β受體阻滯劑的臨床應(yīng)用

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1、β-受體阻滯劑的臨床應(yīng)用如皋市石莊中心醫(yī)院朱冬勝β受體阻滯劑的發(fā)現(xiàn)和臨床應(yīng)用是20世紀(jì)藥物治療學(xué)上的重大進(jìn)展，隨著臨床研究的深入和研究成果的積累，β-受體阻滯劑適應(yīng)征日益廣泛。目前廣泛用于治療高血壓、心律失常、慢性心力衰竭，并用于預(yù)防猝死，同時(shí)用作急性心梗的早期干預(yù)和心梗后二級(jí)預(yù)防。近來(lái)更用于妊娠高血壓和圍手術(shù)期（指心血管疾病的患者手術(shù)、麻醉手術(shù)前后和非心臟手術(shù)患者的心臟不良事件的預(yù)防處理）。β受體阻滯劑的發(fā)現(xiàn)與臨床應(yīng)用是現(xiàn)代藥理學(xué)的重大進(jìn)展60年代非選擇性β受體阻滯劑普萘洛爾問(wèn)世70年代選擇性β受體阻滯劑美托洛爾應(yīng)用于臨床90年代兼有α1、β受體阻滯劑卡維地洛問(wèn)世，使該類(lèi)藥物的

2、應(yīng)用進(jìn)入了嶄新階段一、腎上腺素受體的概念體內(nèi)兒茶酚胺通過(guò)腎上腺素能受體作用于機(jī)體的各細(xì)胞，繼而發(fā)揮其效能，兒茶酚胺受體分α受體和β受體，而β受體又分為β1受體、β2受體、α受體又分為α1受體、α2受體、α3受體。β1受體：心臟興奮，腸道松馳，血管擴(kuò)張β2受體：支氣管平滑肌松馳，血管平滑肌松馳，介導(dǎo)正性變力效應(yīng)，脂肪分解，激素釋放等。心肌細(xì)胞膜上有多種受體，主要為β1、β2和α1，β1比β2受體高4倍。α1受體的密度為β受體的一半。α1受體參與調(diào)節(jié)β受體介導(dǎo)的效應(yīng)及血管舒縮功能。β受體阻滯劑分類(lèi)第一代特點(diǎn)：非心臟選擇性β受體阻滯劑，使β1β2受體均阻滯無(wú)附加作用（指阻斷β受體以外的

3、作用）不宜用于心衰的治療代表藥物：無(wú)內(nèi)在擬交感活性藥：普萘洛爾、噻嗎咯爾、納多洛爾、索他洛爾，有內(nèi)有擬交感活性藥：吲哚洛爾、氧烯洛爾、烯丙洛爾β受體阻滯劑分類(lèi)第二代特點(diǎn)：心臟選擇性β1阻滯劑多無(wú)附加作用可試用于心衰治療代表藥物：無(wú)內(nèi)在擬交感活性藥：阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾（有弱內(nèi)在擬交感活性）有內(nèi)在擬交感活性藥：醋丁洛爾β受體阻滯劑分類(lèi)第三代特點(diǎn)：①心臟非選擇性β阻滯劑：主要阻斷β1受體，一定程度地阻斷β2受體，有的還阻斷α受體②有附加作用③用于心衰治療④均無(wú)或僅有弱內(nèi)在擬交感活性作用代表藥物：卡維洛爾：阻斷β1和阻斷β2受體兼阻斷α1受體。擴(kuò)張血管、抗氧化、抗自由基、Ca2

4、+拮抗劑、抑制SMC增殖拉貝洛爾：阻斷β受體兼阻斷α1受體布興洛爾：阻斷β受體兼阻斷β2受體?？剐穆墒С１人髀鍫枺鹤钄唳?受體兼阻斷β2受體?？剐穆墒С０⒘_洛爾：較強(qiáng)β受體阻斷適宜α受體阻斷作用比為8:1β受體阻滯劑分類(lèi)2、按代謝途徑方式分：A經(jīng)肝臟代謝的的代表藥物是普奈洛爾、美托洛爾（比索洛爾、卡維地洛、布新洛爾）有親脂性、經(jīng)小腸吸收，易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從而導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，生物利用變化大，半衰期偏短。B、經(jīng)腎臟原型排泄，此類(lèi)藥物是阿替洛爾和索他洛爾，吸收不完全，其親水性，不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，中樞不良反應(yīng)少，生物利用度變化不大，半衰期長(zhǎng)。C、酯脂代謝藥，經(jīng)脂酶迅速代

5、謝，半衰期僅10分鐘，稱(chēng)超短效β1受體阻滯劑。如艾司洛爾，術(shù)中使用，劑量偏大，高血壓急癥需重復(fù)使用。β受體阻滯劑適應(yīng)癥高血壓、心絞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲亢、心臟神經(jīng)官能癥、門(mén)脈高壓癥、心力衰竭等。β受體阻滯劑禁忌癥高度傳導(dǎo)阻滯，急性左心衰，低血壓，病態(tài)竇房結(jié)綜合癥，心源性休克，周?chē)馨Y，哮喘，使用β受體激動(dòng)劑的患者，β受體阻滯劑過(guò)敏的患者。β受體阻滯劑不良反應(yīng)心血管系統(tǒng)：心率減慢，傳導(dǎo)阻滯，血壓降低，心衰加重，雷諾氏癥；神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、眩暈、抑郁等；消化系統(tǒng)：惡心、腹痛、腹瀉、便秘等；血糖、血脂代謝的影響；其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、眼痛、

6、腹膜后纖維變性；陽(yáng)萎（心理因素、激素、外周血管副作用）?？筛爬椴话悴涣挤磻?yīng)和嚴(yán)重影響生活質(zhì)量的不良反應(yīng)，如：乏力明顯，出汗，失眠、性功能障礙，其發(fā)生與基因多態(tài)性有關(guān)，與藥物劑量個(gè)體差異原因雷同，β受體阻滯劑達(dá)5.2倍,利尿劑達(dá)15.7倍。β受體阻滯劑注意事項(xiàng)1、所有使用從小劑量開(kāi)始，逐漸增加至靶劑量；2、使用過(guò)程中監(jiān)測(cè)血壓、血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)，血糖、血脂；3、出現(xiàn)嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩，可用阿托品，異丙腎對(duì)抗，必要時(shí)安裝起搏器；4、糖尿病人注意對(duì)低血糖癥狀的掩蓋；5、減量必須與7—10天內(nèi)的撤除，至少也要3天，不可吃吃停停，尤其對(duì)缺血性心臟病，可致病情變化。6、慢阻肺，不用心得安，如用美托洛

7、爾等應(yīng)謹(jǐn)慎；7、不宜與維拉帕米等合用，以免心動(dòng)過(guò)緩、心臟停搏。8、增加奎尼丁、胺碘酮、負(fù)性變力和負(fù)性傳導(dǎo)作用。9、吸入麻醉時(shí)增加心臟抑制。10、西米替丁、乙醇、肼屈嗪、帕羅西汀，會(huì)增加血藥濃度；11、消炎痛或其它PGE酶抑制劑，降低抗高血壓作用；12、如中毒可用普瑞特羅，也可用多巴胺、阿托品、去甲腎、胰高糖等。β受體阻斷效應(yīng)與劑量1、不同病人的交感緊張度、循環(huán)中兒茶酚胺水平和受體結(jié)合位點(diǎn)數(shù)量及活性存在差異2、β受體阻滯劑的劑量-效應(yīng)曲線(xiàn)呈高平臺(tái)狀3、藥物的臨床療效比血漿半衰期持續(xù)