藥物-納洛酮、普羅帕酮

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1、鹽酸胺碘酮注射液說明書-國家食品藥品監(jiān)督管理局【藥品名稱】鹽酸胺碘酮注射液【英文名】Amiodarone?Hydrochloride?Injection【漢語拼音】Zhusheyong?Yɑnsuɑn?Andiɑntong【主要成分】本品主要成份為：鹽酸胺碘酮。其化學(xué)名稱為：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽?！拘誀睢勘酒窞榈S色的澄明液體。【藥理、毒理】本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗

2、心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。短時間靜注時復(fù)極過度延長作用不明顯。靜注有輕度負(fù)性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對冠狀動脈及周圍血管的直接擴(kuò)張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量?？捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣?！舅幋鷦恿W(xué)】本品生物利用度約為50%，表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合，33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。

3、主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。靜注后5~10分鐘起效，停藥可持續(xù)20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5μg/ml，中毒血藥濃度1.8～3.7μg/ml以上。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品?！具m應(yīng)癥】適用于利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率?！居梅ㄅc用量】靜脈滴注：負(fù)荷量按體重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min維持，6小時后減至0.5～1mg/min,一日總量1200mg。以后逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮最好不超過3～4天?！静涣挤磻?yīng)】1．心血管系統(tǒng)：較其他抗心律失常藥對心

4、血管的不良反應(yīng)要少。主要包括：（1）竇性心動過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)。（2）房室傳導(dǎo)阻滯。（3）偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。（4）促心律失常作用，特別是長期大劑量和伴有低鉀血癥時易發(fā)生。（5）靜注時產(chǎn)生低血壓。以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。2．甲狀腺（1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，化驗促甲狀腺激素(

5、TSH)下降。發(fā)病率約2%，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。（2）甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1%～4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，TSH下降，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。3．胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時明顯。4．神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征。5．皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。6．肝臟：肝炎或脂肪浸潤、氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程

6、及劑量有關(guān)。7．肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病變表現(xiàn)肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶氣短、干咳及胸痛等，嚴(yán)重者可致死。實驗室檢查可顯示限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細(xì)胞增高。肺部發(fā)生上述病癥者停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。8．其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產(chǎn)生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋，或采用中心靜脈用藥?！窘砂Y】1．嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。2．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)者禁用。3

7、．心動過緩引起暈厥者禁用。4．各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。5．對本品過敏者禁用。【注意事項】1．交叉過敏反應(yīng)：對碘過敏者對本品可能過敏。2．下列情況應(yīng)慎用（1）竇性心動過緩。（2）Q-T間期延長綜合征。（3）低血壓。（4）肝功能不全。（5）肺功能不全。（6）嚴(yán)重充血性心力衰竭。3．對診斷的干擾（1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，用藥后患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現(xiàn)u波，此并非停藥指征。（2）極少數(shù)有天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷