鹽酸普羅帕酮注射液說明書

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1、核準日期：2007年04月25日鹽酸普羅帕酮注射液說明書【藥品名稱】通用名：鹽酸普羅帕酮注射液漢語拼音名：YansuanPuluopatongZhusheyen英文名：PropafenoneHydrochlorideInjection【成份】化學名稱：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽化學結(jié)構(gòu)式：分子式：C21H27NO3·HCl分子量：377.91【性狀】本品為無色澄明液體【適應癥】用于陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防。也可用于各種早博

2、的治療。【規(guī)格】(1)5ml∶17.5mg(2)10ml∶35mg【用法用量】靜脈注射:成人常用量1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖注射液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時10～20分鐘重復一次，總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5～1.0mg／分鐘或口服維持?！静涣挤磻浚?）不良反應較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道，停藥后2～4周各酶

3、的活性均恢復正常。據(jù)認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。（2）在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時間延長等?！窘伞繜o起搏博器保護的竇房結(jié)功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者，嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。【注意事項】（1）心肌嚴重損害者慎用。（2）嚴重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。（3）如出現(xiàn)竇房性或房室性傳

4、導高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用?！緝和盟帯吭撍幵趦和惺褂玫陌踩院陀行陨胁磺宄??！纠夏暧盟帯吭撍幵诶夏昊颊咧袘貌o與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物劑量較正常低?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可

5、以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對其電生理參數(shù)沒有影響?！舅幬镞^量】藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內(nèi)和室內(nèi)傳導阻滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴重室性心律失常?！舅幚矶纠怼浚?）本品屬于Ic類（即直接作用于細胞膜）的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出，0.5～1ug/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的持續(xù)時間及

6、有效不應期也稍有延長，并可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較?。沧饔糜谂d奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜注30mg）時可降低心肌的應激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結(jié)的有效不應期，它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用?？剐穆墒СＷ饔门c其膜穩(wěn)定作用及競爭性?阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減饅心率作用

7、。（2）離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。（3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。（4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍）六個月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性?！舅幋鷦恿W】本品與血漿蛋白結(jié)合率高，達93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分

8、（<1%）為原形物。不能經(jīng)過透析排出?！举A藏】遮光，密閉保存（10-30℃）?！景b】（1）無色安瓿。每支10ml，每盒5支。（2）無色安瓿。每支5ml，每盒5支。