氨基糖苷類抗生素課件

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1、氨基糖苷類抗生素AminoglycosideAntibiotics第一節(jié)共同特點(diǎn)抗菌機(jī)制：影響蛋白質(zhì)合成的起始，延伸，終止階段；造成細(xì)菌胞膜缺損。為殺菌藥。對(duì)蛋白質(zhì)合成的影響包括有：與細(xì)菌體內(nèi)核糖體70S亞基始動(dòng)復(fù)合物的形成；選擇性地與細(xì)菌體內(nèi)核糖體30S亞基上的靶位蛋白(P10)結(jié)合，使A位歪曲，造成mRNA上的“三聯(lián)密碼”在翻譯時(shí)出現(xiàn)錯(cuò)誤，導(dǎo)致異?；驘o(wú)功能蛋白質(zhì)合成；阻滯肽鏈釋放因子進(jìn)入A位，使合成好的肽鏈不能釋放；抑制核糖體70S亞基的解離，使菌體內(nèi)核糖體循環(huán)利用受阻。氨基糖苷類還通過(guò)吸附作用與菌體胞漿膜結(jié)合，使通透性增加，胞質(zhì)內(nèi)

2、大量重要物質(zhì)外漏?？咕饔茫盒鐿2G-桿菌強(qiáng)殺菌，G+菌（金葡菌），結(jié)核桿菌，對(duì)腸球菌和厭氧菌不敏感。耐藥機(jī)制：產(chǎn)生修飾氨基苷類的鈍化酶(modifyingenzyme)，可出現(xiàn)交叉耐藥性。膜通透性的改變，菌體內(nèi)藥物濃度下降。靶位的修飾，致使對(duì)鏈霉素的親和力降低。第一節(jié)共同特點(diǎn)第一節(jié)共同特點(diǎn)體內(nèi)過(guò)程1.吸收極性及解離度均較大，口服不易吸收，肌內(nèi)注射吸收完全、迅速。Tpeak為0.5—2h。不主張靜脈注射（血藥濃度過(guò)高，不良反應(yīng)重）2.分布血漿蛋白結(jié)合率低（0—25%），穿透力弱，分布于細(xì)胞外液，在腎皮質(zhì)、內(nèi)耳內(nèi)、外淋巴液高濃度聚積，

3、可透過(guò)胎盤屏障，不能透過(guò)血腦屏障。3.代謝與排泄在體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，t1/22—3h。第一節(jié)共同特點(diǎn)臨床應(yīng)用主要用于敏感需氧G—桿菌所致的全身感染，如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷、骨關(guān)節(jié)感染等。對(duì)嚴(yán)重感染需聯(lián)合其它抗G—桿菌的抗菌藥。利用口服不易吸收可治療消化道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝性腦病用藥。第一節(jié)共同特點(diǎn)不良反應(yīng)1.耳毒性前庭神經(jīng)、耳蝸聽(tīng)神經(jīng)損傷。前庭神經(jīng)損傷表現(xiàn)為頭昏、視力減退、眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐、共濟(jì)失調(diào)。耳蝸聽(tīng)神經(jīng)損傷表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力減退、永久性耳聾。2.腎毒性氨基糖苷類是誘發(fā)藥

4、源性腎衰的最常見(jiàn)因素。與腎組織有極高親和力，可致腎小管（尤其是近曲小管）上皮細(xì)胞溶酶體破裂，線粒體損害，鈣調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程受阻，易致腎小管腫脹，甚至急性壞死。表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿、血尿等，甚至無(wú)尿、氮質(zhì)血癥、腎衰。3.神經(jīng)肌肉麻痹常見(jiàn)于大劑量腹膜內(nèi)或胸膜內(nèi)給藥或靜脈滴注過(guò)快，引起心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓、呼吸衰竭。原因：與突觸前膜鈣結(jié)合部位結(jié)合，抑制神經(jīng)末梢Ach釋放，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷。避免與肌松藥、全麻藥合用。血鈣過(guò)低、重癥肌無(wú)力禁用或慎用。4.過(guò)敏反應(yīng)皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫、口周發(fā)麻等常見(jiàn)。也見(jiàn)接觸性皮炎（新霉素）。過(guò)

5、敏性休克（鏈霉素）。鏈霉素（streptomycin）應(yīng)用鼠疫、兔熱病首選藥；第一線抗結(jié)核藥，與其它抗結(jié)核藥合用；布氏桿菌病，與四環(huán)素合用；感染性心內(nèi)膜炎（與PG合用為首選藥）；與PG或氨芐西林合用，預(yù)防細(xì)菌性心內(nèi)膜炎及術(shù)后感染；第二節(jié)各藥特點(diǎn)慶大霉素（gentamicin）應(yīng)用嚴(yán)重G-桿菌感染首選藥；病因未明G-桿菌混合感染，與廣譜半合成青霉素合用；綠膿桿菌感染（羧芐青霉素合用）；口服用于腸道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備第二節(jié)各藥特點(diǎn)其它氨基甙類抗生素應(yīng)用妥布霉素：綠膿桿菌，G-桿菌所致感染。阿米卡星：用于對(duì)其它氨基甙類耐藥者。新霉素/卡那霉素

6、：局部外用。西索米星，小諾米星：與慶大似。奈替米星：嚴(yán)重G-桿菌感染。大觀霉素：無(wú)并發(fā)癥淋病。第二節(jié)各藥特點(diǎn)TSGZ0004-2007(1)基本格式統(tǒng)一封面、目錄、鑒定評(píng)審結(jié)論、明細(xì)表(2)有關(guān)填寫要求見(jiàn)附件G4343謝謝大家TSGZ0004-2007(1)基本格式統(tǒng)一封面、目錄、鑒定評(píng)審結(jié)論、明細(xì)表(2)有關(guān)填寫要求見(jiàn)附件G4343謝謝大家TSGZ0004-2007(1)基本格式統(tǒng)一封面、目錄、鑒定評(píng)審結(jié)論、明細(xì)表(2)有關(guān)填寫要求見(jiàn)附件G43謝謝大家觀賞