溶出度與釋放度的區(qū)別.doc

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1、溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。釋放度系指口服藥物從緩釋制劑、控釋制劑，腸溶制劑及透皮貼劑等在規(guī)定溶劑中釋放的速度和程度。溶出度一般是針對(duì)普通制劑而言，看藥物在一定的時(shí)間內(nèi)是否能夠釋放出來(lái)。一般測(cè)一個(gè)點(diǎn)。釋放度主要針對(duì)特殊制劑（包括緩控釋制劑），測(cè)試時(shí)最少測(cè)三個(gè)點(diǎn)，第一個(gè)點(diǎn)看藥物有沒(méi)有突釋?zhuān)诙€(gè)點(diǎn)是藥物釋放一半左右的點(diǎn)，主要考察藥物釋放的特征，第三個(gè)點(diǎn)則是考察藥物釋放是否完全。難溶藥物檢查溶出度，易溶藥物檢查崩解時(shí)限，檢查溶出度的藥物就不需要再檢查崩解時(shí)限。1.對(duì)于

2、確定的藥物，如何選擇“崩解時(shí)限”與“溶出度”在上篇指導(dǎo)原則中介紹了固體口服制劑是否建立溶出度的判斷方法：①如果制劑設(shè)計(jì)為修飾釋放，則需建立釋放度的標(biāo)準(zhǔn)（包括緩釋、控釋、胃溶和腸溶等）②如果制劑沒(méi)有設(shè)計(jì)為修飾釋放，則做如下考察：考察一次劑量的原料藥在37±0.5℃，pH1.2-6.8范圍內(nèi),在不多于250ml水中是否完全溶解。如果不溶解，則建立單時(shí)間點(diǎn)的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)，如果溶解，則繼續(xù)考察③以上考察的意義在于原料藥的溶解性是綜合劑量和胃容量來(lái)考慮的,即驗(yàn)證一次服用量的原料藥在胃中（250ml）是否完全溶解

3、。這使一些溶解性能并不好、但劑量小,在250ml中可以完全溶解的藥品可選擇做崩解時(shí)限而不做溶出度檢查。③該制劑在15分鐘內(nèi)，在pH1.2、4.0、6.8條件下能否達(dá)到80%以上的溶出量。如果達(dá)不到80%的溶出量，則建立單時(shí)間點(diǎn)的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)；如果能達(dá)到80%的溶出量，則繼續(xù)考察④③步考察的意義為在考察原料的溶解性能后,還要考察在該處方和工藝條件下制成的固體口服制劑是否在胃中達(dá)到80%以上的溶出量，否則,溶解性能好的原料,由于處方工藝影響了制劑溶出,依然要做溶出度檢查。④崩解時(shí)限與溶出度之間有否相關(guān)性。

4、沒(méi)有的話(huà)，則建立單時(shí)間點(diǎn)的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)；有的話(huà)就建立崩解時(shí)限檢查標(biāo)準(zhǔn)。在原料和制劑都達(dá)到判斷程序的正結(jié)果后,還要考慮制劑的崩解時(shí)