《腎上腺受體》PPT課件

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1、第八章腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptoragonists)又稱為:擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)擬交感胺類藥物(sympathomimeticamines)第一節(jié)擬交感藥的構(gòu)效關(guān)系及分類9/16/20211一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。9/16/202121.兒茶酚胺(catecholamines)屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。2.非兒茶酚胺屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素(新福林）。9/16/202133.兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)與藥物

2、作用強(qiáng)、弱及時(shí)間長(zhǎng)、短有關(guān)。兒茶酚胺藥物作用強(qiáng)，維持時(shí)間短，易被COMT滅活；非兒茶酚胺藥物作用弱，維持時(shí)間長(zhǎng)，不易被COMT滅活。4.?碳原子上的氫被-CH3取代后，不被MAO滅活，作用時(shí)間長(zhǎng)，易被神經(jīng)末梢攝取，并促進(jìn)遞質(zhì)釋放。如間羥胺、麻黃堿。9/16/202145.胺基上的氫被不同基團(tuán)取代后，藥物對(duì)?、?受體選擇性產(chǎn)生改變。如H原子被-CH3取代后，為腎上腺素，對(duì)?1受體有活性。H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素，對(duì)?1、?2受體有活性，對(duì)?受體無(wú)活性。9/16/20215二、分類?受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥?，?受體激動(dòng)藥?受體激動(dòng)藥9/16/20216第二節(jié)?受體激動(dòng)藥一

3、、?1?2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[體內(nèi)過(guò)程]本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。9/16/20217[藥理作用]作用機(jī)制：對(duì)?受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用對(duì)?1受體激動(dòng)作用較弱對(duì)?2受體無(wú)作用激動(dòng)突觸前膜?2受體，負(fù)反饋抑制NA的釋放。9/16/202181.血管激動(dòng)血管?1受體,使血管收縮,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管收縮。血管收縮強(qiáng)度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管9/16/20219冠狀血管舒張，血流量增加(1)心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物腺

4、苷增加，腺苷具有很強(qiáng)的冠狀血管舒張作用。這是由于心臟興奮后，代謝加速，局部組織O2分壓降低，心肌細(xì)胞內(nèi)的ATP分解成ADP和AMP5`核苷酸酶腺苷。(2)血壓升高，提高了冠脈灌注壓力。(3)激動(dòng)突觸前膜?2受體。9/16/2021102.心臟激動(dòng)心臟?1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。大劑量可引起心率失常。3.血壓小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。9/16/202111[臨床應(yīng)用]1.休克2.藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓。3.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2

5、.急性腎功能衰竭9/16/202112維持血壓，保證心、腦、腎血流供應(yīng)。②補(bǔ)足血容量后，血壓仍不能回升者。應(yīng)用原則目的①早期、小劑量、短期用；急性低血壓癥狀9/16/202113間羥胺(metaraminol;阿拉明,aramine)為人工合成品作用機(jī)制：1.直接作用于?1受體和?1受體。?1受體作用較弱。2.間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，進(jìn)入囊泡，置換囊泡中的NA，促進(jìn)NA釋放。9/16/202114作用特點(diǎn)：1.間羥胺收縮血管作用及升高血壓作用比NA弱，因不被MAO滅活，故升壓作用持久。為NA的代用品，用于各種休克的早期。2.?1受體興奮作用較弱，不引起心率失常。3.本品化學(xué)性

6、質(zhì)穩(wěn)定，因收縮血管作用較弱，可肌注，不引起局部組織缺血壞死。9/16/2021154.對(duì)腎血管無(wú)明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡內(nèi)NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。9/16/202116二、?1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素(苯氧腎上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)作用機(jī)制與間羥胺相似，不易被MAO滅活，與NA比較，升血壓作用弱而持久，可用于抗休克治療。靜脈點(diǎn)滴、肌注均可。腎血管收縮及腎血流量減少比NA更明顯。9/16/202117[臨床應(yīng)用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血壓。2.陣發(fā)

7、性室上性心動(dòng)過(guò)速，升壓時(shí)通過(guò)迷走神經(jīng)反射性心率減慢。3.擴(kuò)瞳，為快速短效擴(kuò)瞳藥，常用于眼底檢查。興奮瞳孔開(kāi)大肌的?1受體，使瞳孔擴(kuò)大。比阿托品作用弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹。9/16/202118第三節(jié)?、?受體受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)腎上腺髓質(zhì)：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶AD藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品9/16/202119[體內(nèi)過(guò)程]AD口服吸收很少，口服后在堿