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1、抗高血壓藥合理應(yīng)用antihypertensivedrugshypotensivedrugs臨床上主要用于治療高血壓和防止并發(fā)癥（腦卒中、CHF、腎功能衰竭）的發(fā)生。WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓140/90mmHg。高血壓分為原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。高血壓分類收縮壓舒張壓輕度：140-15990-99中度：160-179100-109重度：180及以上110及以上抗高血壓藥分類根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位，分類如下：利尿藥：氫氯噻嗪血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑：卡托普利；血管緊張素
2、Ⅱ受體阻斷藥：氯沙坦β受體阻斷藥：普奈洛爾鈣拮抗劑：硝苯地平抗高血壓藥分類交感神經(jīng)抑制藥①中樞抗高血壓藥：可樂(lè)定②神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明③抗腎上腺能神經(jīng)末梢藥：利血平④腎上腺素受體阻斷藥：α1受體阻斷藥：哌唑嗪，α和β受體阻斷藥：拉貝洛爾。擴(kuò)血管藥：肼屈嗪、吡那地爾、吲達(dá)帕胺。利尿藥常用藥物：氫氯噻嗪藥理作用及作用機(jī)制：初期：排鈉利尿，減少血溶量。長(zhǎng)期：①動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+↓，通過(guò)Na+—Ca++交換，使胞內(nèi)Ca++↓→血管平滑肌對(duì)血管收縮劑反應(yīng)性↓②誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如激肽和前列腺素等。利
3、尿藥臨床應(yīng)用：?jiǎn)为?dú)治療輕度高血壓，常于其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓。高效利尿藥用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂、高脂血癥、降低糖耐量、增加血尿酸及血漿腎素活性。ACEI血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥：ACEIangiotensionconvertingenzymeinhibitors腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)RAAS在血壓調(diào)節(jié)及高血壓發(fā)病中都有重要影響。存在：整體RAAS和局部RAAS。常用藥物：卡托普利captopril、依那普利enalapril、雷米普利
4、ramipril、賴諾普利lysinopril、培哚普利perindopril等。ACEI作用示意圖血管緊張素原血管緊張素Ⅰ血管緊張素Ⅱ血管收縮外周阻力增加血壓上升ACEIACE心室/主動(dòng)脈肥厚降低順應(yīng)性肝臟醛固酮水鈉潴留腎素腎緩激肽失活肽PG血管擴(kuò)張血壓下降激肽原藥理作用：舒張血管，降低血壓。作用機(jī)制：①抑制整體RAAS的AIⅡ形成，對(duì)血管、腎發(fā)揮直接作用；并進(jìn)一步影響交感神經(jīng)系統(tǒng)及醛固酮分泌發(fā)揮間接作用。②抑制局部組織RAAS，使局部生成的AIⅡ減少。③減少緩激肽的降解。ACEIACEI藥物與
5、ACE結(jié)合方式：卡托普利臨床應(yīng)用：(1)適用于各型高血壓，降壓時(shí)不伴有反射性心率加快；(2)長(zhǎng)期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；(3)防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大；(4)改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。不良反應(yīng)：低血壓、咳嗽、高血鉀、對(duì)胎兒的影響以及其它不良反應(yīng)。ACEIAT1阻斷藥血管緊張素Ⅱ受體有兩種亞型：AT1和AT2；AT1分布于血管平滑肌、心肌組織等，AT2分布于腎上腺髓質(zhì)等。常用藥物：氯沙坦氯沙坦和代謝物EXP-3174有效阻斷ATⅡ與AT1受體結(jié)合降低外周阻
6、力及血容量，使血壓下降。β受體阻斷藥常用藥物：普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、卡維洛爾?？垢哐獕鹤饔茫菏湛s壓下降15-20%；舒張壓下降10-15%，合用利尿藥降壓作用更明顯。作用機(jī)制：(1)減少心排出量；(2)抑制腎素分泌；(3)降低外周交感神經(jīng)經(jīng)活性；(4)中樞降壓作用；(5)改變壓力感受器的敏感性；(6)增加前列環(huán)素的合成。β受體阻斷藥臨床應(yīng)用：對(duì)輕、中度高血壓有效，對(duì)高血壓伴心絞痛者還可以減少發(fā)作。此外，對(duì)伴有心排出量及腎素活性偏高者，對(duì)伴有腦血管病變者療效也較好。不良反應(yīng)：外周血管病變者慎
7、用；誘發(fā)或加劇支氣近哮喘等。鈣拮抗劑降壓作用：抑制鈣離子內(nèi)流，舒張血管平滑肌，降低血壓。臨床應(yīng)用：治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)：①降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用β—受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。②踝部水腫：毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。鈣拮抗劑硝苯地平：二氫吡啶類；臨床上適用于治療輕、中度高血壓。氨氯地平：新一代二氫吡啶類長(zhǎng)效鈣拮抗藥。起效和緩，漸進(jìn)降壓，適用治療高敵血壓，并能減輕或逆轉(zhuǎn)左室壁肥厚。粉防己堿：中藥粉防已根中所含生物堿。降壓作用與鈣拮抗作用有關(guān)。
8、交感神經(jīng)抑制藥(一)中樞降壓藥可樂(lè)定：(1)藥理作用：①降壓作用中等偏強(qiáng)，伴心率減慢和心輸出量減少。②鎮(zhèn)靜作用。(2)作用機(jī)制：激動(dòng)延腦I1—咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)張力而降低血壓。(3)臨床應(yīng)用：①中度高血壓（其他藥物無(wú)效時(shí)）；②鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥。甲基多巴：適用腎功能不良高血壓患者。莫索尼定：第二代中樞性降壓藥。交感神經(jīng)抑制藥(二)神經(jīng)節(jié)阻斷藥美卡拉明(mecamylamine美加明)和樟磺咪芬trimethaphancamsicate等。(三)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍藥
