β受體阻滯劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

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1、β1受體阻滯劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用內(nèi)容包括：復(fù)習(xí)β受體阻滯劑β受體阻滯劑概述β受體阻滯劑在心血管疾病中的應(yīng)用β受體阻滯劑臨床使用中可能遇到的問題2β-受體阻滯劑發(fā)展史1894年----發(fā)現(xiàn)腎上腺，腎上腺激素1948年----Ahlquist發(fā)現(xiàn)α和β受體1958年----發(fā)現(xiàn)β受體阻滯劑1964年----propranolol（心得安）上市，治療心絞痛和高血壓，發(fā)明者英國(guó)科學(xué)家布萊克(JamesBlack)1988年12月10日榮獲第88屆諾貝爾獎(jiǎng)1970年以來廣泛用于治療高血壓、冠心病，近年心力衰竭“……自從200年前發(fā)現(xiàn)洋地黃以來，?-受體阻滯劑是藥物防治心

2、臟疾病的最偉大突破……”概述β腎上腺素能受體阻滯劑（β阻滯劑）自20世紀(jì)60年代以來已經(jīng)廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)的各個(gè)領(lǐng)域，尤其是心血管病的防治在心力衰竭、高血壓、冠心病、心律失常、心肌病等治療中β阻滯劑均可發(fā)揮及其重要的作用2009年中國(guó)β阻滯劑在心血管病應(yīng)用的專家共識(shí)，重點(diǎn)論述了選擇性β1受體阻滯劑的臨床應(yīng)用問題獲益主要來自對(duì)β1受體的阻滯；不良反應(yīng)主要是阻滯β2受體的結(jié)果已經(jīng)成為最廣泛應(yīng)用的心血管病藥物之一！4藥理學(xué)β1受體大部分在突觸后并主要位于心臟，也見于血小板、唾液腺以及胃腸道非括約肌部分。β1受體激動(dòng)可以增加心肌收縮力并加快心率、胃腸道非括約肌舒張、

3、血小板聚集以及唾液腺淀粉酶釋放。突觸前β1受體激動(dòng)可引起去甲基腎上腺素釋放β2受體也主要在突觸后，分布于多種組織中，包括血管、支氣管、胃腸道、骨骼肌、肝臟和肥大細(xì)胞。β2受體激動(dòng)可以使血管和支氣管擴(kuò)張、胃腸道松弛、肝糖原分解、骨骼肌震顫并抑制肥大細(xì)胞釋放組胺5作用機(jī)制阻斷β1受體可以降低心率、心肌收縮力和血壓阻斷β2受體可以增加血管和支氣管阻力，掩蓋低血糖癥狀分布β1：主要分布在心臟β2：主要在血管和支氣管平滑肌器官中可同時(shí)存在β1和β2亞型心房β1：β2為5：1人的肺組織β1：β2為3：7?-阻滯劑在心血管領(lǐng)域的作用機(jī)制降低交感神經(jīng)張力降低兒茶酚胺的心臟毒

4、性抑制神經(jīng)激素活性增高和RAAS間的相互作用降低血壓、減慢心率、降低心肌收縮力緩解心肌缺血減少心肌耗氧冠脈血流重分配減少心律失常包括復(fù)雜室性心律失常、房顫、房撲、房速提高心室顫動(dòng)閾值，降低猝死危險(xiǎn)β-受體阻滯劑在心血管病的應(yīng)用FDA批準(zhǔn)的適應(yīng)癥冠心?。ㄐ慕g痛、心肌梗死）高血壓心力衰竭快速心律失常肥厚型心肌?。焊纳瓢Y狀，預(yù)防SCD二尖瓣脫垂：改善癥狀，預(yù)防SCD其他臨床適應(yīng)癥主動(dòng)脈夾層動(dòng)脈瘤QT延長(zhǎng)綜合癥：改善癥狀，降低SCD二尖瓣狹窄冠脈肌橋：改善癥狀兒茶酚胺增多型室速：降低SCDβ受體阻滯劑對(duì)于靜息狀態(tài)的心率和心肌收縮力影響較小，而在運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激等交感神經(jīng)激

5、活狀態(tài)下可以顯著降低心率和心肌收縮力β受體阻滯劑的主要作用是阻止兒茶酚胺的心臟毒性作用，但可以引起心動(dòng)過緩和房室阻滯非選擇性β受體阻滯劑，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β1和β2受體。選擇性β1受體阻滯劑，對(duì)β1受體的親和力遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于β2受體脂溶性藥物的清除半衰期短（1～5ｈ），并容易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從而增加中樞不良反應(yīng)的發(fā)生率水溶性藥物半衰期較長(zhǎng)（6～24ｈ），腎小球?yàn)V過率下降時(shí)，清除半衰期延長(zhǎng)，較少出現(xiàn)中樞作用10藥理學(xué)11β受體阻滯劑禁用于哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病，但是慢性阻塞性肺病并非禁忌證，此時(shí)應(yīng)使用選擇性β1受體阻滯劑長(zhǎng)期治療后突然停用β受體阻滯劑可以出現(xiàn)反

6、跳癥狀心力衰竭伴有病竇綜合征或Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯導(dǎo)致心動(dòng)過緩者，可以先安裝起搏器，再使用β受體阻滯劑對(duì)竇房結(jié)的作用抑制4相自動(dòng)除極，降低自律性，減慢心率。不僅影響自律性而且影響變時(shí)性對(duì)病態(tài)竇房結(jié)作用比正常竇房結(jié)的作用更明顯藥理學(xué)β1、β2受體組織分布及其介導(dǎo)的生理作用12《中華心血管病雜志》2009,vol.37No.3195-209心臟（竇房結(jié)、房室結(jié)、心房心室?。│?β2正性頻率、正性傳導(dǎo)、正性肌力、心室自律性增加動(dòng)脈、靜脈β2擴(kuò)張血管骨骼肌β2擴(kuò)張血管，增加收縮力肝臟β2分解和合成糖原胰腺（β細(xì)胞）β2分泌胰島素和高血糖素脂肪細(xì)胞β1分解脂肪支氣

7、管β2擴(kuò)張支氣管腎臟β1分泌腎素神經(jīng)末梢β2促進(jìn)去甲基腎上腺素的釋放甲狀腺β2T4→T3轉(zhuǎn)化?-受體阻滯劑的藥理藥代學(xué)差異四種主要差異-心臟選擇性（?1）-脂溶性-內(nèi)在擬交感活性（ISA）-劑型差異的體現(xiàn)：副作用及死亡率的高低親脂性/心臟選擇性/無ISA/無明顯血藥峰濃度好的效益！常用?-阻滯劑的藥理學(xué)特性差異?1選擇性脂溶性內(nèi)在擬交感活性?-阻滯醋丁洛爾+++–阿替洛爾++–––倍他洛爾++–––比索洛爾++++––布新洛爾–+––卡維地洛–+++–+美托洛爾++++––納多洛爾––––普萘洛爾–+++––噻嗎洛爾–++––β受體阻滯劑的藥理學(xué)分類β受體阻

8、滯劑ISA脂溶性擴(kuò)外周血管IV平均每日口服劑量非選擇