年產(chǎn)2億噸來曲唑車間設(shè)計(jì)

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1、天津科技大學(xué)2016屆本科生畢業(yè)設(shè)計(jì)第一章項(xiàng)目建議書本文針對(duì)年產(chǎn)2億片來曲唑生產(chǎn)車間進(jìn)行設(shè)計(jì)。在進(jìn)行設(shè)計(jì)前，先對(duì)該藥物的背景進(jìn)行介紹。第一節(jié)來曲唑簡(jiǎn)介來曲唑（英文名：LetrozolTablets）化學(xué)名稱:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑結(jié)構(gòu)式：NNNNCCN分子式：C17H11N5分子量：285.31來曲唑片為白色或類白色片，難溶于水，微溶于甲醇、乙醇和乙腈，在醋酸中易溶解。熔點(diǎn)為181-183℃，酸堿解離常數(shù)pKa為-0.2，吸光度在1140-1190之間，CAS編號(hào)為112809-51-5[1]。第二節(jié)來曲唑片劑說明

2、書一、性狀來曲唑片劑除掉包衣后，為白色薄膜包衣片。二、適應(yīng)癥1.治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌(雌激素受體、孕激素受體陽性者或受體狀況不明者)，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療[2]；2.用于局部晚期或擴(kuò)散的絕經(jīng)后乳腺癌的一線治療；3.用于接受過他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)輔助療法5年的絕經(jīng)后乳腺癌患者的延伸性輔助治療；4.用于激素陽性的乳腺癌早期患者的術(shù)后輔助治療。41天津科技大學(xué)2016屆本科生畢業(yè)設(shè)計(jì)三、用法用量來曲唑的單位劑量為2.5mg，每日服用一次，飯前或飯后服用無時(shí)間限制。作為輔助治療或已經(jīng)服用其他乳腺癌藥物如他莫昔芬的患者，都應(yīng)持續(xù)服用本品一直到病情

3、復(fù)發(fā)。晚期乳腺癌患者應(yīng)持續(xù)服用本品到證實(shí)腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時(shí)為止。肝功能或（和）腎功能不全的患者不需要調(diào)整用藥劑量。四、藥理作用來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物[3]，由名字可知來曲唑可抑制芳香化酶，而芳香化酶的減少可使的雌激素分泌減少，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。其體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150-250倍[4]。由于它的高選擇性，服用使不會(huì)累及全身各系統(tǒng)和靶器官，所以有很高的治療指數(shù)。不會(huì)引起誘變，無致癌風(fēng)險(xiǎn)，且對(duì)身體的毒性和副作用很小，耐受性良好，相對(duì)于其他芳香化酶抑制劑及抗雌激素藥物，本

4、品抗腫瘤效果更佳。五、不良反應(yīng)根據(jù)臨床研究表明，大部分不良反應(yīng)都是輕度到中度，需要中斷治療的嚴(yán)重不良反應(yīng)比較罕見。且大部分不良反應(yīng)，緣由于雌激素減少引起的疾病或正常的藥理作用，如頭痛、脫發(fā)、惡心、嘔吐、消化不良、厭食、熱性潮紅、皮疹、肌肉及骨骼痛、陰道出血、白帶增加、便秘、高血壓、瘙癢。六、注意事項(xiàng)1.本品通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示具有胚胎毒性，如果孕婦需要服用，應(yīng)充分考慮到對(duì)胎兒的潛在危害所帶來的不良影響；2.肝轉(zhuǎn)移與少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常無關(guān)；3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化

5、。來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究；4.運(yùn)動(dòng)員謹(jǐn)慎使用。七、藥物相互作用根據(jù)體外的研究顯示，當(dāng)使用的藥物活性依賴于細(xì)胞色素P450同功酶2A6和2C19時(shí)，本品會(huì)抑制其活性，故一起使用這些藥物時(shí)要注意其相互作用。來曲唑?qū)Π捕ǖ拇x無影響當(dāng)本品濃度與血漿穩(wěn)態(tài)濃度的100倍接近時(shí)。經(jīng)CYP3A4酶代謝的藥物或許會(huì)影響CYP3A4酶對(duì)來曲唑的生物轉(zhuǎn)化，但來曲唑?qū)ζ錈o太大作用。八、藥代動(dòng)力學(xué)來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對(duì)其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進(jìn)食前

6、、后或同時(shí)服用。41天津科技大學(xué)2016屆本科生畢業(yè)設(shè)計(jì)老年患者：年齡對(duì)來曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。九、貯藏30℃以下貯藏，避免兒童誤取。十、包裝PVC鋁塑包裝；10片/板/盒。十一、執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20000551。第三節(jié)片劑的優(yōu)點(diǎn)一、以片數(shù)為劑量單位，劑量準(zhǔn)確，含量均勻；二、片劑體積小，且密度大，受到的物理干擾因素少（如水、空氣、光線等），片劑外層為包衣，對(duì)內(nèi)層藥物具有保護(hù)作用，故具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性；三、服用方便，便攜；四、成本和售價(jià)低，生產(chǎn)全程可通過機(jī)械自動(dòng)化操控，生產(chǎn)效率高，產(chǎn)量大；五、可以制成不同類型的各種片劑，如咀嚼片

7、、分散（速效）片、控釋（長(zhǎng)效）片、腸溶包衣片、和口含片等，以滿足不同臨床醫(yī)療的需要[5]。第四節(jié)產(chǎn)品市場(chǎng)現(xiàn)狀說明來曲唑上市以來，治療效果顯著，相對(duì)于其他芳香化酶抑制劑作用更佳，深受醫(yī)生和患者的信賴，改善患者生活水平和增強(qiáng)人們的健康意識(shí)。據(jù)《Marketletter》報(bào)道：瑞士的大型制藥公司諾華已于2001年1月得到歐盟相互承認(rèn)程序的批準(zhǔn)，在14個(gè)國家上市用于絕經(jīng)后婦女激素依賴性晚期乳腺癌的治療藥來曲唑[6-7]。用作此適應(yīng)癥的一線治療藥，最近美國也批準(zhǔn)了該產(chǎn)品上市。來曲唑通常用作二線治療藥，2000年的銷售額約為1.1億美元。據(jù)專家分析，包括

8、新適應(yīng)癥在內(nèi)，預(yù)計(jì)該藥的峰銷售額約為5億美元，屬于重磅炸彈級(jí)新藥[8]。2005年12月英國藥品和保健品監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)瑞士諾華公司生產(chǎn)的來曲唑(弗隆)被用于治療乳腺癌