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1、伊曲康唑—侵襲性真菌感染治療的首選目錄伊曲康唑簡介伊曲康唑產(chǎn)品特點化學結構作用機制PK/PD體外藥敏伊曲康唑—侵襲性真菌感染(IFI)治療首選廣譜高效（經(jīng)驗/預防/確診治療的臨床研究）安全經(jīng)濟伊曲康唑研發(fā)上市歷史80年代化合物合成伊曲康唑膠囊1986年國外上市，1993年10月中國上市伊曲康唑口服液1997年國外上市，2004年8月中國上市伊曲康唑注射劑1999年國外上市，2003年9月中國上市ItraconazoleH3CNNNNNNNNOCH3OOOHClCl伊曲康唑劑型膠囊部分病人吸收不規(guī)則口服液（環(huán)糊精賦形劑）生物利用度提高（增加30-60％）
2、不受胃pH影響局部反應靜脈注射液（環(huán)糊精賦形劑）2000年2月投放市場快速達到有效血漿濃度1、安瓿2、鹽水袋3、延長管斯皮仁諾?注射劑的獨特包裝羥丙基-β-環(huán)糊精的結構是脂溶轉化為水溶的關鍵環(huán)糊精的結構式環(huán)糊精包被藥物示意圖伊曲康唑化學結構InternationalJournalofAntimicrobialAgents.2000;15:159-168.β-環(huán)糊精技術提高了伊曲康唑的生物利用度伊曲康唑口服液相對于膠囊的生物利用度（健康志愿者單劑量給藥）相對生物利用度（%）伊曲康唑的作用機制乙酰輔酶A真菌細胞壁伊曲康唑真菌細胞膜角鯊烯羊毛固醇角鯊烯環(huán)氧化
3、物14-去甲基羊毛固醇甲基戊酸麥角固醇14α-脫甲基酶麥角固醇合成途徑ERG11基因EurJClinMicrobiolInfectDis(2008)27:327–334伊曲康唑阻斷真菌細胞膜的合成伊曲康唑的PK/PD特點組織器官濃度高JournalofClinicalPharmacyandTherapeutics(2001)26,159-169給予伊曲康唑（單劑量200mg）后組織濃度和血藥濃度比值伊曲康唑的PK/PD特點獨具活性代謝產(chǎn)物，濃度為原藥的兩倍ReynesJ,BazinC,AjanaF,etal.Antimicrobialagentsand
4、chemotherapy.1997;41:2554-8.A組：12名非AIDS患者，CD4+細胞>200/mm3B組：11名AIDS患者，CD4+細胞<100/mm3血漿濃度(ng/ml)伊曲康唑與羥基伊曲康唑的血藥濃度變化趨勢伊曲康唑的PK/PD特點活性代謝產(chǎn)物具有與原藥相當?shù)目拐婢钚猿Ｓ每拐婢幬锎x物比較參數(shù)氟康唑伊曲康唑伏立康唑卡泊芬凈代謝產(chǎn)物無活性羥基伊曲康唑,有活性伏立康唑-氧化氮芥,無活性無活性的肽伊曲康唑：主要代謝產(chǎn)物：羥基伊曲康唑具有和伊曲康唑的相當?shù)幕钚詽舛仁且燎颠虻?倍伏立康唑：主要代謝產(chǎn)物：N-氧化物在血漿中約占72%該代謝
5、產(chǎn)物抗菌活性微弱Ref:FDA核準說明書念珠菌屬曲霉菌屬新生隱球菌組織胞漿菌屬皮膚癬菌屬糠秕孢子菌屬皮炎芽生菌申克孢子絲菌巴西副球孢子菌粗球孢子菌馬爾尼菲青霉???伊曲康唑廣譜抗菌活性抗菌譜比較ModifiedafterO’Brienetal,ASHEdu,2003真菌兩性霉素B氟康唑伊曲康唑伏立康唑卡泊芬凈米卡芬凈白念熱帶念近平滑念克柔念光滑念新生隱球菌莢膜組織胞漿菌皮炎芽生菌粗球孢子菌巴西副球孢子菌曲霉卡氏肺孢子菌毛霉根霉鐮刀霉*****復方新諾明（TMPco）目前是最佳方案抗真菌藥物對酵母菌的敏感性【MIC,μg/ml】菌屬菌株數(shù)氟康唑兩性霉素B
6、伊曲康唑伏立康唑卡泊芬凈MIC50MIC90MIC50MIC90MIC50MIC90MIC50MIC90MIC50MIC90念珠菌屬白色念珠菌9400.120.250.06120.020.030.020.020.120.25近平滑念珠菌3890.50.50.120.250.030.060.020.030.51熱帶念珠菌2020.250.50.120.250.020.060.020.060.121光滑念珠菌2444160.120.250.2510.2510.120.25克柔念珠菌9432640.250.50.250.250.250.50.250.5季也蒙
7、念珠菌52480.120.250.250.50.060.12116葡萄牙念珠菌210.120.50.060.120.020.060.020.020.51新型隱球菌18316160.060.250.250.50.250.5>16.0>16.0西班牙3,378菌株體外活性研究伊曲康唑對念珠菌及新型隱球菌具有優(yōu)異的抗菌活性Cuenca-EstrellaM,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy,March200650:917-921.西班牙3,378菌株體外活性研究伊曲康唑對曲霉菌具有優(yōu)異的抗菌活性Cuenca-Est
8、rellaM,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy,
