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1、口服降糖藥物糖尿病服務(wù)中心李辛江口服藥物的分類1、磺脲類；2、雙胍類：3、a-糖苷酶抑制劑4、胰島素增敏劑（噻唑烷二酮類）5、胰島素促泌劑磺脲類藥物的歷史1942年法國人Ｊａｍｂｏｎ發(fā)現(xiàn)傷寒患者在接受磺胺類藥物治療時發(fā)生嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)。1955年，Ｆａｎｋｅ和Ｆｕｃｈｓ在試驗一新型改良磺胺藥時，發(fā)現(xiàn)該類藥能導(dǎo)致震顫、出汗等低血糖反應(yīng)。在此后的11年間，第一代磺脲類降糖藥經(jīng)研制被用于臨床。磺脲類藥物的作用機制SUR與?細(xì)胞胰島素受體結(jié)合后促進(jìn)胰島素釋放。改善胰島素分泌的第一時相。時間胰島素601201800進(jìn)食正常人胰島素分泌模式第一時相第二時相糖尿病人的胰島素分泌模式時間(分
2、）胰島素060120180正常人2型糖尿病1型糖尿病進(jìn)食作用機制胰腺內(nèi)作用機制 ????促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機制，磺脲類藥物以及葡萄糖（通過轉(zhuǎn)運、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過此機制刺激胰腺β細(xì)胞釋放胰島素。胰腺外作用機制磺脲類藥物除了對β細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。促進(jìn)胰島素分泌的藥物磺脲類藥物代表藥物有：格列吡秦（迪沙片、美吡達(dá)）格列美脲：萬蘇平格列喹酮：糖適平格列齊特（甲磺吡脲）：達(dá)美康格列苯脲：優(yōu)降糖甲苯磺丁脲：D860胰島素磺脲類藥物作用一覽表藥名達(dá)峰時間作用時間半衰期日劑量日服次
3、數(shù)（小時）（小時）（小時）(mg)格列本脲2-520-24102.5-151-2格列齊特2-6246-1540-2401-2格列美脲2-3245-81-81-2格列吡嗪1-212-143-72.5-301-2格列喹酮2-34-61-215-1202-3甲苯磺丁脲3-46-103-12500-3002-3第一代與第二代比較第一代磺脲類藥物與第二代磺脲類藥物相比，親合力低，脂溶性差，對細(xì)胞膜穿透性差，需口服較大劑量才能達(dá)到與之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲類藥物所引起的低血糖反應(yīng)及其他不良反應(yīng)發(fā)生率高，因此第一代磺脲類藥物在臨床上應(yīng)用越來越少?；请孱愃幬锏挠盟幪攸c磺脲類藥物每日
4、使用劑量范圍較大，在一定劑量范圍內(nèi)，磺脲類藥物降糖作用呈劑量依賴性，但超過最大有效濃度后降糖作用并不隨之增強，相反副反應(yīng)明顯增加。有較好的胰島功能、新診斷糖尿病、胰島細(xì)胞抗體（ＩＣＡ）或谷氨酸脫羧酶抗體（ＧＡＤ）陰性的糖尿病患者對磺脲藥物反應(yīng)良好?；请孱愃幬锏挠盟幪攸c使用磺脲類藥物治療血糖控制不能達(dá)標(biāo)時，可以合并使用雙胍類、噻唑烷二酮類、α－糖苷酶抑制劑、胰島素。同一患者一般不同時聯(lián)合應(yīng)用兩種磺脲類藥物?；请孱愃幬锏倪x藥原則（１）非肥胖２型糖尿病的一線用藥；（２）老年或以餐后血糖升高為主者宜選用短效類，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）輕－中度腎功能不全患者可選用格列喹酮；（４）病程
5、較長，空腹血糖較高的２型糖尿病患者可選用中－長效類藥物（如格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪控釋片）。副作用１．低血糖反應(yīng) ????高齡，飲酒，肝／腎疾病，多種藥物相互作用。２．體重增加 ???長期使用磺脲類藥物過程中出現(xiàn)體重增加。３．其他 ????惡心，嘔吐，膽汁淤積性黃疸，肝功能異常，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏，貧血，血小板減少，皮疹等。禁忌證和注意事項禁忌證：１型糖尿病患者不可單獨使用；有急性嚴(yán)重感染、手術(shù)、創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者；有嚴(yán)重的肝、腦、心、腎、眼等并發(fā)癥者；對磺胺類藥物過敏者。 ???注意事項：妊娠和哺乳期婦女需改用胰島素治療；老年人使用磺脲類藥物劑量要酌情
6、調(diào)整；不推薦兒童服用；肝腎功能不全的患者酌情使用。萬蘇平（格列美脲片）1、萬蘇平基本信息2、萬蘇平的特點3、競爭產(chǎn)品4、常見問題萬蘇平基本信息[通用名]格列美脲片[商品名]萬蘇平[藥理作用]刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素提高周圍組織對胰島素的敏感性[藥代動力學(xué)]口服后，100％在胃腸道吸收，在給藥后一小時內(nèi)吸收顯著，2-3小時血藥濃度達(dá)到峰值，蛋白結(jié)合率大于99％。60％通過腎臟排泄，40％通過腸道排泄。[適應(yīng)癥]2型糖尿病萬蘇平基本信息[用法用量]起始劑量1～2mg；維持劑量1～4mg；最大維持量不超過8mg；一天一次頓服即可，建議于早餐之前服用。后續(xù)劑量調(diào)整：隨著糖尿病癥狀的改
7、善，胰島素敏感性的增加，應(yīng)及時減少藥量，甚至停用。[不良反應(yīng)]低血糖反應(yīng)（0.9～1.7％），胃腸道反應(yīng)，皮膚反應(yīng)等萬蘇平基本信息[禁忌]1、對格列美脲、磺脲類過敏史者禁用；2、不適用于1型糖尿病的治療；3、有酮癥酸中毒病史、糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用；4、對于嚴(yán)重肝功能損害病人和透析病人應(yīng)改為胰島素治療；5、妊娠和哺乳：不能服用本品，使用胰島素。[兒童用藥]不推薦兒童應(yīng)用[貯藏]遮光，密閉，在陰涼干燥處保存[規(guī)格]2mg*12s,1mg*24s/盒萬蘇平特點1、
