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《丙酸倍氯米松的藥理學(xué)基礎(chǔ)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、丙酸倍氯米松藥理學(xué)基礎(chǔ)吸入激素(ICS)治療的基本原理系統(tǒng)給藥血液高劑量排泄靶器官副作用局部給藥低劑量副作用靶器官血液排泄吸入治療是呼吸系統(tǒng)疾病的主要治療方式之一理想的吸入型糖皮質(zhì)激素(ICS)應(yīng)具備的藥理學(xué)特性高受體親和力高肺部生物利用度低口服生物利用度高蛋白結(jié)合率肺部滯留時(shí)間長(zhǎng)高系統(tǒng)清除率理想ICSTammM,etal.RespirMed2012;106(S1):S9-S19.糖皮質(zhì)激素的循環(huán)途徑DerendorfH,etal.EurRespirJ2006;28:1042-50.肺部沉積（10-50%）肺自肺完全
2、吸收系統(tǒng)循環(huán)系統(tǒng)副作用首過失活肝自胃腸道吸收胃腸道吞咽（50-90%）口咽部沉積口服可生物利用部分吸入肺內(nèi)部分丙酸倍氯米松代謝過程丙酸倍氯米松經(jīng)肺吸入后的水解過程BDP是受體親和力低的前體藥物，95%的BDP吸入后在肺內(nèi)迅速被酯酶水解為活性代謝物17-BMP，最終水解為無(wú)活性的倍氯米松排出體外。17-BMP在肺內(nèi)的穩(wěn)定性較高，2h內(nèi)僅有10%水解為BOH，保證長(zhǎng)效抗炎。WurthweinG,eral.BiopharmDrugDispos1990;11(5):381-94.Daley-YatesPT,etal.BrJC
3、linPharmacol2001;51:400-9.17,21-丙酸倍氯米松（BDP）17-單丙酸倍氯米松（17-BMP）21-單丙酸倍氯米松（21-BMP）倍氯米松（BOH）95%？17-單丙酸倍氯米松肺部生物利用度TammM,etal.RespirMed2012;106(S1):S9-S19.肺部生物利用度（%）丙酸倍氯米松/17-單丙酸倍氯米松布地奈德環(huán)索奈德/去甲基丙酰-環(huán)索奈德氟替卡松糠酸莫米松17-單丙酸倍氯米松受體親和力BodorN,BuchwaldP.CurrPharmDes.2006;12(25):
4、3241-60.17-單丙酸倍氯米松親水性1和親脂性21.PedersenS,?O‘ByrneP.Allergy1997;52(suppl39):1-34.2.KellyHW.JAllergyClinImmunol1998;102:S36-S51.親水性（μg/ml）17-單丙酸倍氯米松布地奈德丙酸氟替卡松氟尼縮松曲安奈德丙酸倍氯米松相對(duì)親脂性丙酸倍氯米松17-單丙酸倍氯米松布地奈德氟尼縮松氟替卡松曲安奈德地塞米松ICS親脂性的最佳范圍為3.5-4.5超過這個(gè)范圍會(huì)導(dǎo)致受體親和力增加，而藥物活性降低親水性親脂性17-
5、單丙酸倍氯米松吸入半衰期半衰期（h）丙酸倍氯米松布地奈德氟替卡松17-單丙酸倍氯米松BodorN,BuchwaldP.CurrPharmDes.2006;12(25):3241-60.小結(jié)丙酸倍氯米松的有效成分是17-單丙酸倍氯米松17-單丙酸倍氯米松在肺內(nèi)作用的特點(diǎn)：較高的肺部生物利用度較高的受體親和力適中的親水性與親脂性較長(zhǎng)的吸入半衰期吞咽部分丙酸倍氯米松代謝過程17-BMP水解速度遠(yuǎn)比21-BMP快，因此36-48h后，血中只能見到21-BMP和B，BDP和17-BMP無(wú)法檢測(cè)出丙酸倍氯米松經(jīng)吞咽入血后的水解過
6、程吞咽入血后，丙酸倍氯米松水解速度較慢（半衰期4.7h）BDP17-BMP21-BMP酯交換作用（第1小時(shí)內(nèi)約10%）BOHWurthweinG,eral.BiopharmDrugDispos1990;11(5):381-94.BDP(吞咽部分)丙酸倍氯米松和17-單丙酸倍氯米松血漿蛋白結(jié)合率DerendorfH,etal.EurRespirJ2006;28:1042-50.TammM,etal.RespirMed2012;106(S1):S9-S19.血漿蛋白結(jié)合率（%）丙酸倍氯米松/17-丙酸倍氯米松布地奈德環(huán)索
7、奈德去甲基丙酰-環(huán)索奈德氟尼縮松氟替卡松糠酸莫米松曲安奈德丙酸倍氯米松和17-單丙酸倍氯米松系統(tǒng)消除半衰期半衰期（h）丙酸倍氯米松布地奈德氟替卡松17-單丙酸倍氯米松BodorN,BuchwaldP.CurrPharmDes.2006;12(25):3241-60.丙酸倍氯米松系統(tǒng)清除率DerendorfH,etal.EurRespirJ2006;28:1042-50.系統(tǒng)清除率（L/h）17-單丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松布地奈德環(huán)索奈德去甲基丙酰-環(huán)索奈德氟尼縮松氟替卡松糠酸莫米松曲安奈德丙酸倍氯米松對(duì)腎上腺皮質(zhì)的抑
8、制作用顯著低于氟替卡松，與布地奈德類似LipworthBJ,etal.ArchInternMed1999;159:941-55.0.20.40.81.62.0激素劑量（mg/d）020406080100尿皮質(zhì)醇抑制率（%）氟替卡松丙酸倍氯米松曲安奈德布地奈德P＜0.05氟替卡松vs.丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松、曲安奈德、布地奈德之間無(wú)顯著差異一項(xiàng)
