受體阻滯劑的臨床應(yīng)用

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1、?受體阻滯劑的臨床應(yīng)用武警新疆總隊(duì)醫(yī)院心內(nèi)科徐海蓉?受體阻滯劑自20世紀(jì)60年代以來已廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)的各個領(lǐng)域，尤其是在心血管疾病的防治中均發(fā)揮了極其重要的作用，但根據(jù)初步流行病學(xué)調(diào)查表明，與外國同道相比，我國醫(yī)師?受體阻滯劑的臨床應(yīng)用率偏低、劑量偏小差距明顯β受體阻滯劑分類一：非選擇性：競爭性阻斷?1和?2受體?1選擇性：對?1受體有更強(qiáng)的親和力二：脂溶性：可迅速被腸道吸收，在胃腸道和肝臟被廣泛代謝水溶性：為腸道吸收不完全，以原型或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排泄，與其他肝臟代謝藥物無相互作用，甚少穿過血腦屏障，當(dāng)腎小球?yàn)V過率下降時(shí)半衰期延長支氣管痙攣性

2、哮喘癥狀性低血壓心動過緩（<60次/分）二度二型以上房室傳導(dǎo)阻滯HF合并顯著水鈉潴留需要大劑量利尿劑血流動力學(xué)不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物4下列情況禁用或慎用β受體阻滯劑與慢性心力衰竭β受體阻滯劑與冠心病β受體阻滯劑與心律失常β受體阻滯劑與高血壓5（一）β受體阻滯劑與慢性心力衰竭慢性收縮性HF時(shí)腎上腺素能受體通路的持續(xù)、過度激活對心臟有害，人體衰竭心臟去甲腎上腺素的濃度足以產(chǎn)生心肌細(xì)胞的損傷，且慢性腎上腺素能系統(tǒng)的激活介導(dǎo)心肌重構(gòu)，而心肌重構(gòu)是HF發(fā)生發(fā)展的主要病理生理機(jī)制。這就是應(yīng)用β受體阻滯劑治療慢性HF的根本基礎(chǔ)7β受體阻滯劑慢性心衰的一

3、線治療降低猝死率降低住院率改善NYHA心功能分級和生活質(zhì)量8β受體阻滯劑在慢性HF應(yīng)用要點(diǎn)慢性收縮性HF，NYHAⅡ、Ⅲ級病情穩(wěn)定患者，以及階段B、無癥狀性HF或NYHAⅠ級的患者(LVEF<40%)，除非有禁忌證或不能耐受外均需無限期終身使用β受體阻滯劑(ⅠA)NYHAⅣ級HF患者，需待病情穩(wěn)定(4天內(nèi)未靜脈用藥，已無液體潴留并體重恒定)后，在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下由專科醫(yī)師指導(dǎo)應(yīng)用應(yīng)近早應(yīng)用(ⅠA)有液體潴留時(shí)，必須先應(yīng)用利尿劑，待體重處“干重”狀態(tài)方可應(yīng)用可先用ACEI，也可先用?受體阻滯劑，重要的是盡早和ACEI合用慢性心力衰竭診斷治療指南.中華心血管病

4、雜志.2007;35(12）:1076-959β受體阻滯劑在慢性HF應(yīng)用要點(diǎn)目標(biāo)劑量：清晨靜息心率55～60次/分，即為β受體阻滯劑達(dá)到最大耐受量之征，不宜低于55次/分不良反應(yīng)監(jiān)測：有無低血壓、液體潴留和HF惡化、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等推薦應(yīng)用美托洛爾緩釋片、比索洛爾和卡維地洛。應(yīng)從極小劑量開始，每2～4周劑量加倍。結(jié)合中國國情，也可應(yīng)用美托洛爾平片?阻滯劑可用于舒張性HF，尤其是伴高血壓和左室肥厚、MI、快速房顫者(ⅠC)慢性心力衰竭診斷治療指南.中華心血管病雜志.2007;35(12）:1076-9510（二）β受體阻滯劑與冠心病β受體阻滯劑

5、有益于各種類型的冠心病患者：通過降低心肌收縮力、心率和血壓，使心肌耗氧量減少；同時(shí)延長心臟舒張期而增加冠脈及其側(cè)支的血供和灌注，從而減少和緩解日常活動或運(yùn)動狀態(tài)的心肌缺血發(fā)作，提高生活質(zhì)量可縮小梗死范圍，減少致命性心律失常，降低包括心臟性猝死在內(nèi)的急性期病死率和各種心血管事件發(fā)生率長期應(yīng)用可改善患者的遠(yuǎn)期預(yù)后，提高生存率，即有益于冠心病的二級預(yù)防11β受體阻滯劑在冠心病應(yīng)用要點(diǎn)所有的穩(wěn)定型冠心病尤其勞力性心絞痛患者需應(yīng)用β受體阻滯劑(ⅠB)；伴陳舊性MI、HF或高血壓者應(yīng)優(yōu)先使用(ⅠA)首選β1受體阻滯劑，口服從小劑量開始，逐漸遞增*β受體阻滯劑是治

6、療穩(wěn)定性冠心病的基石，所有患者均應(yīng)長期使用作為二級預(yù)防目標(biāo)：使靜息心率降至55～60次/min*一般目標(biāo)劑量：以美托洛爾緩釋片為例是50～150mg/天β受體阻滯劑在冠心病應(yīng)用要點(diǎn)ST段抬高M(jìn)I急性期口服β受體阻滯劑適用于無禁忌證的所有患者(ⅠA)，靜脈應(yīng)用適用于較緊急或嚴(yán)重的狀況（如急性前壁MI或顯著高血壓），以及其他處理未能緩解且無禁忌癥的患者。急性期后仍應(yīng)長期使用(ⅠB)非ST段抬高的ACS在無禁忌證的情況下，β受體阻滯劑應(yīng)及早口服應(yīng)用(ⅠB)，與急性MI相仿，并應(yīng)長期治療作為二級預(yù)防(ⅠA)應(yīng)用β受體阻滯劑之前必須評估有無下列禁忌癥：有HF臨

7、床表現(xiàn)（如Killip≥Ⅱ級）伴低心排除量狀態(tài)（如末梢循環(huán)灌注不良）伴心源性休克較高風(fēng)險(xiǎn)（年齡>70歲，基礎(chǔ)收縮壓<110mmHg心率>110次/分等）Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯有禁忌癥的患者不得應(yīng)用β受體阻滯劑，尤其不得靜脈應(yīng)用β受體阻滯劑在冠心病應(yīng)用要點(diǎn)（三）β受體阻滯劑與心律失常14β受體阻滯劑:一線用藥和基礎(chǔ)用藥如急性心肌缺血心衰高血壓肥厚梗阻型心肌病等β受體阻滯劑是唯一能夠降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥物廣泛的心肌細(xì)胞離子通道作用中樞抗心律失常作用抗室顫、降低猝死的作用抑制交感過度興奮時(shí)的特殊作用標(biāo)本兼治作用15β受體阻滯劑抗心律失常

8、機(jī)制竇性心動過速：有癥狀竇速，尤其伴焦慮、MI后、HF、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、β受體功能亢進(jìn)狀態(tài)(ⅠC)室上性快