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《阿立哌唑與長(zhǎng)效氟哌定醇的臨床對(duì)照研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
1、阿立哌唑與長(zhǎng)效氟哌定醇的臨床對(duì)照研究作者：鄒開慶，萬(wàn)選珍，蔣麒麟，王冬，王向東【摘要】目的觀察阿立哌唑的臨床療效和副作用。方法2005年10月～2006年5月住我院符合CCMD-3精神分裂癥診斷標(biāo)準(zhǔn)的住院患者，BPRS≥36、PANSS總分≥60、TESS≤1且家屬同意的精神分裂癥患者共60例，隨機(jī)分組。研究組用阿立哌唑5～15mg/d；對(duì)照組用長(zhǎng)效氟哌定醇，6～20mg/d。治療6周。結(jié)果BPRS評(píng)定的結(jié)果兩組療效相當(dāng)，PANSS量表評(píng)分兩組療效相當(dāng)，阿立哌唑的副反應(yīng)明顯少于長(zhǎng)效氟哌定醇。經(jīng)過(guò)χ2檢驗(yàn)差異有顯著性。結(jié)論阿立哌唑?qū)穹至寻Y陽(yáng)性癥
2、狀、陰性癥狀和抑郁、焦慮等癥狀療效肯定。該藥安全性高，不良反應(yīng)少而輕微，可用于一線抗精神病藥物治療。【關(guān)鍵詞】阿立哌唑；長(zhǎng)效氟哌定醇；臨床療效；副作用【Abstract】ObjectiveToobservetheefficacyandadversereactionofaripiprazole.MethodsFromOctober2005toMay2006-myhospitalinCCMD-3schizophreniadiagnosticcriteriapatients,BPRS=36,PANSStotalscore=60,TESS=1andfam
3、ilieagreementgroup.Thegrouplaunchadamedicallylisted5mg-15mg/day;Ingroupusedperphenazine,6mg-20mg/day.6ent.ResultsTethylphenidatelistedbeloptomsofschizophrenia-positive,negativesymptomsanddepression,anxietyandothersymptomsefficacyaffirmed.Drugroute,andslightlyfeentofmentalobje
4、cts.【Keyg/d開始,在1周內(nèi)加到治療劑量15mg/d；對(duì)照組常規(guī)用長(zhǎng)效氟哌定醇治療，從6mg/d開始,1周內(nèi)加至治療劑量20mg/d。由量表評(píng)定專職醫(yī)生（不知分組情況）在治療前、治療6周后評(píng)定BPRS、PANSS及TESS。治療前、后的測(cè)驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行t檢驗(yàn)和χ2檢驗(yàn)。 2結(jié)果2.1兩組病人治療前后BPRS評(píng)定的結(jié)果比較情況見(jiàn)表1。表1兩組病人治療前后BPRS評(píng)定的結(jié)果比較表1中顯示：兩組治療前比較差異無(wú)顯著性，治療后比較差異也無(wú)顯著性，兩組治療前后自身前后比較差異均有顯著性，都有顯著的治療效果。2.2兩組病人治療前后PANSS量表評(píng)分的結(jié)
5、果比較情況見(jiàn)表2。表2治療前后PANSS量表評(píng)分的結(jié)果比較表2中顯示：兩組治療前比較差異無(wú)顯著性，治療后比較差異也無(wú)顯著性，兩組治療前后自身前后比較差異均有顯著性，都有顯著的治療效果。2.3兩組病人治療前后副反應(yīng)量表（TESS）評(píng)定結(jié)果比較見(jiàn)表3。表3治療前后副反應(yīng)量表（TESS）評(píng)定結(jié)果比較表3中顯示：兩組治療前比較差異無(wú)顯著性，治療后比較差異有顯著性，阿立哌唑的副反應(yīng)明顯少于長(zhǎng)效氟哌定醇。經(jīng)過(guò)χ2檢驗(yàn)，差異有顯著性。3討論3.1阿立哌唑的藥理作用阿立哌唑片是多巴胺和5-羥色胺系統(tǒng)的穩(wěn)定劑，是突觸后多巴胺受體的阻滯劑，同時(shí)又是突觸前自主受體的激
6、動(dòng)劑，與D2和D3受體的親和力較強(qiáng)，Ki值分別是0.34和0.8。本品是D2受體的部分激動(dòng)劑，在活體多巴胺功能亢進(jìn)模型中顯示出較強(qiáng)的阻滯作用，而在多巴胺功能低下的模型中則表現(xiàn)出較強(qiáng)的激動(dòng)作用；本品能夠抑制多巴胺激動(dòng)劑引起的垂體前葉催乳素的升高［1］，這種抑制作用可被氟哌定醇完全阻滯，因此，本品特點(diǎn)不是阻斷而是穩(wěn)定多巴胺系統(tǒng)的作用。同時(shí)本品又是5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑和5-HT2A受體的阻滯劑，對(duì)5-HT1A和5-HT2A都表現(xiàn)出較高的親和性（ki值分別為1.7和3.4），從而發(fā)揮抗精神分裂癥的焦慮、抑郁、認(rèn)知缺損和陰性癥狀的作用。另外本品對(duì)5
7、-HT2c和5-HT7受體、腎上腺素α1受體和組胺H1受體等也表現(xiàn)出中等的親和性（ki值分別為44，15，39，57和61），但與膽堿受體無(wú)明顯親和性（IC50>1000）。正電子斷層掃描（PET）研究發(fā)現(xiàn)［2］，本品能夠通過(guò)血腦屏障，而且與D2受體的結(jié)合隨劑量的增加而增加。3.2體內(nèi)過(guò)程阿立哌唑血漿蛋白結(jié)合率大于99%，能透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。對(duì)健康受試者的研究表明，本品口服吸收良好，絕對(duì)生物利用度為87%，空腹單次口服5～20mg/d后，Tmax為3～5h，口服本品5mg和20mg的血漿藥物濃度分別為77ng/ml和302ng/ml，連
8、續(xù)服用14天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí)Cmax為452ng/ml。阿立哌唑通過(guò)兩個(gè)P450異構(gòu)酶CYP2D6和CYP3A4在肝臟代謝，代謝主要通
