注射用特利加壓素

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1、注射用特利加壓素----出血性食管靜脈曲張等出血專科用藥?作者：諾爾康????發(fā)布時(shí)間：2006-7-17?本品為加壓素的前體藥物，用于門靜脈高壓所致食管靜脈曲張引起的出血。在注射入血液后分子中的甘氨?；幻复呋舛a(chǎn)生持續(xù)低水平的加壓素。具平滑肌收縮活性，能選擇性地收縮胃腸道血管，降低內(nèi)臟血流量及門靜脈壓力，但對動脈血壓變化比使用加壓素后小得多，且血液的纖溶性幾乎不增加。本品具有以下優(yōu)勢：1）屬于3.1類藥，國內(nèi)沒有，空間比較大。2)報(bào)批廠家不是很多，前景還是比較樂觀的。3）成本比較低，利潤大。4）現(xiàn)有劑型單一，可以考慮改變劑型進(jìn)行申報(bào)。5）比同類品種生長抑素和加

2、壓素、奧曲肽效果好。6）醫(yī)保情況：特利加壓素不在醫(yī)保，但有希望進(jìn)入。相關(guān)產(chǎn)品為去氨加壓素為　醫(yī)保乙類274號；鞣酸加壓素為　醫(yī)保乙類282號。[通用名]注射用特利加壓素[藥物別名]三甘氨?；嚢彼峒訅核兀衫繹英文名]TerlipressinforInjection[漢語拼音]zhusheyongtelijiayasu[性狀]白色凍干疏松塊狀物或粉末[藥理分類]肝硬化病人進(jìn)入門脈循環(huán)的各充血靜脈與體靜脈之間可出現(xiàn)血管吻合、門靜脈壓升高現(xiàn)象。吻合最常出現(xiàn)于奇靜脈與食管下端間，即食管靜脈曲張。它們擴(kuò)張后變得粗大，可破裂入食管腔，引起嘔血危及生命。注射垂體激素加壓素可控制

3、出血。它引起內(nèi)臟血管劇烈收縮從而降低門靜脈壓。然而注射加壓素后作用持續(xù)時(shí)間很短，且可產(chǎn)生副作用，如絞痛、冠脈收縮以及血纖溶性增加。本品為加壓素的前體藥物，在注射入血液后分子中的甘氨?；幻复呋舛a(chǎn)生持續(xù)低水平的加壓素。它對門靜脈血壓產(chǎn)生所希望的作用，但對動脈血壓變化比使用加壓素后小得多，且血液的纖溶性幾不增加。推注一次后其作用可維持約4～6h。[藥代動力學(xué)]特利加壓素在體內(nèi)經(jīng)氨基肽酶作用，脫去其N末端的3個(gè)甘氨酰殘基后，緩慢降解為有活性的賴氨酸加壓素。特利加壓素靜脈途徑給藥的藥代動力學(xué)模型為二室模型，清除半衰期約40分鐘，代謝清除率約為9ml/kg/min，分布容

4、積約0.5L/kg。靜脈給藥后約30分鐘可在血漿中檢測到有生物活性的賴氨酸加壓素，在60～120分鐘期間，有活性的賴氨酸加壓素達(dá)峰值。[新藥類別]?醋酸特利加壓素原料為化藥3.1類，注射液、粉針為化藥6類[規(guī)???格]?凍干粉針劑：每小瓶1mg，附稀釋劑5ml。[適應(yīng)癥]出血性食管靜脈曲張。1．胃腸道出血，如食管靜脈曲張出血、胃或十二指腸潰瘍出血，以及其它胃腸道出血。2．泌尿生殖系統(tǒng)出血，如功能性或其它原因引起的子宮出血、生產(chǎn)或流產(chǎn)等引起的出血。3．術(shù)后出血的治療，特別是腹腔和盆腔區(qū)域的出血。4．婦科手術(shù)的局部使用，如在子宮頸的手術(shù)。5．肝腎綜合征，如（慢性肝炎、重型

5、肝炎、肝硬化等）合并肝腎綜合征，也用于肝移植患者術(shù)前術(shù)后肝腎綜合征的治療或預(yù)防等。6．頑固性（對兒茶酚胺抵抗性）休克，如敗血癥性休克等對擴(kuò)容或兒茶酚胺等常規(guī)治療無反應(yīng)時(shí)。[用法用量]1．治療食管胃底靜脈曲張出血：首劑2.0mg（用生理鹽水稀釋）靜脈緩慢注射（超過1分鐘），維持劑量為每4小時(shí)靜脈緩慢注射1.0mg-2.0mg延續(xù)24～48小時(shí)，直至出血控制。建議出血停止后仍維持治療1～2天，以防止再出血；其它胃腸道出血：對疑為上消化道出血的患者進(jìn)行早期治療時(shí)使用，可每4～6小時(shí)靜脈緩慢注射1.0mg,連續(xù)用藥，直至出血控制。本品也可作為急救藥物使用。2．治療泌尿生殖道出

6、血：可每4～6小時(shí)靜脈滴注0.2～1.0mg；用于治療少女子宮出血時(shí)，建議給藥劑量為5～20μg/千克體重。3．用于兒童內(nèi)臟出血：每4～8小時(shí)靜脈給藥一次，每次劑量為8～20μg/千克體重，連續(xù)用藥，直至出血控制，治療方式同成人。用硬化法治療后的食管靜脈曲張，建議采用20μg/千克體重一次性推注。4．婦科手術(shù)后的局部應(yīng)用：將0.4mg稀釋于生理鹽水至10ml，在子宮頸管內(nèi)或子宮頸管旁注射給藥，在給藥后5～10分鐘內(nèi)觀察療效。若有必要，可重復(fù)給藥。5．治療肝腎綜合征（1）（慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等合并）肝腎綜合征：每8～12小時(shí)靜脈緩慢注射1.0mg（也可將1.0m

7、g溶于500ml糖水中靜脈滴注），連續(xù)使用直至腎功改善。（2）對肝移植術(shù)前合并肝腎綜合征的患者在等待接受肝移植術(shù)期間，每8～12小時(shí)靜脈緩滴1.0～2.0mg（每次滴注時(shí)間約4小時(shí)），連續(xù)使用直至腎功恢復(fù)或直至接受肝移植術(shù)。也有術(shù)前每日使用10mg較大劑量的報(bào)道。（3）對肝移植術(shù)后沒有合并肝腎綜合征的患者，可術(shù)后每8小時(shí)予1.0mg靜脈緩滴，2～3天，作為肝腎綜合征的預(yù)防治療；對肝移植術(shù)后合并肝腎綜合征的患者，術(shù)后根據(jù)腎功受損程度予1.0～2.0mg靜脈緩滴，每日3～4次，連續(xù)4～8天，直到腎功改善。（具體用法用量可根據(jù)臨床情況進(jìn)行調(diào)整）6．治療頑固