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《輻射制備雙氯芬酸鈉水凝膠與雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠藥》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在工程資料-天天文庫。
1、輻射制備雙氯芬酸鈉水凝膠與雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠藥【摘要】目的研究雙氯芬酸鈉透皮吸收的最佳制劑。方法利用體外滲透實驗分別測定1.5%Labrasol水凝膠、無Labrasol卡波姆凝膠和1.5%Labrasol卡波姆凝膠透過人工皮膚的雙氯芬酸鈉含量。結果輻射制備的雙氯芬酸鈉水凝膠的（Kp）值是無Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的1.25和1.85倍。結論輻射交聯(lián)的水凝膠更適用于作為透皮吸收制劑。【關鍵詞】雙氯芬酸鈉水凝膠輻射卡波姆凝膠卡波姆凝膠是良好的經皮給藥骨架控釋型藥物載體，因其藥物釋
2、放速率較高而日益受到青睞，筆者通過將輻射制備的雙氯芬酸鈉水凝膠與卡波姆凝膠藥物透皮性進行比較，以評價水凝膠作為經皮給藥制劑控釋型藥物載體的可行性?！ ?儀器與材料Agillent1100高效液相色譜儀，紫外檢測器，自動進樣器。100.0%雙氯芬酸鈉對照品。9cm×9cm×0.2cm雙氯芬酸鈉透皮吸收劑（自制）。甲醇（色譜純），乙腈（色譜純），水為雙蒸水，其他試劑均為分析純?！ ?方法2.1輻射交聯(lián)雙氯芬酸鈉水凝膠與雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的制備2.1.1雙氯芬酸鈉水凝膠的制備取1個250ml燒杯，稱重。精密稱取0.25g雙
3、氯芬酸鈉，加入PEG1g、PVP2g，加100g蒸餾水，超聲溶解，制備藥物濃度為0.25%Labrasol的含量為1.5%的雙氯芬酸鈉水凝膠。2.1.2雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠配制精確稱取雙氯芬酸鈉0.25g，置于50ml容量瓶中，加蒸餾水定容至50ml，搖勻。稱取卡波姆1.0g，加入45ml蒸餾水中，放置過夜，溶脹。加入配制的雙氯芬酸鈉試液，用15%NaOH溶液調節(jié)pH為8.0，加蒸餾水至100g，混勻。同時配制無Labrasol和1.5%Labrasol的0.25%雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠。2.2體外滲透實驗取人工皮膚樣本
4、（半徑為1.1cm）6張，將各人工皮膚固定在改良的Franz擴散池接受室與相應的供應室之間（接受室內徑為0.95cm），夾子固定（接受室體積為7ml）。將雙氯芬酸鈉的1.5%Labrasol水凝膠兩份（半徑0.95cm）分別加于1、2號，無Labrasol卡波姆凝膠兩份加于3、4號，1.5%Labrasol卡波姆凝膠兩份加于5、6號擴散池與人工皮膚之間，外敷同面積的保鮮膜，防止水分蒸發(fā)，夾子固定。在接受液為10%的乙醇、恒溫37.5℃、300r/min攪拌條件下，分別于0.5、1、3、7、12、24h從接受池中取樣30
5、0μl，同時補充同體積的經37.5℃預熱的新鮮接受液。樣品離心20min（2000r/min），取上清液測定樣品中雙氯芬酸鈉的含量，并計算單位面積累積透過量（Q）。3結果雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠與雙氯芬酸鈉水凝膠單位面積的藥物累積透皮量與時間的折線圖見圖1。水凝膠與卡波姆凝膠HPLC測定值及單位面積藥物累積透皮量（Q）見表1?？梢钥闯龊?.5%Labrasol雙氯芬酸鈉水凝膠前2h的藥物累積透皮量分別是不含Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的2.93倍和3.14倍，說明雙氯芬酸鈉水凝膠藥物起效
6、較卡波姆凝膠快，并且24h時含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉水凝膠藥物累積透皮量是含1.5%Labrasol卡波姆凝膠的1.39倍，說明水凝膠較卡波姆凝膠可提高藥物釋放量。將時間與累積透皮量進行回歸，求得回歸方程，結果見表2。根據(jù)直線方程可以求出藥物滲透速率和評價藥物透皮能力的表觀透皮系數(shù)（Kp），見表3。輻射制備的雙氯芬酸鈉水凝膠與無Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的藥物表觀透皮系數(shù)（Kp×105）分別為71.31±8.12、57.27±2.60和38.57±3.80，輻射制備的雙
7、氯芬酸鈉水凝膠的（Kp）值是無Labrasol和含1.5%Labrasol雙氯芬酸鈉卡波姆凝膠的1.25和1.85倍。表1HPLC測定值及累積透皮量表2時間與累積透皮量的回歸方程表3滲透速率和表現(xiàn)透皮系數(shù)4小結卡波姆是丙烯酸與丙烯基庶糖交聯(lián)的高分子合成聚合物，分子結構中含56%～68％的羧酸基團，聚丙烯酸的分子內氫鍵作用很強，卡波姆具有內在特有的交聯(lián)結構，其良好的粘滯性和親水凝膠性使其具有較好的控、緩釋作用。造成水凝膠與卡波姆疑膠透皮性差異的原因，是它與兩者內在結構不同引起的。實驗結果證實雙氯芬酸鈉水凝膠的藥物透皮性也
8、較卡波姆凝膠好，說明這種制劑滿足作為透皮吸收制劑的條件。【
