《雙氯芬酸鈉》word版

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1、雙氯芬酸鈉SodiumDiclofenac【別名】雙氯芬酸鈉、奧爾芬、阿米雷爾、戴芬、迪弗納、迪扶欣、待克菲那、迪克樂克、雙氯滅酸鈉、二氯苯胺苯乙酸鈉、二氯芬酸鈉、服他靈、非言、非炎、佳貝、雙氯高滅酸鈉、英太青、SodiumDiclofenac、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、DiclofenacNa、DiclofenacSod.、DiclofenacSodium、DiclofenaciNatricum、DiclofenamateSodium、Difene、Difnal、Kriplex、Olfen、Va

2、letan、Voltarol、Voren【藥物類別】解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛藥雙氯芬酸鈉【適應(yīng)癥】1.雙氯芬酸鈉是治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的一線藥物。2.亦用于治療非關(guān)節(jié)性的軟組織風(fēng)濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等。3.急性的輕、中度疼痛如:癌癥、創(chuàng)傷、手術(shù)后等引起的發(fā)炎與疼痛,腫脹、創(chuàng)傷、扭傷、勞損、痛風(fēng)急性發(fā)作、原發(fā)性痛經(jīng),頭痛、牙痛都有療效。4.對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。5.對(duì)耳、鼻、喉的嚴(yán)重痛性感染可作為輔助治療藥。6.用于眼科:用于治療葡萄膜炎、角膜

3、炎、鞏膜炎和表層鞏膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治療眼內(nèi)手術(shù)后、激光濾簾成形術(shù)后和各種眼部損傷的炎癥反應(yīng),以及預(yù)防和治療白內(nèi)障囊內(nèi)摘除術(shù)后的黃斑囊樣水腫(CME)。0.1%雙氯芬酸鈉溶液點(diǎn)眼,能抑制前房穿刺引起的縮瞳反應(yīng)和繼發(fā)房水蛋白升高;0.1%雙氯芬酸鈉溶液預(yù)先滴眼可阻止花生四烯酸點(diǎn)眼引起的眼壓和房水蛋白升高。7.外用用于下列疾病的局部治療:肌腱、韌帶、肌肉和關(guān)節(jié)的創(chuàng)傷性炎癥;局限性軟組織風(fēng)濕??;局限性風(fēng)濕性疾病?!舅幚怼?.藥效學(xué)本品為異丁芬酸類的衍生物,不易溶于水。其鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2-2.5倍,比阿司匹林強(qiáng)

4、26-50倍。本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用是通過除對(duì)環(huán)氧酶有抑制而減少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。雙氯芬酸鈉乳膠劑(扶他林乳膠劑)是一種外用消炎鎮(zhèn)痛藥,其活性物質(zhì)含量相當(dāng)于1%的雙氯芬酸鈉。這種白色、奶油狀而又不油膩的制劑是一種新的藥用劑型,通過揉擦很容易進(jìn)入皮膚,并由于其含醇-水基質(zhì)起到撫慰和清涼作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明,局部應(yīng)用可使其活性成分穿透皮膚,聚集于皮下組織,抗御急慢性炎癥反應(yīng)。對(duì)因外傷或風(fēng)濕病引起的炎癥,扶他林乳膠劑的消炎鎮(zhèn)痛特性可使炎性腫脹顯著減

5、輕,對(duì)觸痛和活動(dòng)性疼痛同樣有效。2.藥動(dòng)學(xué)口服吸收快,完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1-2小時(shí)達(dá)峰值,與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值,緩釋口服藥在約4小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,直腸給藥時(shí)0.5-2小時(shí)達(dá)峰值。與食物同服時(shí)血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關(guān)節(jié)滑液中,服藥4小時(shí),其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝,40%-65%從腎排出,35%從膽汁、糞便排出,1.2-2小時(shí)排泄完。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)蓄積作用。局部應(yīng)用扶他林乳膠劑,其活性成分通過皮膚吸收。

6、健康人皮膚局部使用扶他林乳膠劑后,通過測(cè)定其尿液中雙氯芬酸及其羥基化代謝產(chǎn)物的排出量,并與口服扶他林包衣片相比,從局部皮膚所吸收的雙氯芬酸占應(yīng)用劑量的6%。手術(shù)切取反復(fù)應(yīng)用扶他林乳膠劑治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者的炎癥腕關(guān)節(jié)滑液和滑膜組織,經(jīng)測(cè)量發(fā)現(xiàn)其藥物濃度高于血漿濃度。這一發(fā)現(xiàn)證實(shí),局部應(yīng)用扶他林乳膠劑,雙氯芬酸可經(jīng)皮膚穿透到炎癥區(qū)域?!咀⒁馐马?xiàng)】1.交叉過敏對(duì)阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏者,對(duì)雙氯芬酸鈉可有交叉過敏。2.禁忌癥(1)對(duì)阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥、前列腺素合成酶抑制藥有過敏史者禁用。(2)有活動(dòng)性消化性潰瘍,或以

7、往應(yīng)用雙氯芬酸鈉而引起嚴(yán)重消化道病變?nèi)鐫?、出血、穿孔者禁用?3)有肛門炎者,禁止直腸給藥。(4)雙氯芬酸鈉的外用藥只能用于健康完整的表皮,忌用于皮膚破損或開放性創(chuàng)口上,不可與眼睛粘膜接觸,禁止口服。3.慎用(1)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用,尤其是老年人。(2)本品因含鈉,對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。(3)支氣管哮喘,用藥后會(huì)引起加重。(4)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常),用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng),出血傾向加重。4.其它注意事項(xiàng)·藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性,但不致畸。故妊娠期應(yīng)避免使用。·藥物

8、對(duì)診斷的影響:本品可致血清肝酶一過性升高,血清尿酸含量下降,尿酸含量升高(因腎清除功能增高)?!らL(zhǎng)期應(yīng)用本品治療者需作定期肝、腎功能及血常規(guī)檢查,以防意外?!静涣挤磻?yīng)】1.消化系統(tǒng)常見胃腸道刺激癥狀,如惡心、腹瀉、腹痛、便秘、胃不適、

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