連翹木脂素類成分研究現(xiàn)狀

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1、連翹木脂素類成分研究現(xiàn)狀【摘要】連翹是我國的傳統(tǒng)中藥，其含有的木脂素類成分有著廣泛的生物活性。文章綜述了國內(nèi)外有關(guān)連翹果實中連翹苷與木脂素類組分的提取純化工藝及連翹苷、木脂素類組分與其他木脂素單體生物活性的研究成果，為中藥連翹木脂素的開發(fā)利用提供參考?！娟P(guān)鍵詞】連翹;木脂素;提取純化;生物活性　　連翹Forsythiasuspensa(Thunb.)Vahl為木犀科連翹屬植物連翹的干燥果實，秋季果實初熟尚帶綠色時采收，除去雜質(zhì)，蒸熟，曬干，習(xí)稱“青翹”;果實熟透時采收，曬干，除去雜質(zhì)，習(xí)稱“老翹”。連翹主產(chǎn)于我國山西、河南、陜西等地，有清熱解毒，散結(jié)消

2、腫之功效，主治溫?zé)?、丹毒、斑疹、癰瘍腫毒、瘰疬、小便淋閉等癥。　　木脂素(1ignans)是自然界廣泛存在的一類植物雌激素，常見于夾竹桃科、爵床科、馬兜鈴科等植物中，廣泛分布于植物的根、根狀莖、莖、葉、花、果實、種子以及木質(zhì)部和樹脂等部位，甚至在人和動物的尿液中也有發(fā)現(xiàn)[1]。因為從木質(zhì)部和樹脂中發(fā)現(xiàn)較早，且分布較多，故得名木脂素。它是由苯丙素單位(C6-C3)聚合而成的一大類化合物，多以二聚體的形式存在，少數(shù)為三聚體和四聚體[2]，具有多樣的結(jié)構(gòu)和廣泛的生物活性。14　　連翹中的木脂素類成分多為雙環(huán)氧木脂素及木脂內(nèi)酯，主要有連翹苷(phillyrin

3、)、連翹脂素(phillygenin)、牛蒡子苷元(arctigenin)、牛蒡子苷(arctiin)、羅漢松脂素(matairesino1)、羅漢松脂苷(matairesinoside)、(+)-松脂素[(+)-pinoresino1]、(+)-松脂-β-D-葡萄糖[(+)-pinoresinol-β-D-glucoside]和(+)-inoresinol-4-O-glucoside。另外，還有落葉松脂素(1ariciresino1)和裂環(huán)異落葉松脂素(secoisolariciresino1)、松脂素單甲基醚-D-葡萄糖苷(pinoresinolm

4、onomethylether-β-D-glucoside)、(+)-表松脂素-4-β-D-葡萄糖苷[(+)epipinoresinol-4-β-D-glucoside]。2008年樸香蘭等[3]又從連翹果實中分離得到兩個新的木脂素單體：forsythialanA和forsythialanB。　　1提取純化工藝研究　　1.1提取工藝　　1.1.1以連翹苷為考察指標(biāo)連翹苷是雙木脂素類化合物的葡萄糖苷，化學(xué)式為C27H34O11，分子量為534，熔點181℃14，難溶于水，溶于乙醇、甲醇等有機(jī)溶劑[4]，是連翹藥材的主要成分之一，也是國家藥典所規(guī)定的連翹質(zhì)量

5、控制指標(biāo)性成分。以連翹為主藥的中成藥制劑的銀翹解毒片、雙黃連注射液、雙黃連粉針劑、抗病毒口服液等，均以連翹苷進(jìn)行質(zhì)量評價。另外，日本關(guān)于連翹提取物作為食品防腐保鮮劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中也以連翹苷含量為其質(zhì)量控制指標(biāo)?！　＄娦∪旱萚5]以連翹苷含量為考察指標(biāo)，通過水提、醇滲漉、醇回流、半仿生等不同提取工藝，計算連翹中的連翹苷的提取率，發(fā)現(xiàn)4種工藝的平均提取率均不高，水提法57.87%、滲漉法57.63%、回流法55.73%、半仿生法20.34%。水提法轉(zhuǎn)移率高低依次為：80℃溫浸>95℃熱浸>100℃煎煮，差值較大?；亓鞣ㄞD(zhuǎn)移率高低依次為：乙醇濃度7

6、0%≥60%≥50%，差值較小。滲漉法轉(zhuǎn)移率高低依次為：乙醇濃度50%≥60%≥70%，差值較小。半仿生法轉(zhuǎn)移率高低依次為：弱酸到弱堿>弱堿到弱酸，差值較大，提取率均很低?？傊?，對連翹苷的提取影響最大的是提取液的pH值，其次是溫度，乙醇濃度(50%～70%)對其影響不太大。李玉斌等[6]以連翹苷為指標(biāo)，用紫外分光光度計測定提取物的吸光度來考察提取條件，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在70%乙醇、80℃、提取90min的條件下吸光度最大，收率最高。趙文華[7]以連翹苷為指標(biāo)進(jìn)行測定，用SPSS軟件進(jìn)行水平相關(guān)性比較，結(jié)果顯示，提取溶劑與提取次數(shù)有顯著性差異(P<

7、0.005)。最后確定連翹苷提取的最佳工藝條件為:50%乙醇回流提取3次，每次1h，溶劑用量為8倍。胡光等[8]以連翹苷含量為指標(biāo)，加乙醇量為干藥材量6，7，8倍;回流時間為1.5，2.0，2.5h;乙醇濃度為40%，60%，80%;提取次數(shù)為1，2，3次，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，最佳提取工藝為加乙醇量8倍，回流時間214h，乙醇濃度80%，提取2次。連翹經(jīng)兩次提取后，提取率已達(dá)90%以上(總固體含量94.7%，浸膏醇提液吸收度百分率95.7%)。影響提取液吸收度的因素排列依次為：提取次數(shù)>乙醇濃度>乙醇倍數(shù)>回流時間。黃桂麗等[9]采用正交實驗法

8、，考慮的主要影響因素如下：乙醇濃度、乙醇用量、回流時間、回流次數(shù)、提取溫度。確定最佳提取工藝為