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2、米,白色,雙凸,包衣片劑?!具m應(yīng)癥】用于治療精神分裂癥?!居梅ㄓ昧俊繎?yīng)每日兩次給藥,飯前飯后均可。2016全新精品資料-全新公文范文-全程指導(dǎo)寫作–獨(dú)家原創(chuàng)11/11精品文檔成人:前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。從第四日以后,將近劑量逐漸增加到有效劑量范圍,一般為300-450毫克/日??筛鶕?jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150-750毫克/日之間調(diào)整。腎臟和肝臟損害:口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛,因此就慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人,思瑞康的開
3、始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量,幅度為25-50毫克,直到有效劑量?!舅幚矶纠怼克幮W(xué)特性作用機(jī)制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物,為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中,喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組胺H1受體和腎上腺素能a1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能a2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。藥效學(xué)作用動物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測的EPS發(fā)生的可能性顯示:有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥;喹硫平選擇性地減
4、少中腦邊緣系統(tǒng)A10多巴胺能神經(jīng)元的放電而對與運(yùn)動功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱;對神經(jīng)阻滯劑過敏的猴子,喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙的作用。2016全新精品資料-全新公文范文-全程指導(dǎo)寫作–獨(dú)家原創(chuàng)11/11精品文檔臨床療效三項(xiàng)安慰劑對照的臨床試驗(yàn)結(jié)果,包括一項(xiàng)喹硫平劑量為每日75~750毫克的試驗(yàn)顯示,喹硫平所致EPS發(fā)生率與安慰劑組EPS發(fā)生率或合用抗膽堿能藥物EPS發(fā)生率無差異。喹硫平不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多種固定劑量臨床試驗(yàn)的結(jié)果中表明,不同喹硫平劑量組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異,與安慰劑組之間也無差異。臨床試驗(yàn)顯示,喹硫平對治療精神分裂癥的陽性和
5、陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪,兩項(xiàng)與氟哌啶醇對照的試驗(yàn)顯示,喹硫平的短期療效與對照藥物相當(dāng)。毒理學(xué)研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng),包括活性減少,上瞼下垂,翻正反射喪失,流涎以及抽搐。【藥代動力學(xué)】1.喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。.進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時。血漿蛋白結(jié)合率為83%。.臨床試驗(yàn)證實(shí),每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對5-HT2和D
6、2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。.喹硫平的藥代動力學(xué)是線性的,無性別差別。2016全新精品資料-全新公文范文-全程指導(dǎo)寫作–獨(dú)家原創(chuàng)11/11精品文檔.老年人喹硫平的平均清除率較18~65歲成年人低30~50%。.嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。.喹硫平代謝較完全,服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。.離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P45
7、0酶系統(tǒng)的CYP3A4。.在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中,評價了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間,服用喹硫平的藥代動力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%,相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax未改變。10.喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶系1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制劑,但只在高于300~450毫克/日的人類有