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1、1抗高血壓藥及合理應(yīng)用2【高血壓】高血壓是以體循環(huán)動脈血壓增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征,是最常見的心血管疾病。【高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)】世界衛(wèi)生組織建議:成人血壓超過140/90mmHg。高血壓定義3高血壓分類原發(fā)性高血壓,約占90%,病因未明,主要是在各種因素影響下,血壓調(diào)節(jié)功能失調(diào)所致。繼發(fā)性高血壓,約占5%~10%,其血壓的升高是某些疾病的一種表現(xiàn),如繼發(fā)于腎動脈狹窄、腎實(shí)質(zhì)病變,嗜鉻細(xì)胞瘤、妊娠,或因藥物所致等。4危害:高血壓持續(xù)進(jìn)展,心臟后負(fù)荷增加,引起心肌肥厚與心力衰竭,同時引起小動脈內(nèi)皮損傷,內(nèi)膜肥厚,管腔變窄,使血壓進(jìn)一步升高,
2、累及腦、心、腎等主要器官,最終可導(dǎo)致冠心病,心功不全,腎功不全和腦卒中。高血壓的治療:控制體重、低鹽飲食、禁煙、限酒、運(yùn)動鍛煉、抗高血壓藥物治療。51.利尿藥(1)噻嗪類和相關(guān)藥物:氫氯噻嗪、氯噻酮(2)袢利尿藥:呋塞米、依他尼酸(3)潴鉀利尿藥:螺內(nèi)酯、氨苯喋啶2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥:卡托普利、依那普利、雷米普利3.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥:洛沙坦、纈沙坦4.鈣通道阻滯藥:硝苯地平、氨氯地平抗高血壓藥的分類65.交感神經(jīng)抑制藥(1)中樞性降壓藥:可樂定、α-甲基多巴(2)神經(jīng)節(jié)阻滯藥:美加明、咪噻芬(3)交感神經(jīng)末梢抑制藥:利血平
3、、胍乙啶(4)α受體阻斷藥:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪(5)β受體阻斷藥:普萘洛爾、美托洛爾(6)α、β受體阻斷藥:拉貝洛爾、卡維地洛抗高血壓藥的分類76.血管擴(kuò)張藥(1)直接舒張血管藥:肼屈嗪、硝普鈉(2)鉀通道開放藥:二氮嗪、吡那地爾、米諾地爾(3)其他:烏拉地爾抗高血壓藥的分類8是治療高血壓的常用藥,可單獨(dú)治療輕度高血壓,也常與與其他降壓藥合并用以治療中、重度高血壓。治療高血壓的主要藥物介紹利尿藥9臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主,但長期應(yīng)用易到致電解質(zhì)及血脂代謝紊亂,增加尿酸及血漿腎素活性。高效利尿藥不作為輕癥高血壓的一線藥,
4、而用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者。由于排Na+是利尿藥降壓的重要原因,因此對于患者一般中度限鈉,每天5~8g。適量補(bǔ)鉀,每天1~3g。一般情況下利尿劑使用時,劑量宜小,不宜大,因其降壓效應(yīng)的曲線較平坦,而其副作用與劑量相關(guān)。利尿劑使用注意事項(xiàng)10β受體阻斷藥的種類多,降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)相似。其主要差別是對心臟β1受體的選擇性,內(nèi)在擬交感活性、生物利用度和體內(nèi)消除速率等。理想的β受體阻斷藥具有以下特點(diǎn):長效、心臟選擇性、常用劑量即可發(fā)揮療效、具有益的藥代動力學(xué)特征、有血管擴(kuò)張作用、不影響脂質(zhì)代謝。β受體阻斷藥1
5、11.抗高血壓作用:降壓作用強(qiáng)于噻嗪類利尿藥。2.降壓作用機(jī)制:(1)中樞性作用(2)阻斷突觸前膜β受體(3)抑制腎素釋放(4)降低心輸出量藥理作用及機(jī)制121.可單獨(dú)使用作為降血壓的首選藥。2.對年輕高血壓患者、心輸出量及腎素活性偏高者療效較好。3.對心肌梗死、高血壓伴心絞痛患者療效尤佳。4.優(yōu)點(diǎn)不引起體位性低血壓。5.根據(jù)β受體阻斷藥的藥效及藥代動力學(xué)特性及患者的具體情況選用何種β受體阻斷藥臨床應(yīng)用與評價131.一般副作用:眩暈、疲倦、嗜睡、胃腸紊亂。2.心臟抑制作用:嚴(yán)重心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、誘發(fā)急性心衰或支氣管哮喘、四肢冷厥
6、及雷諾現(xiàn)象??捎卯惐I上腺素或阿托品拮抗。3.脂質(zhì)代謝紊亂:長期、大劑量使用時出現(xiàn)。不良反應(yīng)和防治141.對β1、β2受體無選擇性,也無內(nèi)在擬交感活性。2.口服吸收好,首過效應(yīng)強(qiáng),生物利用度不高。(40%-70%在肝臟破壞),t1/2為6h。3.常用劑量10-30mg/d,tid。此藥開始的用量要求,每次5-10毫克,1日3次,以后逐漸增加到每日100毫克。但此藥有誘發(fā)支氣管哮喘等副作用。普萘洛爾(propranolol,心得安)151.別名萘羥心安,康加多爾。2.對β1、β2受體無選擇性,也無內(nèi)在擬交感活性。對β受體的阻斷作用為普奈
7、洛爾的2-4倍。3.主要呈現(xiàn)心肌收縮力減弱,心率減慢,心輸出量減少,血壓降低和血漿腎素活性降低。4.無肝臟首過效應(yīng),生物利用度約30%,t1/2為14-24小時,3-4小時后達(dá)血藥濃度峰值。5.不良反應(yīng)及禁忌證與普萘洛爾相似。腎功能減退者慎用。納多洛爾(nadolol)161.無內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥,對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較普奈洛爾弱。2.與其他β受體阻斷藥,中斷治療時一般應(yīng)在7-10d內(nèi)逐漸撤銷,尤其對缺血性心臟病患者,驟然停藥可使病情惡化。3.對腎臟沒有保護(hù)作用。長期是使用可使腎功能快速的下降。美托洛爾(metopro
8、lol)171.拉貝洛爾-對α1和β1受體均有競爭性阻斷作用,其中阻斷β受體的作用較阻斷α1受體強(qiáng)5至10倍。2.本藥降壓作用溫和。對心率減慢作用若于普奈洛爾,降壓作用出現(xiàn)較快。使腎血流量增加。3.適用于治療各型高血壓,