碳青霉烯類藥物比較

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1、碳青霉烯類藥物比較碳青霉烯類分類分類特點藥物第一類對非發(fā)酵菌G-適用于復雜性或產(chǎn)ESBL腸桿菌所致社區(qū)獲得性感染厄他培南第二類對包括非發(fā)酵菌G-桿菌在內(nèi)適用于院內(nèi)感染亞胺培南，美羅培南，帕尼培南，比安培南，多尼培南第三類除第二類的抗菌譜外還對MRSA有效CS-023（tomopenem,未上市）碳青霉烯類與青霉烯類主要品種歐美上市的品種：亞胺培南（1985）默沙東美羅培南（1994）住友制藥厄他培南（2001）默沙東多尼培南（2007）鹽野義區(qū)域市場上市的品種：帕尼培南/倍他米隆（1993）日、中、韓第一三共比阿培南（2002）日、中、韓Lederle青霉

2、烯類：法羅培南（1997）日、中、韓通用名商品名廠家劑型規(guī)格亞胺培南-西司他丁泰能俊特默沙東海正輝瑞注射劑復方制劑(1：1)0.5g(亞胺培南計)1g(亞胺培南計)美羅培南美平倍能住友制藥深圳海濱注射劑0.25g0.5g帕尼培南-倍他米隆克倍寧三共注射劑復方制劑(1：1)0.25g(帕尼培南計)0.25g(帕尼培南計)厄他培南怡萬之默沙東注射劑1g（以厄他培南計）法羅培南君迪魯南貝特片劑150mg比阿培南安信南京先聲東元注射劑300mg碳青霉烯類與青霉烯類主要品種作用機制特點亞胺培南與PBP的結(jié)合，尤其是PBP2的親和力很強，阻礙細胞壁的合成，使細胞迅速腫

3、脹，溶解美羅培南能迅速滲透入腸桿菌科和銅綠假單孢菌靶位，主要是與PBP2和PBP3緊密結(jié)合。厄他培南大腸桿菌PBP1a、1b、2、3、4、5位結(jié)合牢固，與大腸桿菌PBP2和PBP3有極強的親和力。帕尼培南對金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，對大腸桿菌、粘質(zhì)沙霉菌和銅綠假單孢菌作用靶位為PBP2。碳青霉烯類的比較:體外抗菌譜細菌亞胺培南美羅培南比阿培南厄他培南帕尼培南金葡菌、鏈球菌+++～+++～++++++腸球菌(糞腸球菌)+++～?+～?+～?++厭氧菌++++++++++腸桿菌++++++++++～+++++++?-產(chǎn)AmpC/ESBLG菌+++++

4、+++ND銅綠假單胞菌/不動桿菌+++﹣﹣1.SchurekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-1982.KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-11113.NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37CZOGENAMKCFPATMCAZMEMIMPBIAAMCCXMSAMCTXTZPFEPCSLPIPCIPETPLVX80.060.040.020.071.94.00.40.30.3大腸埃希菌耐藥率100.00.0MOHNARIN2010CF

5、PATMGENCZOAMKCAZTZPFEPCSLPIPMEMAMCCXMSAMIMPCTXETPLVXBIACIP60.0肺炎克雷伯桿菌耐藥率100.080.051.540.020.03.61.20.90.80.0MOHNARIN201020.00.0銅綠假單胞菌耐藥率100.080.060.040.0CFPLVXIMPPIPBIACIPCAZCSLTZPAMKMEMFEP23.121.614.5MOHNARIN2010對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性?碳青霉烯類對質(zhì)粒介導的超廣譜β-內(nèi)酰胺酶、染色體及質(zhì)粒介導的頭孢菌素酶(AmpC酶)高度穩(wěn)定；?可被金屬β-內(nèi)酰

6、胺酶水解滅活，造成碳青霉烯類抗生素耐藥；亞胺培南美羅培南比阿培南厄他培南帕尼培南AmpC/ESBL﹣﹣﹣﹣﹣碳青霉烯酶(金屬β-內(nèi)酰胺酶等)﹢﹢﹢﹢﹢PBP親和力降低﹢﹢ND﹢ND孔蛋白通道減少﹢﹢ND﹢ND外排泵機制的上調(diào)﹣﹢ND﹢ND1.SchurekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-1982.KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-11113.NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37碳青霉烯類的比較：耐藥機制與內(nèi)毒素的關(guān)系?亞胺培

7、南作用于PBP2，只誘導少量內(nèi)毒素釋放；?美羅培南與帕尼培南作用于PBP2與PBP3，誘導內(nèi)毒素釋放水平高于亞胺培南；?血循環(huán)中內(nèi)毒素水平升高與血流動力學參數(shù)的惡化有關(guān)。機體具有清除內(nèi)毒素的能力，但對病情危重的嚴重感染病人，在治療選擇用藥時應適當加以考慮。藥物相互作用?西司他丁與亞胺培南1︰1合用，可阻止亞胺培南腎內(nèi)代謝并消除腎毒性；?倍他米隆以1︰1的比例與帕尼培南合用，可通過倍他米隆競爭性抑制帕尼培南向腎小管分泌，從而降低其在腎皮質(zhì)的濃度，減輕帕尼培南的腎毒性；?美羅培南對腎脫氫肽酶I的穩(wěn)定性比亞胺培南高4倍，不需與倍他米隆或酶抑制劑西司他丁合用。代謝

8、和排泄?碳青霉烯類抗生素均為水溶性藥物，一次給藥量為0.5g或1g