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1、碳青霉烯類藥物比較碳青霉烯類分類分類特點(diǎn)藥物第一類對(duì)非發(fā)酵菌G-適用于復(fù)雜性或產(chǎn)ESBL腸桿菌所致社區(qū)獲得性感染厄他培南第二類對(duì)包括非發(fā)酵菌G-桿菌在內(nèi)適用于院內(nèi)感染亞胺培南，美羅培南，帕尼培南，比安培南，多尼培南第三類除第二類的抗菌譜外還對(duì)MRSA有效CS-023（tomopenem,未上市）碳青霉烯類與青霉烯類主要品種歐美上市的品種：亞胺培南（1985）默沙東美羅培南（1994）住友制藥厄他培南（2001）默沙東多尼培南（2007）鹽野義區(qū)域市場(chǎng)上市的品種：帕尼培南/倍他米?。?993）日、中、韓第一
2、三共比阿培南（2002）日、中、韓Lederle青霉烯類：法羅培南（1997）日、中、韓通用名商品名廠家劑型規(guī)格亞胺培南-西司他丁泰能俊特默沙東海正輝瑞注射劑復(fù)方制劑(1：1)0.5g(亞胺培南計(jì))1g(亞胺培南計(jì))美羅培南美平倍能住友制藥深圳海濱注射劑0.25g0.5g帕尼培南-倍他米隆克倍寧三共注射劑復(fù)方制劑(1：1)0.25g(帕尼培南計(jì))0.25g(帕尼培南計(jì))厄他培南怡萬(wàn)之默沙東注射劑1g（以厄他培南計(jì)）法羅培南君迪魯南貝特片劑150mg比阿培南安信南京先聲東元注射劑300mg碳青霉烯類與青霉烯
3、類主要品種作用機(jī)制特點(diǎn)亞胺培南與PBP的結(jié)合，尤其是PBP2的親和力很強(qiáng)，阻礙細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速腫脹，溶解美羅培南能迅速滲透入腸桿菌科和銅綠假單孢菌靶位，主要是與PBP2和PBP3緊密結(jié)合。厄他培南大腸桿菌PBP1a、1b、2、3、4、5位結(jié)合牢固，與大腸桿菌PBP2和PBP3有極強(qiáng)的親和力。帕尼培南對(duì)金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，對(duì)大腸桿菌、粘質(zhì)沙霉菌和銅綠假單孢菌作用靶位為PBP2。碳青霉烯類的比較:體外抗菌譜細(xì)菌亞胺培南美羅培南比阿培南厄他培南帕尼培南金葡菌、鏈球菌+++～+++～+++
4、+++腸球菌(糞腸球菌)+++～?+～?+～?++厭氧菌++++++++++腸桿菌++++++++++～+++++++?-產(chǎn)AmpC/ESBLG菌++++++++ND銅綠假單胞菌/不動(dòng)桿菌+++﹣﹣1.SchurekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-1982.KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-11113.NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37CZOGENAMKCFPATMCAZ
5、MEMIMPBIAAMCCXMSAMCTXTZPFEPCSLPIPCIPETPLVX80.060.040.020.071.94.00.40.30.3大腸埃希菌耐藥率100.00.0MOHNARIN2010CFPATMGENCZOAMKCAZTZPFEPCSLPIPMEMAMCCXMSAMIMPCTXETPLVXBIACIP60.0肺炎克雷伯桿菌耐藥率100.080.051.540.020.03.61.20.90.80.0MOHNARIN201020.00.0銅綠假單胞菌耐藥率100.080.060.040
6、.0CFPLVXIMPPIPBIACIPCAZCSLTZPAMKMEMFEP23.121.614.5MOHNARIN2010對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性?碳青霉烯類對(duì)質(zhì)粒介導(dǎo)的超廣譜β-內(nèi)酰胺酶、染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的頭孢菌素酶(AmpC酶)高度穩(wěn)定；?可被金屬β-內(nèi)酰胺酶水解滅活，造成碳青霉烯類抗生素耐藥；亞胺培南美羅培南比阿培南厄他培南帕尼培南AmpC/ESBL﹣﹣﹣﹣﹣碳青霉烯酶(金屬β-內(nèi)酰胺酶等)﹢﹢﹢﹢﹢PBP親和力降低﹢﹢ND﹢ND孔蛋白通道減少﹢﹢ND﹢ND外排泵機(jī)制的上調(diào)﹣﹢ND﹢ND1.Schu
7、rekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-1982.KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-11113.NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37碳青霉烯類的比較：耐藥機(jī)制與內(nèi)毒素的關(guān)系?亞胺培南作用于PBP2，只誘導(dǎo)少量?jī)?nèi)毒素釋放；?美羅培南與帕尼培南作用于PBP2與PBP3，誘導(dǎo)內(nèi)毒素釋放水平高于亞胺培南；?血循環(huán)中內(nèi)毒素水平升高與血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)的惡化有關(guān)。機(jī)體具有清除內(nèi)毒素的能力，但
8、對(duì)病情危重的嚴(yán)重感染病人，在治療選擇用藥時(shí)應(yīng)適當(dāng)加以考慮。藥物相互作用?西司他丁與亞胺培南1︰1合用，可阻止亞胺培南腎內(nèi)代謝并消除腎毒性；?倍他米隆以1︰1的比例與帕尼培南合用，可通過(guò)倍他米隆競(jìng)爭(zhēng)性抑制帕尼培南向腎小管分泌，從而降低其在腎皮質(zhì)的濃度，減輕帕尼培南的腎毒性；?美羅培南對(duì)腎脫氫肽酶I的穩(wěn)定性比亞胺培南高4倍，不需與倍他米隆或酶抑制劑西司他丁合用。代謝和排泄?碳青霉烯類抗生素均為水溶性藥物，一次給藥量為0.5g或1g
