噴他佐辛合成路線及發(fā)展前景

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1、噴他佐辛PentazocineMakeby:200921180113李小鳳鎮(zhèn)痛藥目錄1、噴他佐辛的歷史背景2、噴他佐辛的制備流程3、噴他佐辛的優(yōu)點和缺點4、噴他佐辛的研究和發(fā)展前景噴他佐辛的歷史背景是人工合成的阿片類藥苯并嗎啡烷的衍生物,是阿片受體的激動-拮抗劑.阿片類藥源自于鴉片,關(guān)于鴉片的確切記載最早可追溯至公元前3世紀(jì)的記錄[1].鴉片包含有20多種植物堿,至1806年,Sertürner報道在鴉片里分離出一種的純化物,并將其命名為＂Morpheus＂--意為：希臘的夢神.隨后在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域里,鴉片的純化物開始被廣泛使用.然而,人們在發(fā)揮阿片類藥有利一面的同時也逐漸認(rèn)識到其背后隱藏著不利的一

2、面,如毒性作用以及成癮性等,于是人們開始尋找更新、不良反應(yīng)更少的阿片類藥.鴉片噴他佐辛在1967年由美國斯德林溫斯洛伯集團（SteringWinthropGroupLTD)研制成功上市，在國外應(yīng)用的臨床經(jīng)驗已有數(shù)十年，但近些年人們?nèi)匀魂P(guān)注著它的應(yīng)用，并發(fā)掘出其更優(yōu)越的效應(yīng)。少，尤其是術(shù)后鎮(zhèn)痛的應(yīng)用目前仍處于摸索階段，仍缺乏大樣本多中心的臨床研究噴他佐辛的制備流程碘化鉀?；摷谆猓ㄈケＷo）3,4-二甲基吡啶中間體（1）5,9-二甲基-2‘-羥基氯化對甲氧基芐基鎂-6,7-苯嗎喃（2）噴他佐辛二甲基溴丙烯噴他佐辛的優(yōu)點和缺點第一個非成癮性阿片類鎮(zhèn)痛藥起效作用時間比嗎啡、杜冷丁短；中樞抑制作用輕

3、，特別是在呼吸抑制和惡心嘔吐方面都比其他阿片樣藥物輕；沒有低血壓反應(yīng)；藥物依賴性比其他阿片樣藥物??；不影響情緒；半衰期適中，其適宜的半衰期適用于各種手術(shù)，手術(shù)后遺作用迅速消除；可肌注、皮下、靜脈、泵入等多種途徑給藥適用于各種手術(shù)麻醉的鎮(zhèn)痛，可用于麻醉誘導(dǎo)、術(shù)中麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等；適用于各種手術(shù)科室的術(shù)后鎮(zhèn)痛；適用于各種腔鏡手術(shù)的鎮(zhèn)痛；適用于無痛人流的鎮(zhèn)痛；適用于癌癥病人的鎮(zhèn)痛；缺點：本品口服自胃腸道吸收，由于肝臟的首過代謝，口服利用率低，經(jīng)肝代謝失活，鎮(zhèn)痛效力是morphine的1/3。嗎啡的其他副作用還是有，只是相對而言比較小點。有眩暈、惡心、嘔吐、出汗等不良反應(yīng)。大劑量可引起呼吸抑制、血壓上

4、升及心率加速。噴他佐辛的研究和發(fā)展前景在國內(nèi)，近幾年由北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司研制成功，并逐漸在國內(nèi)開始應(yīng)用。我們在臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，噴他佐辛用于術(shù)后鎮(zhèn)痛的鎮(zhèn)痛效果確切，且不良反應(yīng)少，尤其是惡心、嘔吐、瘙癢等不良反應(yīng)的發(fā)生率更低，是較好的鎮(zhèn)痛藥物。　　然而，噴他佐辛在國內(nèi)的臨床經(jīng)驗尚待研究噴他佐辛的研究和發(fā)展前景隨著科技的進(jìn)步，慢慢的增加了人們對阿片類藥的選擇，同時也拓寬了阿片類藥作用機制的研究領(lǐng)域。隨新型片類藥的研發(fā)應(yīng)用，新的用藥方式也隨之而來，如患者自控鎮(zhèn)痛(patient—controlledanalgesia，PCA)技術(shù)、芬太尼透皮貼的應(yīng)用。PCA芬太尼透皮貼患者自控鎮(zhèn)痛術(shù)有幾個優(yōu)點

5、一、是自動給藥，可不需住院，患者能參加一般日?；顒?。二、是止痛效果確切，患者可根據(jù)疼痛程度的變化自己追加用藥。三、是并發(fā)癥少，不易成癮，對睡眠、飲食和患者的精神影響小。四、是持續(xù)時間長，減少了反復(fù)注射帶來的不便。五、是用藥量少，總的來看費用低?；颊咦钥劓?zhèn)痛術(shù)常見的不良反應(yīng)，初用時常見惡心嘔吐，隨著患者熟練程度的提高會逐漸減輕；以面部和胸背部為主的皮膚瘙癢，可用抗組胺藥或鎮(zhèn)靜劑；出現(xiàn)尿潴留的患者，經(jīng)腹部按摩或熱敷可以解決，必要時可臨時導(dǎo)尿；另外，偶見便秘、頭暈、嗜睡等，可以自行緩解和消失。PCA是近年來圍手術(shù)期鎮(zhèn)痛方法的主要進(jìn)展，也是目前圍手術(shù)期疼痛治療的最好方法。1、PCA的概念：PCA即患者

6、感覺疼痛時按壓啟動鍵，通過微處理器控制的微量鎮(zhèn)痛泵，向體內(nèi)注入設(shè)定劑量的鎮(zhèn)痛藥物以消除疼痛。其特點是在醫(yī)生設(shè)定的劑量范圍內(nèi)，患者按需調(diào)控注入鎮(zhèn)痛藥的時機和劑量，從而達(dá)到不同條件下患者對鎮(zhèn)痛的個體化要求。PCA謝謝！