苯妥英鋅的合成

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1、實驗時間：2012年12月4日藥物化學(xué)實驗——苯妥英鋅（Phenytoin-Zn）的合成組員：一、藥物概述簡介苯妥英鋅化學(xué)名為5,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鋅，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：苯妥英鋅為白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。適應(yīng)癥苯妥英鋅可作為抗癲癇藥，用于治療癲癇大發(fā)作，也可用于三叉神經(jīng)痛。藥理作用苯妥英鋅可作為抗癲癇藥，用于治療癲癇大發(fā)作，也可用于三叉神經(jīng)痛。苯妥英鋅腹腔注射的ED50和LD50分別為9.74mg/kg和138.1mg/kg,治療指數(shù)與苯妥英鈉接近，刺激性比苯妥英鈉小。在亞急性毒性試驗中，白細(xì)胞總數(shù)和血小板數(shù)似有減少趨勢，血紅蛋白含量和血清

2、谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力無較大改變。1.動物實驗證明，本品對超強(qiáng)電休克、驚厥的強(qiáng)直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發(fā)作有良效，而對失神性發(fā)作無效。2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應(yīng)期，還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節(jié)律點有抑制作用。3.其穩(wěn)定細(xì)胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮膚成纖維細(xì)胞合成（或）分泌膠原酶。其主要有效成分是苯妥英，用于治療癲癇大發(fā)作，對大發(fā)作有明顯的對抗作用，增加劑量對小發(fā)作也具有一定的作用，但不如大發(fā)作明顯.該藥呈強(qiáng)堿性，口服對胃腸道刺激性大，而且長期服用可致眼球震顫、

3、共濟(jì)失調(diào)、機(jī)體鋅缺乏等副作用.二、實驗?zāi)康?.學(xué)習(xí)二苯羥乙酸重排反應(yīng)機(jī)理。2.掌握用三氯化鐵氧化的實驗方法。三、實驗原理苯妥英鋅可作為抗癲癇藥，用于治療癲癇大發(fā)作，也可用于三叉神經(jīng)痛。苯妥英鋅化學(xué)名為5,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鋅，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：苯妥英鋅為白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。合成路線如下：四、實驗主要儀器和試劑及物理常數(shù)1、相關(guān)物質(zhì)的性質(zhì)1）苯妥英鈉中文名:27195苯妥英鈉;5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽英文名:7372Phenytoinsodium別名:5,5-Diphenylhydantoinsodiumsalt;Sodiu

4、m5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione;5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedionemonosodiumsalt分子結(jié)構(gòu):分子式:C15H11N2NaO2分子量:274.25物理化學(xué)性質(zhì)性質(zhì)描述:白色粉末。易溶于水，溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿。在空氣中漸漸吸收二氧化碳而析出苯妥英。苯妥英熔點295-598℃，不溶于水，無臭，味苦。安全信息安全說明:S22：不要吸入粉塵。S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。S36/37/39：穿戴合適的防護(hù)服、手套并使用防護(hù)眼鏡或者面罩。危險品標(biāo)志:X

5、n：有害物質(zhì)危險類別碼:R22：吞咽有害。R43：皮膚接觸會產(chǎn)生過敏反應(yīng)。R62：有削弱生殖能力的危險。R63：可能危害未出生嬰兒。2）苯妥英中文名:5587苯妥英;5,5-二苯基海因英文名:757635,5-Diphenylhydantoin別名:5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione;Phenytoin分子結(jié)構(gòu):分子式:C15H12N2O2分子量:252.27物理化學(xué)性質(zhì)熔點:293-295oC水溶性:<0.01G/100MLAT19oC性質(zhì)描述:熔點293-295°C安全信息安全說明:1、出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器

6、標(biāo)簽）。2、避免暴露——使用前先閱讀專門的說明。3、穿戴合適的防護(hù)服和手套。危險品標(biāo)志:T：有毒物質(zhì)Xn：有害物質(zhì)危險類別碼:1：吞咽有害。2：有限證據(jù)表明其致癌作用。3：可能致癌。R61：可能對未出生的嬰兒導(dǎo)致傷害。4：可能危害未出生嬰兒。3）安息香中文名稱：二苯乙醇酮中文別名：苯偶姻;安息香;二苯基乙醇酮;苯甲醇苯甲酮;苯甲酰苯甲醇;苯基-α-羥基苯甲酮;1,2-二苯-2-氧化乙醇-[1];2-羥基-2-苯基苯乙酮;1,2-二苯羥乙酮;(±)-安息香醇;二苯羥乙酮;苯偶姻;(±)-苯甲酰苯甲醇英文名稱：Benzoin英文別名：2-Hydroxy-1,2-diphenylethanon

7、e;2-hydroxy-2-phenylacetophenone;Alpha-hydroxy-a-phenylacetophenone;Alpha-hydroxybenzylphenylketone;benzoylphenylcarbinol;bitteralmondoilcamphor;hydroxy-2-phenylacetophenone;DL-benzoin分子式：C14H12O2分子量：212.2439分子結(jié)構(gòu)：密度：1.