特利加壓素(臨床版)

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1、肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇提綱1.產(chǎn)品背景及基礎(chǔ)介紹3.推薦適應(yīng)癥及用法4.國內(nèi)外臨床應(yīng)用情況2.產(chǎn)品藥理藥代介紹翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇背景資料特利加壓素(Terlipressin，t-GLVP)為三甘氨?；嚢彼峒訅核卮姿猁},是一種新型人工合成的血管加壓素（VP）類似物。二十世紀(jì)八十年代初由瑞典輝凌公司生產(chǎn)上市。主要用于肝硬化靜脈曲張出血的止血?，F(xiàn)臨床廣泛應(yīng)用于肝腎綜合征、肝硬化腹水、感染性休克、燒傷、急性肝功能衰竭、心臟驟停等的治療。翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇基礎(chǔ)信息通用名:注射用特利加壓素商標(biāo)名：翰唯?產(chǎn)品劑

2、型:粉針劑制劑規(guī)格:1mg（相當(dāng)于特利加壓素0.86mg）包裝：進(jìn)口西林瓶有效期：24個(gè)月貯藏：遮光，陰涼處（不超過20℃）保存翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇提綱1.產(chǎn)品背景及基礎(chǔ)介紹3.推薦適應(yīng)癥及用法4.國內(nèi)外臨床應(yīng)用情況2.產(chǎn)品藥理藥代介紹翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇分子結(jié)構(gòu)化學(xué)名：三甘氨?；嚢彼峒訅核匕被拿盖谐参?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇加壓素受體主要分布組織受刺激后產(chǎn)生的作用V1（Gq）血管平滑肌血管收縮V2（Gs）腎集合管血管內(nèi)皮細(xì)胞抗利尿作用凝血因子的釋放V3（Gq）垂體釋放ACTH脾臟、肝臟、腸系膜

3、、子宮肌層、膀胱等翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇臨床藥理t-GLVP在一次給藥后可維持平滑肌收縮長達(dá)10h，同等劑量的VP其活性只能維持20～40min抗利尿活性僅為天然加壓素的3％，對水電解質(zhì)影響極其微弱翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇特利加壓素——降低門脈壓止血三甘氨?；嚢彼峒訅核刭嚢彼峒訅核匕被拿竀1受體降低門脈壓力曲張靜脈血流減少，出血控制收縮肝動(dòng)脈收縮內(nèi)臟血管內(nèi)臟循環(huán)血量↓門脈血流↓肝動(dòng)脈血流↓翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇特利加壓素——改善腎臟功能腎臟血流增多，功能改善尿量增多，肌酐下降三甘氨?；嚢彼峒訅核?/p>

4、增加動(dòng)脈壓力降低腎素濃度RAS（—）腎臟血管收縮減輕收縮內(nèi)臟血管血流重新分布腎臟灌注增加翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇藥理作用——減輕腹水促進(jìn)鈉、水排泄肝及門脈血流減少影響神經(jīng)體液調(diào)節(jié)三甘氨?；嚢彼峒訅核豐NS（—）降低門脈壓RAAS（—）減少腹水形成收縮內(nèi)臟血管，血流重新分配增加動(dòng)脈血壓及全身血管阻力翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇降低門脈壓力增加腎臟灌注三甘氨?；嚢彼峒訅核兀ㄌ乩訅核兀┵嚢彼峒訅核豓1受體曲張靜脈血流量減少尿量增多，肌酐下降止血肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇抑制RAASSNS腹水生成減少、水鈉排出增加改善

5、腎功能減輕腹水翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇靜脈給藥后三甘氨?；嚢彼峒訅核匮杆俎D(zhuǎn)化為具有生物活性的賴氨酸加壓素，60-120分鐘達(dá)到血漿峰值濃度特利加壓素給藥幾分鐘內(nèi)，肝血流量和門靜脈血流減少約30%，肝靜脈壓力梯度（HVPG）和奇靜脈血流減少約20%靜脈內(nèi)動(dòng)力學(xué)可用二室模型描述，清除半衰期大約為40分鐘，代謝清除速度為9mL/kg/min藥代動(dòng)力學(xué)翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇提綱1.產(chǎn)品背景及基礎(chǔ)介紹3.推薦適應(yīng)癥及用法4.國內(nèi)外臨床應(yīng)用情況2.產(chǎn)品藥理藥代介紹翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇翰唯?用法用量急性靜脈曲張

6、出血起始劑量2mg緩慢靜脈注射（超過1分鐘），同時(shí)檢測血壓心率以后1-2mg/4h靜脈注射，延續(xù)24-36小時(shí)，直至出血得到控制內(nèi)鏡檢查及治療前后（活動(dòng)性出血或高出血危險(xiǎn)的患者）特利加壓素2mg靜脈注射，單次使用，降低門靜脈壓力，以減少或防止內(nèi)鏡檢查或治療時(shí)的大出血，降低再出血率。（每1mg注射粉針用5ml生理鹽水溶解）翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇AngeliPetal.,Hepatology1999；DuvouxCetal.,Hepatology2002OrtegaRetal.,Hepatology2002；WongFetal.,Hepatology2004翰唯

7、?治療肝腎綜合征用法用量HRS的診斷Albumin(白蛋白)20-40g/dayAlbumin(白蛋白)IV1g/Kg123690Days15TerlipressinIVbolus(特利加壓素單次靜脈注射)0.5-2mg/4-6h治療目標(biāo)：血清肌酐低于1.5mg/dL具體用法用量可根據(jù)臨床情況進(jìn)行調(diào)整，復(fù)發(fā)按首發(fā)治療。＋翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝腎綜合征一體化治療新選擇翰唯?治療腹水的用法用量腹水合并肝腎綜合征的診斷123690D