腹瀉分子靶向治療藥物：總體評價沒有傳統(tǒng)化療的副作用，過敏反應(yīng)突出不全部要求與化療合用有些單藥應(yīng)用并不比傳統(tǒng)化療藥明顯，有些明顯優(yōu)越于化療，并且有ＣＲ分
4、子靶向治療藥物： 治療更加簡便可行，治療模式改變格列衛(wèi)、易瑞沙、特羅凱、多吉美、索坦等口服給藥對有適應(yīng)證的腫瘤，不少藥物的療效顯著優(yōu)于細胞毒藥物幾無骨髓抑制。嚴重惡心嘔吐、肝腎功能損害等細胞毒藥物的副作用少見。如果有惡心嘔吐，需要尋求新的對策病人依從性和耐受性良好，多能在門診和家庭給藥分子靶向治療藥物： 改善腫瘤病人的生活質(zhì)量成為現(xiàn)實細胞毒藥物可以使部分晚期腫瘤病人的生存期得到延長，但往往副作用較大，不少病人對癌癥的恐懼實際上因為對治療副作用的恐懼。格列衛(wèi)、易瑞沙等能夠單獨用于腫瘤治療的藥物，通常能迅速改善病人的癥狀，有效率和生存率高于至少是不低于細胞毒藥物，而治療的副作用甚
5、小。分子靶向治療藥物： 治療個體化成為現(xiàn)實美羅華、赫塞停、格列衛(wèi)需要檢測腫瘤的相應(yīng)抗原，然后才能使用相應(yīng)的藥物。分子靶向治療藥物： 化療理念可能要在一定程度上修正實體腫瘤化療中，傳統(tǒng)的思路是提高劑量強度可能提高療效，至今未獲得令人滿意的公認結(jié)果。分子新靶點治療藥物一般沒有劑量依賴性，它們在上市前大都已經(jīng)過劑量對比研究，證明提高劑量不能提高治療效果。格列衛(wèi)治療失敗后增加劑量可能有效。格列衛(wèi)治療腫瘤迅速退縮者，不需要水化也沒有高尿酸血癥或腫瘤溶解綜合癥的表現(xiàn)。分子靶向治療藥物： 腫瘤評價標準可能要修正影像學(xué)客觀緩解與否，不一定能反映病人的生活質(zhì)量和健康狀況，許多病人影像學(xué)上腫瘤并
6、沒有明顯退縮，但生活質(zhì)量和工作能力一如常人，說明急需要制定新的療效評價標準。格列衛(wèi)治療GISTs。分子靶向治療藥物：為解決細胞毒藥物的多藥耐藥性提供了新的途徑細胞毒藥物的多藥耐藥性一直是困擾化療進一步發(fā)展的難題分子靶向治療藥物大多顯示對傳統(tǒng)化療無效或化療后復(fù)發(fā)的腫瘤患者中仍能表現(xiàn)出一定的療效可能為腫瘤腦轉(zhuǎn)移找到新的手段腫瘤腦轉(zhuǎn)移主要依靠放療。易瑞沙、特羅凱對非小細胞肺癌腦轉(zhuǎn)移可能有效。分子靶向治療：以乳腺癌為例ER、PRHER2曲妥珠單抗VEGF貝伐單抗理想的靶點仍然缺乏－靶點的基本條件對惡性表型非常關(guān)鍵的大分子；在重要的器官和組織中無明顯表達；具有生物相關(guān)性；能在臨床標本中
7、重復(fù)檢測；與臨床結(jié)果具有明顯的相關(guān)性，當這些靶點受到干預(yù)或抑制時，表達這類靶點的腫瘤患者絕大部分能取得有意義的臨床效果，而不表達此類靶點的患者則基本無效。存在的問題：酪氨酸激酶大多通過酪氨酸激酶而起作用，治療有效的腫瘤卻并不相同，但無證據(jù)表明酪氨酸激酶在不同腫瘤之間有何差異。理論上，這些藥物應(yīng)該可以用于FDA認可適應(yīng)證之外的腫瘤甲磺酸伊馬替尼Ph+的慢粒，成人和小兒。Ph+CML急變期、加速期或IFNα治療失敗的慢性期患者。復(fù)發(fā)或難治的Ph+ALL成人患者。CD117+的不可切除和/或惡性轉(zhuǎn)移性的胃腸間
