碳青霉烯類藥物的比較教學文稿.ppt

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1、4種碳青霉烯類藥物差異比較1.簡介2.結構差異3.藥動學差異4.藥效學差異5.臨床應用分類第一類厄他培南對非發(fā)酵G-桿菌（如假單胞菌、不動桿菌）活性較弱；適用于復雜性或產(chǎn)ESBL腸桿菌所致社區(qū)獲得性感染第二類亞胺培南、美羅培南、比阿培南、多利培南、帕尼培南對非發(fā)酵G-桿菌有效；適用于院內感染第三類泰吡培南酯在第2類菌譜基礎上，尚對MRSA有活性結構差異C6：反式對β-內酰胺酶穩(wěn)定（共性）X：腎毒性，對腎脫氫肽酶（DHP-1）的穩(wěn)定性R：神經(jīng)毒性和抗G-的活性。堿性↑，神經(jīng)毒性↑；堿性↓，抗G-菌活性↑藥動學差異藥效學差異作用機制共性與青霉素結合蛋白(PB

2、Ps)結合→阻礙細胞壁粘肽合成→細菌胞壁缺損→菌體膨脹、細菌胞漿滲透壓改變，細胞溶解→殺滅細菌；哺乳動物無細胞壁，不受此影響，對宿主毒性小。差異藥效學差異抗菌譜比較美羅培南>厄他培南>亞胺培南比阿培南>美羅培南>亞胺培南比阿培南>亞胺培南=美羅培南>厄他培南亞胺培南>厄他培南>美羅培南抗G+活性抗G-活性抗銅綠活性抗厭氧菌活性藥效學差異其他厄他培南對產(chǎn)ESBL和AmpC腸桿菌科作用最強臨床應用臨床應用碳青霉烯酶：最主要的耐藥機制，主要是金屬β內酰胺酶（MBL）鮑曼不動桿菌：碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外膜蛋白缺失銅綠假單胞菌：碳青霉烯酶、PBP親和力降

3、低、外排泵機制臨床應用臨床應用衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)(Mohnarin)2011－2012年革蘭陽性菌耐藥監(jiān)測報告臨床應用衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)(Mohnarin)2011－2012年革蘭陰性菌耐藥監(jiān)測報告臨床應用謝謝！