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1、燈盞花素殼聚糖張彥青，張明春，解軍波，戚務勤/【摘要】目的考察燈盞花素殼聚糖-海藻酸鈉微囊的制備工藝和釋藥機制。方法采用復凝聚法制備了燈盞花素殼聚糖-海藻酸鈉微囊。采用常用模型擬合探討其藥物釋放機制。結果所得微囊的制備工藝簡單,大小均勻，載藥量大且藥物含量均勻。結論利用復凝聚法制備燈盞花素海藻酸鈣微囊方法簡單，藥物釋放機制為骨架溶蝕作用?！娟P鍵詞】燈盞花素；制備工藝；殼聚糖-海藻酸鈉微囊；釋藥機制StudiesonthePreparationTechnologyandDrugReleaseMechanis
2、mofBreviscapineChitosan-alginateMicrocapsulesAbstract：ObjectiveToinvestigatethepreparationtechnologyandthedrugreleasemechanismofBreviscapinechitosan-alginatemicrocapsules.MethodsBreviscapinechitosan-alginatemicrocapsulesechanismofBreviscapinefromthemicroc
3、apsules.ResultsPreparedBreviscapinechitosan-alginatemicrocapsuleshassuchadvantagesassimpletechnology,uniformityindiametersanddrugloading.ConclusionThepreparationprocedureissimple.AndthereleaseofBreviscapinecanbedescribedasmatrixerosion.Keyicrocapsules;Rel
4、easemechanism天然高分子多糖類物質殼聚糖和海藻酸鈉具有良好的生物相容性和生物可降解性。殼聚糖作為一種陽離子聚電解質，由于殼聚糖分子鏈上有大量的伯氨基，海藻酸鈉的分子鏈上有大量的羧基.freelin），交聯(lián)反應2h后，取出微囊，抽濾，并用去離子水沖洗3遍，置于40℃烘箱干燥24h，即得。2.2含量測定方法的建立2.2.1吸收波長的選擇稱取燈盞花素對照品適量，用pH6.8的磷酸鹽緩沖液(PBS)溶解并稀釋成一定濃度的溶液，在200～400nm波長進行掃描。結果藥物在pH6.8的PBS中在336nm
5、處有最大吸收。將微囊所用輔料按處方比例用pH6.8PBS稀釋后濾過，在200～400nm波長進行掃描，結果所用輔料在藥物最大吸收波長處沒有吸收，表明輔料對藥物含量測定沒有干擾。2.2.2標準曲線的制備精密稱定105℃干燥至恒重的燈盞花素對照品約10mg,置于100ml量瓶中，用pH6.8PBS溶解并稀釋至刻度。精密吸取該溶液1.0，2.0，2.5，3.0，4.0ml，分別置于25ml量瓶中，用pH6.8PBS稀釋至刻度，搖勻。以pH6.8PBS為對照，在336nm處測定吸光度(A)值。以濃度(C)對A進行
6、線性回歸，得標準曲線方程為：C=21.45A-0.160（r=0.9999）。2.3載藥量與包封率的測定稱取燈盞花素殼聚糖－海藻酸鈉微囊適量置研缽中研磨，精密稱取粉末適量置100ml量瓶中，用pH6.8PBS溶液溶解，超聲10min，稀釋至刻度，搖勻，靜置，經0.45μm醋酸纖維素微孔濾膜濾過，棄去初濾液，取續(xù)濾液備用。精密吸取續(xù)濾液2ml置50ml量瓶中，用pH6.8PBS溶液稀釋至刻度，搖勻，于336nm波長處測定吸收度A。根據(jù)標準曲線方程，求算微囊中藥物的含量。并按下式計算包封率。包封率（%）=微囊
7、中的含藥量微囊和介質中的總藥量×100%2.4釋放度的測定方法2.4.1釋放條件轉籃法。轉速為100r/min，溫度為(37±0.5)℃，溶出介質為900mlpH6.8PBS。2.4.2測定方法精密稱取微囊適量，置于轉籃中。在上述釋放條件下，以pH6.8PBS為釋放介質。在預定時間間隔內取樣5ml(同時補充同溫同體積的新鮮介質)，立即用0.45μm微孔濾膜濾過，取續(xù)濾液以溶出介質為空白對照，在336nm處測定A值，按標準曲線方程求算對應濃度和累積釋放百分率。2.5工藝重現(xiàn)性考察按前述處方工藝條件制備3批燈
8、盞花素殼聚糖-海藻酸鈉微囊，測定包封率、載藥量與體外釋放，結果見表1與圖1。由表1與圖1可知包封率、載藥量與體外釋放重現(xiàn)性良好，并且體外釋放與原料藥相比具有良好的緩釋作用。表13批微囊的包封率與載藥量（略）圖1燈盞花素殼聚糖-海藻酸鈉微囊優(yōu)化處方釋藥曲線（略）2.6燈盞花素殼聚糖-海藻酸鈉微囊釋藥機制的考察按前述處方工藝條件制備的微囊體外釋藥結果用常見的動力學模型零級模型、一級模型、Higuchi模型和Ritger-Peppa
