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1、腎上腺素受體阻滯劑腎上腺素受體阻滯劑概述藥物分類：1、α受體阻滯劑；2、β受體阻滯劑；3、α、β受體阻滯劑。第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥1.按對受體的選擇性分類：對α1和α2受體無選擇性：酚妥拉明選擇性阻斷α1受體：哌唑嗪選擇性阻斷α2受體：育亨賓2.按作用持續(xù)時(shí)間分類：短效類長效類第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥一、短效類：酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）共性：阻斷α1和α2兩受體，屬競爭性拮抗。藥理作用：1.擴(kuò)張血管：小動脈、小靜脈擴(kuò)張→外周阻力下降；擴(kuò)靜脈>動脈（引起直立性
2、低血壓）機(jī)制：阻斷α1、α2受體；直接擴(kuò)張血管。酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）2.心臟興奮：心率↑、收縮↑、CO↑機(jī)制：①BP↓，反射性(+)交感神經(jīng)，興奮心臟β1受體；②阻滯K+通道，心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流。3.其它作用：①擬膽堿作用：興奮胃腸平滑??；②組胺樣作用：胃酸分泌↑、皮膚潮紅；③唾液腺和汗腺分泌增加。第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病；2.去甲腎上腺素外漏；3.嗜鉻細(xì)胞瘤
3、:診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備；4.抗休克：擴(kuò)血管作用，改善微循環(huán);5.可樂定突然停藥所致高血壓的搶救。不良反應(yīng)1.擬膽堿作用:腹痛、腹瀉、嘔吐，誘發(fā)潰瘍；2.擴(kuò)血管作用：低血壓；3.反射性興奮心臟作用：iv時(shí)，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥二、長效類酚芐明(phenoxybenzamine)又名苯芐胺(dibenzyline)屬非競爭性拮抗體內(nèi)過程及其特點(diǎn)1、口服吸收少，僅作iv(刺激性)；2、作用久：脂溶性大，緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天。藥理作用1、擴(kuò)張血管，↓
4、外周阻力導(dǎo)致血壓↓；（以舒張壓降低明顯，易致體位性低血壓）第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥酚芐明(phenoxybenzamine)2.心率↑：①通過減壓反射；②阻滯突觸前膜α2－R；③阻滯NE再攝取；④組胺樣作用；⑤5羥色胺樣作用。臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣；2.抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克。（在補(bǔ)足血容量時(shí)用）3.嗜鉻細(xì)胞瘤：不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備。第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥三、選擇性α1受體阻滯藥哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治療高血壓；2.治療前列腺增生引起的排尿困難。特
5、拉唑嗪（Trazosin）特點(diǎn)：生物利用度高、作用時(shí)間長、口服吸收好。第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥分類1.按對受體的選擇性分：①選擇性阻斷β1；②阻斷β1和β2；③阻斷β（β1和β2）和α受體2.按有無內(nèi)在擬交感活性：①有內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾，醋丁洛爾②無內(nèi)在擬交感活性：普萘洛爾等?受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較藥物受體選擇性內(nèi)在擬交感活性首過消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛爾?1，?2060-70303-4阿普洛爾?1，?2++90102-5氧烯洛爾?1，?2++40-7024-602-3吲哚
6、洛爾?1，?2++10-20903-4美托洛爾?1025-6040-753-4醋丁洛爾?1+3020-602-4拉貝洛爾?1，?2，?1+6020-404-6第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用1.β受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心率↓、收縮力↓、傳導(dǎo)↓、耗氧↓→CO↓血壓：BP↓血管：(-)β2-R→血管收縮（肝、腎、骨骼肌、冠狀血管)(2)支氣管平滑?。鹤钄唳?受體→增加支氣管阻力→加重哮喘第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥(3)代謝：①糖尿病：抑制糖原分解，掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)；②甲亢：↓對兒茶酚
7、胺的敏感性，抑制T4→T3。(4)腎素：阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放使AngⅡ↓，導(dǎo)致BP↓。2.內(nèi)在擬交感活性：3.膜穩(wěn)定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼內(nèi)壓第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥β阻滯劑的臨床用途1.治療室上性心動過速(房顫、房撲、竇性心動過速)；2.治療高血壓；3.治療心絞痛；4.治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，控制心悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象。5.心衰早期；6.其他：偏頭痛；肌震顫；青光眼（噻嗎洛爾）、肝硬化引起的上消化道出血。第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥不良反應(yīng)1.一般反應(yīng):消化道反應(yīng)、皮疹
8、、血小板減少等；2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動過緩，與維拉帕米合用應(yīng)注意；②雷諾氏現(xiàn)象。3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥。4.反跳現(xiàn)象：長期應(yīng)用，β受體上調(diào)，突然停藥，使原病加重；5.其它：低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)。第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥禁忌左室心功能不全；竇性心動過緩；重度房室傳導(dǎo)阻滯；支氣管哮喘；肝功能不良等。第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥非選
