奧沙西泮簡(jiǎn)介-ppt教學(xué)課件

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1、優(yōu)菲簡(jiǎn)介北京益民藥業(yè)陳新（省區(qū)經(jīng)理）138-2226-5705R奧沙西泮片Oxazepam內(nèi)容奧沙西泮的安全性?shī)W沙西泮的基本資料基本介紹通用名：奧沙西泮片商品名：優(yōu)菲英文名：Oxazepam國(guó)內(nèi)廠家：北京益民藥業(yè)國(guó)家醫(yī)保：乙類苯二氮卓類藥物二類精神藥物在英語(yǔ)國(guó)家銷售以下品牌Alepam，Medopam，Murelax，Noripam，Opamox，Purata，Serax和Serepax奧沙西泮由來(lái)1955年氯氮卓1963年地西泮優(yōu)菲化學(xué)結(jié)構(gòu)式勞拉西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)式奧沙西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)式Cl變成H，一字之差?yuàn)W沙西泮是多種苯二氮卓類藥物的代謝產(chǎn)物氯氮卓去甲基利眠寧

2、地莫西泮其它代謝物去甲基安定氯卓酸美達(dá)西泮去甲基美達(dá)西泮地西泮替馬西泮結(jié)合并排出普拉西泮奧沙西泮結(jié)合并排出產(chǎn)品特點(diǎn)本品具有優(yōu)越的抗焦慮、抗抑郁、抗失眠、抗癲癇以及聯(lián)合抗精分等作用，同時(shí)具有療效確切、安全性高、成癮性低、應(yīng)用范圍廣等優(yōu)點(diǎn)。目前已在全世界尤其歐美國(guó)家廣泛使用，使用患者已超過(guò)3000萬(wàn)。適應(yīng)癥勞拉西泮奧沙西泮適應(yīng)癥主要用于抗焦慮，包括伴有精神抑郁的焦慮，但不推薦用于原發(fā)性抑郁癥短期緩解焦慮、焦慮伴抑郁鎮(zhèn)靜催眠，用于失眠失眠抗癲癇、抗驚厥，癲癇持續(xù)狀態(tài)癲癇肌緊張性頭痛；注射劑用于癌癥化療的止吐麻醉前給藥緩解急性酒精戒斷癥狀內(nèi)鏡檢查的輔助用藥神經(jīng)官

3、能癥緊張激動(dòng)中國(guó)醫(yī)師藥師臨床用藥指南2009版藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)目勞拉西泮奧沙西泮藥代動(dòng)力學(xué)起效時(shí)間起效迅速45-90min生物利率率85%95%T-max1-6h2-4hT1/210-20h5-12h穩(wěn)態(tài)時(shí)間2-3d數(shù)日代謝肝代謝，大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合肝代謝，大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合血腦屏障通過(guò)通過(guò)胎盤屏障通過(guò)通過(guò)排泄腎排泄腎排泄乳汁分布乳汁排出乳汁排出體內(nèi)蓄積蓄積少極少中國(guó)醫(yī)師藥師臨床用藥指南2009版藥物半衰期對(duì)睡眠的影響睡眠期短T1/2藥物(<5h)中、長(zhǎng)T1/2藥物(>10),宿醉作用、藥物積蓄長(zhǎng)T1/2藥物催眠效應(yīng)短中T1/2藥物(5-10h)10

4、pm6am有效血藥濃度2pm10pm6am失眠癥的治療失眠反跳奧沙西泮的代謝過(guò)程藥物在肝臟中代謝主要分為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝兩個(gè)過(guò)程。奧沙西泮屬于二相代謝，不經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)，而是在肝臟直接與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合后經(jīng)腎臟排出。奧沙西泮較其它苯二氮卓類藥物代謝簡(jiǎn)單，受肝臟影響較小。Sonne,J.,etal.BrJClinPharmacol.1991代謝特點(diǎn)二相代謝藥物更適合老年人、吸煙者、酒中毒性肝硬化患者吸收、分布與清除脂溶性“除奧沙西泮外，BDZ脂溶性高，能迅速進(jìn)入大腦，但這也意味著肥胖與老年人BDZ作用可能廷長(zhǎng)，因?yàn)樗麄兺休^高脂肪組織比例

5、”---《精神病學(xué)》第五版吸收由于奧沙西泮緩慢的吸收率（所有苯二氮類藥物最慢）和緩慢的起效，奧沙西泮有一個(gè)相對(duì)較低的濫用可能性，比其他苯二氮卓類如替馬西泮、氟硝西泮或三唑侖低，類似巴比妥酸鹽濫用可能性。“氯硝西泮、奧沙西泮吸收慢，阿普唑侖，哈拉西泮和勞拉西泮居中”---《精神病學(xué)》第五版苯二氮卓類藥物比較1Ki值成癮性耐受性宿醉作用認(rèn)知功能奧沙西泮17.2很小很好很少或沒(méi)有幾乎無(wú)影響勞拉西泮3.8較大較好很少或沒(méi)有有一定影響阿普唑侖4.8大較好有有影響苯二氮卓類藥物比較2半衰期代謝肝功能患者肝功能不用患者腎功能不全患者清除率（ml/min/kg)奧沙西泮

6、5-12h不經(jīng)CYP450代謝，直接與葡萄糖醛酸結(jié)合代謝出體外可以應(yīng)用可無(wú)需調(diào)整劑量可無(wú)需調(diào)整劑量1.44勞拉西泮10-20h不經(jīng)CYP450代謝，直接與葡萄糖醛酸結(jié)合代謝出體外可以應(yīng)用需要調(diào)整劑量需要調(diào)整劑量1.12阿普唑侖12-15h經(jīng)CYP450代謝，對(duì)肝臟有損害不可應(yīng)用需要調(diào)整劑量需要調(diào)整劑量1.01苯二氮卓類藥物比較3藥物蓄積老年患者肥胖患者嚴(yán)重精神抑郁治療失眠奧沙西泮極少可以應(yīng)用，老年患者也可以不用減量應(yīng)用可應(yīng)用，對(duì)藥物代謝無(wú)影響可以應(yīng)用是勞拉西泮少慎用于老年患者可應(yīng)用，對(duì)藥物代謝無(wú)影響慎用否阿普唑侖少慎用于老年患者慎用，對(duì)藥物代謝有影響慎用

7、是禁忌癥及慎用情況勞拉西泮奧沙西泮禁忌癥對(duì)苯二氮卓類藥物過(guò)敏對(duì)苯二氮卓類藥物過(guò)敏青光眼患者睡眠呼吸暫停綜合癥患者嚴(yán)重呼吸功能不全者孕婦孕婦6歲以下兒童6歲以下兒童重癥肌無(wú)力患者對(duì)聚乙二醇、丙二醇及苯甲醇過(guò)敏者慎用抑郁狀態(tài)下的酒精急性中毒者抑郁狀態(tài)下的酒精急性中毒者有藥物濫用或成癮史有藥物濫用或成癮史運(yùn)動(dòng)過(guò)多患者運(yùn)動(dòng)過(guò)多患者低蛋白血癥患者低蛋白血癥患者嚴(yán)重抑郁患者嚴(yán)重抑郁患者嚴(yán)重慢性阻塞性肺病嚴(yán)重慢性阻塞性肺病肝腎功能不全者肝腎功能不全者癲癇患者伴呼吸困難的重癥肌無(wú)力患者伴呼吸困難的重癥肌無(wú)力患者閉角型青光眼中國(guó)醫(yī)師藥師臨床用藥指南2009版二、奧沙西泮的

8、安全性?奧沙西泮的耐受性及成癮性?奧沙西泮對(duì)認(rèn)知功能的影響?奧沙西泮用于肝臟疾病