結核病的治療藥物

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1、結核病的治療藥物結核病的治療藥物異煙月井(Isoniazid,INH,H)藥理作用及作用機制對結核分枝桿菌具有強大的殺菌作用，是全效殺菌藥。對其他細菌、病毒無作用。對結核分枝桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.02-0.05ug/ml，可殺滅細胞內或細胞外的結核分枝桿菌，異煙腓分子量小，口服后幾乎完全吸收。生物利用度達90%,口服300mg的劑量，1?2小時達高峰濃度，1?4小時血濃度0.6?3.4ug/mlo主耍不良反應①周圍神經炎：四肢感覺異常，肌肉痙攣等。②中樞癥狀：欣快感，興奮，記憶力減退，抑郁，中毒性腦病

2、，癲癇發(fā)作等。⑧肝臟損害：轉氨酶升高，極少有黃疸出現(xiàn)，發(fā)生急性肝壞死或肝萎縮者更為罕見。④內分泌失調：男性乳房增大，柯興氏綜合征,月經不調，陽痿等。⑤血液系統(tǒng)：貧血，白細胞、血小板減少等。⑥過敏反應：皮疹，藥物熱。⑦胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉，便秘等。利福平(Rifampicin,RFP,R)藥理作用及作用機制對結核分枝桿菌和其他分枝桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.39~1.56ug/mlo最低殺菌濃度(MBC)0.78~3.125ug/ml,血濃度比MIC高75倍，對細胞內、細胞外、任何生長環(huán)境、生長狀態(tài)的

3、結核分枝桿菌均有殺菌作用，是一種完全殺菌藥。作用機制：利福平與細菌的RNA聚合酶B亞基結合，干擾信息核糖核酸(mRNA)的合成，進而阻礙其DNA的合成，抑制結核分枝桿菌的生長，繁殖，導致細菌死亡。主耍不良反應①肝損害：多為一過性轉氨酶升高，可出現(xiàn)黃疸,亦可引起急性壞死性肝炎。③胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉等。③過敏反應：用于間歇療法或治療間斷后再用藥時易發(fā)生過敏反應。表現(xiàn)為流感樣綜合征等。④血液系統(tǒng)反應：骨髓抑制，白細胞、血小板減少；急性溶血性貧血。⑤神經系統(tǒng)：頭暈，頭痛，疲倦等。⑥其他：血壓升高，心律失常

4、，關節(jié)腫脹。毗嗪酰胺(Pyrazinamide,PZA,Z)藥理作用及作用機制對其他非結核分枝桿菌不敏感。其抗菌的作用受環(huán)境因素的限制，在酸性環(huán)境中有較強的殺菌作用，在PH5.5時殺菌作用最強，對酸性環(huán)境中緩慢半長的吞噬細胞內的結核分枝桿菌是目前最佳殺菌藥物。毗嗪酰胺在體內的抑菌濃度12.5ug/ml,達50ug/ml吋可殺滅結核分枝桿菌。1血藥濃度2小吋達高峰濃度45ug/ml,15小時仍維持在10ug/mlo廣泛分布全身各組織并可透過血腦屏障,5小時后腦脊液的濃度與血藥濃度相近,半衰期6小時?？诜笪昭杆伲?/p>

5、經腎排出，屎中濃度較高，僅4%為原型，約30%轉化為毗嗪酸隨尿排出。主要不良反應①肝損害：PZA的肝毒性與劑量、療程有關，用量大、療程長不良反應較多見。表現(xiàn)為肝腫大，壓痛，轉氨酶升高，偶可因肝壞死而造成死亡。②關節(jié)痛：PZA的代謝產物毗嗪酸能抑制腎小管對尿酸的清除作用，使尿酸升高，停藥48小吋內恢復正常。③胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐。④過敏反應：偶見發(fā)熱、皮疹、對光過敏、皮膚暴露部位呈鮮紅色。乙胺丁醇(EMB,E)藥理作用及作用機制右旋體乙胺丁醇對結核分枝桿菌有較強的抑菌作用，對其他細菌和病毒則無抑制作用。

6、最低抑菌濃度(MIC)5ug/ml,抑菌活性在pH6.8-7.2時最高，口服乙胺丁醇750mg,2小時達高峰血濃度5ug/ml,有效濃度保持20小時，24小時后血中濃度僅存留10%左右，半衰期4小時。不易透過血腦屏障，但腦膜炎吋腦脊液中的含量約為血濃度的15%?40%,可達到足夠治療的濃度。主要不良反應①視神經炎：是EMB最多見的不良反應。表現(xiàn)為:視力下降，視野縮小，眼球運動疼痛，干燥感，杲物感，辨色力減弱等。②其他神經系統(tǒng)反應：周圍神經炎，表現(xiàn)為下肢麻木，異物爬行感，感覺過敏及活動障礙，個別可出現(xiàn)聽神經損害，聽

7、力障礙，聲帶麻痺等。⑧過敏反應：皮疹，嚴重可到剝脫性皮炎，血小板減少性紫瘢，支氣管痙攣導致呼吸困難、過敏性休克等。④其他：關節(jié)痛，低鈣血癥，消化道反應，阿斯綜合征，帕金森氏病等。鏈霉素(streptomycin,SM,S)藥理作用及作用機制因僅對吞噬細胞外的結核分枝桿菌具有殺菌作用，為半效殺菌藥。其作用機制為阻礙結核分枝桿菌蛋白質合成的多個環(huán)節(jié)，影響蛋白質合成致細菌死亡。肌注后2小時達血液高峰濃度20-40ug/ml,約為結核分枝桿菌最低抑菌濃度的30倍。有效血濃度5-1011g/ml可維持12小時，并可滲入胸膜

8、腔，腹膜腔，心包腔，關節(jié)腔等體液中，但難以透過血腦屏障，腦膜炎時腦脊液中濃度可達到有效濃度。鏈霉素易透過胎盤進入胎兒循環(huán)：50%?60%于24小吋內由尿中排出，1%經肝膽排出體外，腎功能正常吋體內無蓄積，當腎功能減退時排出量大為減少，僅達2%左右。在體內的半衰期為2.4-2.7小吋。主要不良反應①耳毒性：以前庭損害較多見，耳蝸損害較遲發(fā)生。表現(xiàn)為：眩暈，運動失調，耳鳴，耳