《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：乙胺丁醇（ethambutol）

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1、《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：乙胺丁醇（Ethambutol）（一）抗菌作用：為一線抗結(jié)核藥，細(xì)胞內(nèi)、外抗菌，對耐藥株有效，但對其他細(xì)菌無效。機(jī)制：與Mg2+結(jié)合抑制RNA合成。（二）臨床應(yīng)用1．單用可產(chǎn)生耐藥性，需聯(lián)合用藥。2．以15mg/kg/d為宜，若>25mg/kg/d，需定期做眼科檢查。（三）不良反應(yīng)：少見1．球后視神經(jīng)炎：視力下降，紅綠色盲，可逆性。與劑量療程有關(guān)：劑量在15mg/kg/d時，視覺障礙25mg/kg/d時達(dá)5%。2．其他：偶有過敏反應(yīng)，肝損，高尿酸血癥。鏈霉素（streptomycin）1944年上市，為治療TB的第一個藥物特點：1.對浸潤性、粟粒性結(jié)核療效好（接近異煙肼

2、）。2.穿透力差（Vd=0.25l/kg）：難進(jìn)入細(xì)胞對纖維化、干酪化厚壁空洞骨結(jié)核　　　　　　　　　　　療效差結(jié)腦3．易產(chǎn)生耐藥性，必聯(lián)合用藥。4．毒性大，≦1g/d為宜，或2-3次/ide）特點：1．抗結(jié)核作用中等（酸性環(huán)境殺菌）。2．口服易吸收，通透性好（細(xì)胞內(nèi)、腦脊液可達(dá)高濃度）。3．與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥。4．毒性較大（1）肝損害：轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸。（2）誘發(fā)痛風(fēng)、關(guān)節(jié)痛等（本品減少尿酸排泄）?，F(xiàn)改為低劑量、短療程作短療程強(qiáng)化治療時，肝毒性明顯降低。對氨水楊酸（para-aminosalicylicacid，PAS）特點作用弱（為二線抗TB藥）　　　　毒性小　　　　　　　　　　作

3、為聯(lián)合化療的輔助用藥?！　　　斡媚退幝?月才產(chǎn)生）　　　　　　　　　　抗結(jié)核藥的用藥原則1．早期用藥如早期浸潤性結(jié)核（1）病灶區(qū)血液供應(yīng)未受損害，藥物易達(dá)病灶區(qū)。（2）病變可復(fù)性大，修復(fù)機(jī)能強(qiáng)。2．聯(lián)合用藥（1）增加療效。（2）延緩耐藥性產(chǎn)生。（3）降低毒性（適當(dāng)降低單藥劑量）。以異煙肼為基礎(chǔ)，加1-2種均可；重癥（急粟、腎結(jié)核、結(jié)腦）可三聯(lián)、四聯(lián)。3．堅持全療程規(guī)律用藥（1）長療程法（18個月）①初始：較強(qiáng)藥物聯(lián)合治療6-9個月左右?癥狀消失、空洞關(guān)閉、痰菌陰性。②鞏固療效：繼續(xù)用藥至少一年。可聯(lián)合用藥或間歇療法（2次/w）。（2）短程療法（6個月），為強(qiáng)效療法——適于初治①一線藥三聯(lián)

4、或四聯(lián)2個月?、诋悷熾?利福平：4個月（可間歇療法）優(yōu)點：1.療效好，復(fù)發(fā)率低。2.患者順應(yīng)性好，康復(fù)早。3.毒性反應(yīng)輕。4．適量（1）劑量適當(dāng)以保證療效和避免毒性。（2）病情、用藥、復(fù)查等最好在醫(yī)務(wù)人員督視下，確保規(guī)范治療。