固體制劑技術(shù)

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1、體制劑技術(shù)木模塊主要有散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、滴丸劑、屮藥丸劑等常用固體劑型，在藥物制劑的品種中約占70%。固體制劑與液體制劑相比，物理、化學(xué)穩(wěn)定性好，生產(chǎn)制造成本較低，服用與攜帶方便；制備過程的而處理經(jīng)歷相同的單元操作，以保證藥物的均勻混合與準(zhǔn)確劑量，I佃且劑型Z間冇著密切的聯(lián)系。固體劑型（如片劑）在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物（稱為溶出度不合格），顯然該片劑將無法發(fā)揮其應(yīng)冇的療效。也就是說，片劑口服后，必須經(jīng)過崩解、溶出、吸收等幾個(gè)過程，其中任何一個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)生問題都將影響藥物的實(shí)際療效。上述幾個(gè)過程可以圖解如下：片劑一崩解（

2、裂碎成小顆粒）一藥物從小顆粒中溶出一胃腸液屮的藥物溶液一藥物從胃腸粘膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)一分布于各個(gè)組織器官->發(fā)揮治療作用未崩解的片劑，其表面積I?分有限，溶出量很小，溶出速度也很慢；崩解后，形成了眾多的小顆粒，所以總表面積急劇增加，藥物的溶出量和溶岀速度一般也會(huì)大大加快?？诜腆w劑型吸收快慢的順序一般是：散劑〉顆粒劑>膠囊劑〉片劑〉丸劑。關(guān)于藥物的理化性質(zhì)如溶解度、品型、粒度等對(duì)溶岀的影響，將在制劑的有效性評(píng)價(jià)中闡述。思考對(duì)于片劑、散劑、膠囊劑等多數(shù)固體劑型來說，Noyes-Whitney方程可說明劑型中藥物溶出的規(guī)律。據(jù)此，改善藥

3、物的溶岀速度可采取那些方法？（放在PPT中）提示：Noyes-Whitney方程的形式是：dC/dt=kSCs上式表明，藥物從固體劑型屮的溶出速度dC/dt與溶出速度常數(shù)k、藥物粒子的表面積S、藥物的溶解度Cs成正比。①可采用藥物微粉化的方法來增加表面積S,從而加快藥物的溶宙速。②制備研磨混合物：疏水性藥物單獨(dú)粉碎時(shí)，隨著粒徑的減小，比表面積增大，表面自由能增大，粒了易發(fā)生重新聚集的現(xiàn)象。與此同時(shí)，會(huì)使片劑的疏水性增強(qiáng)，不利于片劑的崩解和溶出。如呆將這種疏水性的藥物與大量的水溶性輔料共同研磨粉碎制成混合物，在細(xì)小的藥物粒子周圍吸附著大

4、量水溶性輔料的粒子，這樣就可以防止細(xì)小藥物粒子的相互聚集；當(dāng)水溶性輔料溶解吋,細(xì)小的藥物粒子便直接暴霜于溶出介質(zhì)，所以溶解（出）速度人大加快。例如,將疏水性的地高辛、氫化可的松等藥物與20倍的乳糖球磨混合后，干法制粒壓片?來捉高溶出速度。③制成固體分散物：將難溶性藥物制成固體分散物，使藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體屮，是改善溶出速度的有效方法。例如，用口弓I味美辛與PEG600O（1:9）制成固體分散物后，再加入適宜輔料壓片，其溶出度可得到很大的改善。④吸附于“載體”后壓片：將難溶性藥物溶于能與水混溶的無毒溶劑（如PEG

5、400）中，然后用硅膠一類多孔性的載體將其吸附，最后制成片劑。由于藥物以分子的狀態(tài)吸附于硅膠，所以在接觸到溶岀介質(zhì)或胃腸液吋，很容易溶解,因此大大加快了藥物的溶岀速度。項(xiàng)目一散劑的制備技術(shù)學(xué)習(xí)目標(biāo)：知識(shí)目標(biāo)知道散劑類型及其處方組成、工藝過程、稀釋劑的種類及選用原則；出現(xiàn)不合格產(chǎn)品時(shí)的相關(guān)知識(shí)。熟悉散劑的質(zhì)量評(píng)定。技能目標(biāo)能使用設(shè)備，生產(chǎn)出合格的散劑；能進(jìn)行散劑合格品的判斷；能找出生產(chǎn)不合格散劑時(shí)，與設(shè)備的關(guān)系。素質(zhì)口標(biāo)通過分組合作學(xué)習(xí)，培養(yǎng)學(xué)生良好的職業(yè)索養(yǎng)、道德索養(yǎng)及團(tuán)隊(duì)協(xié)作精神，具備散劑制備工作的基木能力。教學(xué)重點(diǎn)：散扁的組成和類

6、型、稀釋劑的基本要求、種類和選擇、散劑的制備方法和質(zhì)量要求。教學(xué)難點(diǎn)：不同類型散劑的處方、散劑附加劑的選用、制備方法。內(nèi)容提要：一、散劑的處方散劑分類；稀釋劑；散劑特點(diǎn)二、散劑的制備散劑制備的工藝；粉碎、過篩；篩分；混合；分劑量、包裝與貯存三、散劑的質(zhì)量檢查量差異限度檢查均勻度檢查；粒度檢杳；干燥失重；致病菌檢查；裝散劑的處方【典型處方】例1口服補(bǔ)液鹽I處方：氯化鈉1750g氯化鉀750g碳酸氫鈉1250g葡萄糖llOOOg木品可補(bǔ)充體內(nèi)電解質(zhì)和水分。用于腹瀉、嘔吐等引起的輕度和屮度脫水。臨用前大、小袋藥物同溶于500ml涼開水中口服

7、。小兒每千克體重50?100ml,成人總量不超過3000ml，于4?6小時(shí)內(nèi)服完。心力衰竭、高血鉀癥、急慢性腎功能衰竭少尿患者禁用。本品易吸潮，應(yīng)密封保存丁干燥處。例21:100硫酸阿托品散處方:硫酸阿托品l.Og1%胭脂紅乳糖0.05g乳糖99.85g例3冰硼散處方:冰片50g硼砂（炒）500g朱砂60g玄明粉500g本品具清熱解毒、消腫止痛功能，用于咽喉疼痛，牙齦腫痛，口舌生瘡。吹散，每次少量，一日數(shù)次。例41:10顛茄浸膏散處方：顛茄浸膏l(xiāng)O.Og淀粉90.0g本品用于胃及十二指腸潰瘍，胃腸道、腎、膽絞痛等。顛茄浸膏所含成份為膽

8、堿受體阻斷藥，可解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌。例5康子粉處方：薄荷腦6.0g樟腦6.0g麝香草酚6.0g薄荷油6.0ml水楊酸H.4g硼酸85.0g升華硫40.0g氧化鋅60.0g淀粉lOO.Og滑石粉加至lOOO.Og