西吡氯銨含漱液科室會(huì)議幻燈

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1、愛(ài)諾天健西吡氯銨漱口液殺菌消炎治護(hù)口腔兒童、青少年牙齦炎發(fā)病情況比較嚴(yán)重，患病率達(dá)30%以上。牙病發(fā)病情況60歲以上的人，牙周病發(fā)病率高達(dá)56％。世界衛(wèi)生組織已把牙病的發(fā)病率列為繼腫瘤、心腦血管發(fā)病率之后的第三位。西吡氯銨（CPC）國(guó)外應(yīng)用現(xiàn)狀氯化十六烷基吡啶(CPC)原料及其相關(guān)制劑六十年代初即收載于英國(guó)藥典，至今已被廣泛應(yīng)用。美國(guó)藥典23版收載有CPC的錠劑和局部用溶液。臨床上長(zhǎng)期用于預(yù)防和治療口腔、咽喉、牙齒的輕度至中度感染性疾病。經(jīng)多年驗(yàn)證，CPC是一種安全、有效的抑菌劑。CPC國(guó)內(nèi)研發(fā)情況愛(ài)諾天健漱口液是南京醫(yī)藥在國(guó)內(nèi)首例開(kāi)發(fā)成功的此類藥物，1

2、996年立項(xiàng)，1999年通過(guò)國(guó)家新藥評(píng)審，為四類新藥。愛(ài)諾天健制劑主要成份西吡氯銨CetylpyridiniumChloride（英文縮寫(xiě)CPC）化學(xué)名1-氯化十六烷基吡啶的一水合物分子式C21H38ClN·H2O分子量358.01性狀有色的澄清液體，振搖時(shí)產(chǎn)生大量泡沫愛(ài)諾天健處方組成氯化十六烷基吡啶（0.1%）薄荷腦薄荷油聚山梨酯80（吐溫-80）枸櫞酸枸櫞酸鈉乙醇甘油香精、色素、甜味劑、水CPC藥理學(xué)研究西吡氯銨有親水基（氯根）和親脂基（十六烷基吡啶）兩個(gè)基團(tuán)，可降低液體表面張力。當(dāng)其吸附在細(xì)菌表面時(shí)，親脂基與細(xì)胞膜卵磷脂中磷酯結(jié)合，親水基則伸到膜內(nèi)

3、疏水區(qū)，改變細(xì)胞膜的通透性，從而使菌體腫脹、破裂、溶解而死亡。CETYLPYRIDINIUMCHLORIDEAmer.Jour.Pharm.February1944CPC藥理學(xué)研究西吡氯銨是陽(yáng)離子型表面活性劑。陽(yáng)離子帶正電，菌體蛋白質(zhì)分子中的氨基酸羥基在堿性條件下解離帶負(fù)電，兩種電性相結(jié)合，導(dǎo)致菌體蛋白質(zhì)變性死亡。CETYLPYRIDINIUMCHLORIDEAmer.Jour.Pharm.February1944愛(ài)諾天健藥效學(xué)研究對(duì)口腔中105株常見(jiàn)致病需氧菌的體外抗菌試驗(yàn)表明，對(duì)試驗(yàn)菌株具有較強(qiáng)的抗菌活性，其最低抑菌濃度（MIC）值在1.56~100

4、mg/L，MIC50值≤50mg/L，MIC90值≤100mg/L；最低殺菌濃度（MBC）值為12.5~100mg/L，比MIC高4-8倍，與同類對(duì)照品口泰漱口液的活性相當(dāng)。申報(bào)SDA資料愛(ài)諾天健藥效學(xué)研究對(duì)口腔中104株常見(jiàn)致病厭氧菌的體外抗菌試驗(yàn)表明，對(duì)厭氧桿菌和厭氧球菌均有較好的抗菌效果，其MIC值在0.5-32mg/L范圍之內(nèi)，MIC50值≤4mg/L，MIC90值≤16mg/L,MBC值較MIC值高2-4倍，個(gè)別菌種高4-8倍，與對(duì)照品口泰漱口液的抗菌活性基本一致。申報(bào)SDA資料愛(ài)諾天健毒理學(xué)研究急性毒性試驗(yàn)經(jīng)小鼠口服及腹腔注射后，測(cè)得氯化十六

5、烷基吡定口服LD50值為94.67mg/kg，95%可信限為82.52~108.62mg/kg;腹腔注射LD50值為16.17mg/kg，95%可信限為14.31~18.28mg/kg。申報(bào)SDA資料愛(ài)諾天健毒理學(xué)研究粘膜和皮膚刺激性試驗(yàn)◆豚鼠口腔粘膜經(jīng)一次用藥和多次用藥，局部粘膜均未出現(xiàn)充血、紅腫、出血點(diǎn)等刺激性反應(yīng)，組織形態(tài)學(xué)鏡檢也未發(fā)現(xiàn)異常變化?！艏彝猛暾つw及破損皮膚一次和多次用藥后，局部皮膚未見(jiàn)紅斑、水腫、潰爛等刺激性反應(yīng)，皮膚刺激性反應(yīng)評(píng)分總積分為零。申報(bào)SDA資料CPC臨床資料氯化十六烷基吡啶作為口咽部殺菌劑的功效(I)■用濃度為0.05%

6、的CPC漱口，口腔內(nèi)細(xì)菌數(shù)立即減少大于99%；用藥后一小時(shí)，與用藥前相比仍有90%的下降。Aarzneimittelforschung2001;51(7):588-95用藥后用藥后1小時(shí)氯化十六烷基吡啶(CPC)作為漱口液中的殺菌活性成份具有廣泛的抗菌譜。有研究表明CPC可以治療口咽部的念珠菌感染。在牙科治療的操作過(guò)程中，CPC漱口液可以顯著地減少傳染性微小浮團(tuán)，從而起到保護(hù)醫(yī)生和患者不被傳染的目的。長(zhǎng)期應(yīng)用（可達(dá)六周）CPC對(duì)口腔內(nèi)的菌群平衡無(wú)破壞作用。基于CPC的以上功效、特性，在病人對(duì)洗必泰治療不能耐受的情況下，以及出于維持口咽部菌群平衡的考慮，C

7、PC是一種臨床上可供選擇的有效治療藥物。CPC臨床資料氯化十六烷基吡啶作為口咽部殺菌劑的功效(II)Aarzneimittelforschung2001;51(7):588-95CPC臨床資料0.05%氯化十六烷基吡啶控制菌斑和牙齦炎的功效研究28.2%63.4%24.0%66.9%■試驗(yàn)?zāi)┢冢鶄€(gè)月）時(shí)，CPC組與對(duì)照組相比在四個(gè)相關(guān)參數(shù)上的差異均達(dá)到或超過(guò)了24%，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著性差異。CompendContinEducDent1998;19(2Suppl):20-6——為期六個(gè)月的成人臨床研究試驗(yàn)(I)試驗(yàn)中期（3個(gè)月）和末期（6個(gè)月）兩次測(cè)定

8、菌斑指數(shù)和牙齦指數(shù)，結(jié)果顯示CPC組與對(duì)照組相比均有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著性差異。這些顯