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1、匯德立康?注射用伏立康唑——確診/經(jīng)驗(yàn)性抗深部真菌治療首選用藥抗深部真菌感染序貫治療/維持治療首選用藥吉林省陽光藥業(yè)有限公司岳忠權(quán)匯德立康?伏立康唑2傳統(tǒng)抗深部真菌藥局限性藥物分類代表藥物存在問題第一代三唑類氟康唑抗菌譜窄，對曲霉菌無效耐藥問題尤其是對念珠菌的耐藥問題日益嚴(yán)重伊曲康唑生物利用度低，膠囊為36%，口服液也只有55%與氟康唑交叉耐藥率為98%-100%不能穿透血腦屏障，對中樞感染無效靜脈用藥超過14天的安全性尚不清楚多烯類兩性霉素B起效慢，副作用太大，尤其是腎毒性不能穿透血腦屏障，對中樞感染無效無口服制劑，不適于長期治療兩性霉素B脂質(zhì)體棘白菌素類卡泊
2、芬凈米卡芬凈對新型隱球菌感染無效不能穿透血腦屏障，對中樞感染無效無口服制劑，不適于長期治療3伏立康唑——化學(xué)結(jié)構(gòu)上的突破伏立康唑NNNNNMeHOFFF氟康唑NNNNHOFFNN加入甲基，使其對霉菌的親和力顯著增強(qiáng)以嘧啶環(huán)取代三唑環(huán)，并加入氟原子，使其體內(nèi)抗真菌活性增強(qiáng)4伏立康唑——適應(yīng)癥本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：治療侵襲性曲霉病治療對氟康唑耐藥的念珠菌（包括克柔念珠菌）引起的嚴(yán)重侵襲性感染治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染本品主要應(yīng)用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。5靜脈滴注例如成人體重50kg負(fù)荷劑量（第1個24
3、小時）每12小時給藥1次每次6mg/kg首次3支注射用伏立康唑每12小時給藥1次維持劑量（開始用藥24小時后）每12小時給藥1次每次4mg/kg每次2支注射用伏立康唑每12小時給藥1次口服（體重≥40kg）口服（體重<40kg）負(fù)荷劑量（第1個24小時）每12小時給藥1次,每次400mg每12小時給藥1次,每次200mg維持劑量（開始用藥24小時后）每12小時給藥1次,每次200mg每12小時給藥1次,每次100mg伏立康唑——用法用量注：序貫治療換用口服伏立康唑時無需給予負(fù)荷劑量，直接按維持劑量給藥6伏立康唑——曲霉病治療首選全球最大規(guī)模評價伏立康唑作為侵襲性
4、曲霉菌病初始治療方案的療效及安全性和耐受性研究19個國家，全球95個研究中心參加前瞻性、隨機(jī)、開放、對照HerbrechtRetal.NEngJMed.2002;347(6):408-415.7基線訪視時部分人口學(xué)特征伏立康唑組(N=144)兩性霉素B組(N=133)平均年齡(范圍)48.5(13-79)50.5(12-75)ANC=絕對中性粒細(xì)胞計數(shù)。HerbrechtRetal.NEngJMed.2002;347(6):408-415.感染部位肺部肺外（n％）123(85.4)21(14.6)（n％）117(88.0)16(12.0)基線訪視時ANC*<50
5、0個/mL>500個/mL65(45.1)79(54.9)60(45.1)73(54.9)伏立康唑——曲霉病治療首選8患者全部84天的分布情況133研究天數(shù)57例改用OLAT兩性霉素B組56例死亡7例終止治療11例治療后繼續(xù)隨訪2例使用兩性霉素B病例數(shù)144研究天數(shù)病例數(shù)42例死亡5例終止治療13例治療后繼續(xù)隨訪22例改用OLAT62例使用伏立康唑HerbrechtRetal.NEngJMed.2002;347(6):408-415伏立康唑組伏立康唑——曲霉病治療首選9在第12周終點(diǎn)時，伏立康唑治療的總有效率明顯高于兩性霉素B與兩性霉素B相比，伏立康唑在早期并持
6、續(xù)表現(xiàn)出生存益處伏立康唑較兩性霉素B具有更好的耐受性和安全性美國感染病學(xué)會（IDSA）推薦：伏立康唑應(yīng)取代兩性霉素B，成為急性侵襲性曲霉病的首選治療！22%有效率13%生存率嚴(yán)重不良反應(yīng)11%Herbrechtetal:NEnglJMed2002;347(6):408-415EdSusmanetal.InfectiousDiseaseSocietyofAmerica,43rdAnnualMeeting.October11,2005伏立康唑——曲霉病治療首選10全部難治念珠菌感染（n=87）SSchwartzetal.Mycoses.2007;50(3):196-
7、200.伏立康唑治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染曲霉病效果顯著有效率高達(dá)35%，生存率高達(dá)31%，明顯優(yōu)于兩性霉素B11伏立康唑——曲霉病治療首選對于難治性念珠菌感染，伏立康唑的總有效率高達(dá)58%。其他侵襲性念珠菌?。╪=17）播散性念珠菌病（n=11）全部難治念珠菌感染（n=87）難治性食道念珠菌?。╪=38）難治性念珠菌血癥（n=21）全部難治念珠菌感染（n=87）PerfectJRetal.ClinInfectDis.2003;36:1122-1131.伏立康唑——念珠菌感染良好選擇12伏立康唑——經(jīng)驗(yàn)性真菌治療首選用藥進(jìn)展快，易感染中樞神經(jīng)系統(tǒng)病死率高確診困難深部真
8、菌感染的特點(diǎn)經(jīng)驗(yàn)性抗真菌
