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1、輻射制備雙氯芬酸鈉水凝膠與雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠藥【摘要】目的研究雙氯芬酸鈉透皮吸收的最佳制劑。方法利用體外滲透實(shí)驗(yàn)分別測(cè)定1.5%Labrasol水凝膠、無(wú)Labrasol卡波姆凝膠和1.5%Labrasol卡波姆凝膠透過(guò)人工皮膚的雙氯芬酸鈉含量。結(jié)果輻射制備的雙氯芬酸鈉水凝膠的（Kp）值是無(wú)Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的1.25和1.85倍。結(jié)論輻射交聯(lián)的水凝膠更適用于作為透皮吸收制劑?！娟P(guān)鍵詞】雙氯芬酸鈉水凝膠輻射卡波姆凝膠卡波姆凝膠是良好的經(jīng)皮給藥骨架控釋型藥物載體，因其藥物釋
2、放速率較高而日益受到青睞，筆者通過(guò)將輻射制備的雙氯芬酸鈉水凝膠與卡波姆凝膠藥物透皮性進(jìn)行比較，以評(píng)價(jià)水凝膠作為經(jīng)皮給藥制劑控釋型藥物載體的可行性。 1儀器與材料Agillent1100高效液相色譜儀，紫外檢測(cè)器，自動(dòng)進(jìn)樣器。100.0%雙氯芬酸鈉對(duì)照品。9cm×9cm×0.2cm雙氯芬酸鈉透皮吸收劑（自制）。甲醇（色譜純），乙腈（色譜純），水為雙蒸水，其他試劑均為分析純?！ ?方法2.1輻射交聯(lián)雙氯芬酸鈉水凝膠與雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的制備2.1.1雙氯芬酸鈉水凝膠的制備取1個(gè)250ml燒杯，稱(chēng)重。精密稱(chēng)取0.25g雙
3、氯芬酸鈉，加入PEG1g、PVP2g，加100g蒸餾水，超聲溶解，制備藥物濃度為0.25%Labrasol的含量為1.5%的雙氯芬酸鈉水凝膠。2.1.2雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠配制精確稱(chēng)取雙氯芬酸鈉0.25g，置于50ml容量瓶中，加蒸餾水定容至50ml，搖勻。稱(chēng)取卡波姆1.0g，加入45ml蒸餾水中，放置過(guò)夜，溶脹。加入配制的雙氯芬酸鈉試液，用15%NaOH溶液調(diào)節(jié)pH為8.0，加蒸餾水至100g，混勻。同時(shí)配制無(wú)Labrasol和1.5%Labrasol的0.25%雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠。2.2體外滲透實(shí)驗(yàn)取人工皮膚樣本
4、（半徑為1.1cm）6張，將各人工皮膚固定在改良的Franz擴(kuò)散池接受室與相應(yīng)的供應(yīng)室之間（接受室內(nèi)徑為0.95cm），夾子固定（接受室體積為7ml）。將雙氯芬酸鈉的1.5%Labrasol水凝膠兩份（半徑0.95cm）分別加于1、2號(hào)，無(wú)Labrasol卡波姆凝膠兩份加于3、4號(hào)，1.5%Labrasol卡波姆凝膠兩份加于5、6號(hào)擴(kuò)散池與人工皮膚之間，外敷同面積的保鮮膜，防止水分蒸發(fā)，夾子固定。在接受液為10%的乙醇、恒溫37.5℃、300r/min攪拌條件下，分別于0.5、1、3、7、12、24h從接受池中取樣30
5、0μl，同時(shí)補(bǔ)充同體積的經(jīng)37.5℃預(yù)熱的新鮮接受液。樣品離心20min（2000r/min），取上清液測(cè)定樣品中雙氯芬酸鈉的含量，并計(jì)算單位面積累積透過(guò)量（Q）。3結(jié)果雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠與雙氯芬酸鈉水凝膠單位面積的藥物累積透皮量與時(shí)間的折線(xiàn)圖見(jiàn)圖1。水凝膠與卡波姆凝膠HPLC測(cè)定值及單位面積藥物累積透皮量（Q）見(jiàn)表1?？梢钥闯龊?.5%Labrasol雙氯芬酸鈉水凝膠前2h的藥物累積透皮量分別是不含Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的2.93倍和3.14倍，說(shuō)明雙氯芬酸鈉水凝膠藥物起效
6、較卡波姆凝膠快，并且24h時(shí)含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉水凝膠藥物累積透皮量是含1.5%Labrasol卡波姆凝膠的1.39倍，說(shuō)明水凝膠較卡波姆凝膠可提高藥物釋放量。將時(shí)間與累積透皮量進(jìn)行回歸，求得回歸方程，結(jié)果見(jiàn)表2。根據(jù)直線(xiàn)方程可以求出藥物滲透速率和評(píng)價(jià)藥物透皮能力的表觀透皮系數(shù)（Kp），見(jiàn)表3。輻射制備的雙氯芬酸鈉水凝膠與無(wú)Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的藥物表觀透皮系數(shù)（Kp×105）分別為71.31±8.12、57.27±2.60和38.57±3.80，輻射制備的雙
7、氯芬酸鈉水凝膠的（Kp）值是無(wú)Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的1.25和1.85倍。表1HPLC測(cè)定值及累積透皮量表2時(shí)間與累積透皮量的回歸方程表3滲透速率和表現(xiàn)透皮系數(shù)4小結(jié)卡波姆是丙烯酸與丙烯基庶糖交聯(lián)的高分子合成聚合物，分子結(jié)構(gòu)中含56%～68％的羧酸基團(tuán)，聚丙烯酸的分子內(nèi)氫鍵作用很強(qiáng)，卡波姆具有內(nèi)在特有的交聯(lián)結(jié)構(gòu)，其良好的粘滯性和親水凝膠性使其具有較好的控、緩釋作用。造成水凝膠與卡波姆疑膠透皮性差異的原因，是它與兩者內(nèi)在結(jié)構(gòu)不同引起的。實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)雙氯芬酸鈉水凝膠的藥物透皮性也
8、較卡波姆凝膠好，說(shuō)明這種制劑滿(mǎn)足作為透皮吸收制劑的條件?！?/p>
