資源描述：
《腫瘤分子靶向治療藥物應(yīng)用進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、腫瘤分子靶向治療藥物應(yīng)用進(jìn)展摘要分子靶向治療作為腫瘤治療的新手段，正以其低毒、副反應(yīng)和髙治療效果成為腫瘤治療研究的熱點(diǎn)。按作用靶點(diǎn)以及藥物的性質(zhì)，分子靶向藥物可分為數(shù)類，主要包括以EGFR為靶點(diǎn)的藥物、作用于HER2/erbB2的單克隆抗體、靶向VEGF/VEGFR的藥物、以白細(xì)胞CD為靶點(diǎn)的單克隆抗體以及作用于多個(gè)靶點(diǎn)的藥物。本文綜述腫瘤分子靶向治療藥物的應(yīng)用進(jìn)展。關(guān)鍵詞腫瘤分子靶向治療藥物中圖分類號：R979.19文獻(xiàn)標(biāo)識碼：A文章編號：1006-1533(2011)12-0577-05Progressintheapplicationofmoleculartar
2、geteddrugsforcancertherapyZhanQiong(DepartmentofOncology,HuashanHospital,FudanUniversity,Shanghai，200040)AbstractMoleculartargetedtherapyisanewlydevelopedapproachforcancertherapy.Withtheadvantagesoflowertoxicity,tolerablesideeffectsandhigherperformance,moleculartargetedtherapeuticdrugs
3、(MTTD)havebecomeacriticalfocusincancerresearch.Accordingtothetargetsandthenatureofthesedrugs,MTTDweredividedintoseveralclasses,includingthedrugstargetingEGFR,themonoclonalantibodiestoHER2/erbB2,thedrugstargetingVEGF/VEGFR,themonoclonalantibodiestoCDantigeninwhitecells,andmulti-targeted
4、drugs?Inthisreview,wesummarizethecurrentstatusofmoleculartargetedanti-tumordrugs?Keywordscancer；moleculartargetedtherapy；drugs惡性腫瘤的常規(guī)治療手段包括手術(shù)、化療和放療?；熞卜Q為藥物治療，在腫瘤治療中一直發(fā)揮著重要作用，但治療效果受到其劑量依賴性毒性的影響，特別是傳統(tǒng)化療藥物的治療效果似已進(jìn)入了'‘平臺期”。近年來，腫瘤分子靶向治療因具有療效高、不良反應(yīng)少且輕等特點(diǎn)而備受矚目，各種新型分子靶向治療藥物成為近年來的研究熱點(diǎn)，并逐步成為臨床腫瘤
5、治療的重要組分。1分子靶向治療的特點(diǎn)腫瘤分子靶向治療是指在腫瘤細(xì)胞分子生物學(xué)的基礎(chǔ)上利用腫瘤組織或細(xì)胞所具有的特異性或相對特異性的結(jié)構(gòu)分子作為靶點(diǎn)、使用某些能與這些靶分子特異性結(jié)合的抗體或配體等達(dá)到直接治療或?qū)蛑委熌康牡囊活愔委煼椒?。分子靶向藥物因以某些腫瘤細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)特異性表達(dá)的分子為作用靶點(diǎn)，故能更有特異性地作用于特定腫瘤細(xì)胞，阻斷其生長、轉(zhuǎn)移或誘導(dǎo)其凋亡，抑制或殺死腫瘤細(xì)胞。與傳統(tǒng)化療藥物相比，分子靶向藥物可高選擇性殺傷腫瘤細(xì)胞而減少對正常組織的損傷，具有低毒、高效的特點(diǎn)，并且可能從根本上抑制或消滅腫瘤細(xì)胞。2主要分子靶向藥物及臨床應(yīng)用目前對分子靶向治療
6、藥物尚無統(tǒng)一的分類，但根據(jù)分子靶向藥物的性質(zhì)可分為單克隆抗體如曲妥珠單抗(trastuzumab)和小分子化合物如吉非替尼(gefitinib),也可根據(jù)作用靶點(diǎn)分為厄洛替尼(erlotinib)等單靶點(diǎn)藥物和索拉非尼(sorafenib)等多靶點(diǎn)藥物。2.1作用于表皮生長因子受體(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)的藥物表皮生長因子受體家族包括erbBl(EGFR)、erbB2(HER2)、erbB3(HER3)和erbB4(HER4)4種，與配體結(jié)合后會(huì)激活許多下游信號傳導(dǎo)通路，參與腫瘤細(xì)胞的增殖、黏附、侵襲、轉(zhuǎn)移、凋亡和腫瘤
7、血管生成等。erbBl和HER2在乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、胃癌、膀胱癌、非小細(xì)胞肺癌(non-smallcelllungcancer,NSCLC)和原發(fā)性腎細(xì)胞癌等實(shí)體癌中均有過度表達(dá)。2.1.1以EGFR為靶點(diǎn)的藥物西妥昔單抗(cetuximab)是針對EGFR細(xì)胞外結(jié)構(gòu)域的人-鼠嵌合型IgGl單克隆抗體，與細(xì)胞表面上的受體結(jié)合后能夠產(chǎn)生抗體依賴性的細(xì)胞毒作用，抑制腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、抑制內(nèi)皮細(xì)胞增生和新生血管形成，抑制癌細(xì)胞侵襲、轉(zhuǎn)移并增強(qiáng)細(xì)胞毒藥物和電離輻射的抗腫瘤作用。目前，西妥昔單抗已被批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌（metastasiscolore
