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《受限介質(zhì)中3,9-二氮雜四星烷的合成研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、中文圖書分類號：O626.4密級：公開UDC：547.1學(xué)校代碼：10005碩士專業(yè)學(xué)位論文PROFESSIONALMASTERDISSERTATION論文題目：受限介質(zhì)中3,9-二氮雜四星烷的合成研究論文作者：馬宗杉專業(yè)類別/領(lǐng)域：生物醫(yī)學(xué)工程指導(dǎo)教師：閆紅教授論文提交日期：2017年4月UDC：547.1學(xué)校代碼：10005中文圖書分類號：O626.4學(xué)號：S201415064密級：公開北京工業(yè)大學(xué)碩士專業(yè)學(xué)位論文（全日制）題目：受限介質(zhì)中3,9-二氮雜四星烷的合成研究英文題目：STUDIESONSYNTHESISOF3,9-DIAZAASTERANES
2、INCONFINEDMEDIA論文作者：馬宗杉專業(yè)類別/領(lǐng)域：生物醫(yī)學(xué)工程研究方向：生物制藥工程申請學(xué)位：工程碩士專業(yè)學(xué)位指導(dǎo)教師：閆紅教授所在單位：生命科學(xué)與生物工程學(xué)院答辯日期：2017年05月授予學(xué)位單位：北京工業(yè)大學(xué)獨創(chuàng)性聲明本人聲明所呈交的論文是我個人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進行的研究工作及取得的研究成果。盡我所知，除了文中特別加以標注和致謝的地方外，論文中不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不包含為獲得北京工業(yè)大學(xué)或其它教育機構(gòu)的學(xué)位或證書而使用過的材料。與我一同工作的同志對本研究所做的任何貢獻均已在論文中作了明確的說明并表示了謝意。簽名：馬宗杉日期：
3、2017年06月09日關(guān)于論文使用授權(quán)的說明本人完全了解北京工業(yè)大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，即：學(xué)校有權(quán)保留送交論文的復(fù)印件，允許論文被查閱和借閱；學(xué)?？梢怨颊撐牡娜炕虿糠謨?nèi)容，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論文。（保密的論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定）簽名：馬宗杉日期：2017年06月09日導(dǎo)師簽名：閆紅日期：2017年06月09日摘要摘要3,9-二氮雜四星烷具有抗HIV蛋白酶活性和抗腫瘤等生理藥理活性，其合成研究得到了廣泛的關(guān)注。本文以受限介質(zhì)中的3,9-二氮雜四星烷的合成研究為重點，通過對受限介質(zhì)中的1,4-二氫吡啶衍生物的[2+2]光環(huán)合反
4、應(yīng)的系統(tǒng)研究，建立一種高效的合成3,9-二氮雜四星烷的方法。受限介質(zhì)中的3,9-二氮雜四星烷的合成研究可為其應(yīng)用于抗病毒和抗腫瘤等藥理活性研究提供理論和實驗基礎(chǔ)，也可為四星烷及多面體烷類化合物的合成研究提供技術(shù)支撐。1,4-二氫吡啶衍生物的合成研究是以4-芳基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸乙酯(1)和1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸乙酯(2)為目標化合物，以丙炔酸乙酯為合成砌塊，與醛和胺的縮合反應(yīng)為反應(yīng)原理，采用微波輔助合成技術(shù)對該合成反應(yīng)進行改進，以期得到1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸乙酯類化合物的高效便捷的合成方法。微波合成技術(shù)的應(yīng)用使1,4-二氫
5、吡啶衍生物的合成產(chǎn)率由40%明顯提高至70%，且反應(yīng)時間顯著縮短為30min。受限介質(zhì)中的3,9-二氮雜四星烷的合成研究是以4-苯基-1,4-二氫吡啶為模型化合物，對影響受限介質(zhì)中[2+2]光環(huán)合反應(yīng)的主要因素進行探討，主要包括受限介質(zhì)的種類、光源光照波長、溶劑種類、溶液濃度、底物與受限介質(zhì)比例和光照時間等因素。通過探討不同因素的影響，建立了γ-環(huán)糊精中合成3,9-二氮雜四星烷的高效合成方法。在γ-環(huán)糊精中，4-芳基-1,4-二氫吡啶經(jīng)[2+2]光環(huán)合反應(yīng)合成得到一系列的3,9-二氮雜四星烷(3)，具有較高的反應(yīng)選擇性和80%左右的產(chǎn)率。γ-環(huán)糊精中3,9-
6、二氮雜四星烷(4)的合成研究是以1,4-二氫吡啶(2)為原料，在所建立的光照條件下合成得到了新型3,9-二氮雜四星烷(4)。γ-環(huán)糊精中3,9-二氮雜四星烷(4)的合成研究結(jié)果表明，受限介質(zhì)對1,4-二氫吡啶(2)的[2+2]光環(huán)合反應(yīng)具有促進作用，產(chǎn)率從60%左右提高到80%左右。1,4-二氫吡啶(2)的[2+2]光環(huán)合反應(yīng)的進程與N上取代基有關(guān)，N-芳基-1,4-二氫吡啶可以得到全合產(chǎn)物3,9-二氮雜四星烷(4)，N-芐基-1,4-二氫吡啶只能得到順式半合產(chǎn)物，不能得到四星烷。在受限介質(zhì)中的3,9-二氮雜四星烷類化合物的光化學(xué)合成研究中，建立了一種γ-環(huán)
7、糊精中合成3,9-二氮雜四星烷的高效合成方法，分離得到了15個未見文獻報道的化合物，其中有6個1,4-二氫吡啶化合物、9個新穎的二氮雜四星烷及其半合產(chǎn)物。所得到的化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過1HNMR、13CNMR、HRMS和X-單晶衍射的確認。關(guān)鍵詞：3,9-二氮雜四星烷；受限介質(zhì)；[2+2]光環(huán)合反應(yīng)；1,4-二氫吡啶；γ-環(huán)糊精-I-AbstractAbstractThe3,9-diazatetraasteranehasattractedtheattentionofresearchersforitsanti-HIVproteaseactivityandanti-t
8、umorandotherphysiologicalp
