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《【5A版】口服降糖藥物機(jī)制及作用.ppt》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
1、1糖尿病藥物治療2DM藥物分類降血糖藥：胰島素促泌劑磺脲類非磺脲類胰島素抗高血糖藥物：雙胍類：二甲雙胍噻唑烷酮：羅格列酮、吡格列酮糖苷酶抑制劑：拜唐蘋?新的降糖藥介紹3進(jìn)餐后糖代謝過(guò)程及藥物作用部位4不刺激胰島素分泌減少肝糖輸出控制血糖增加肌肉葡萄糖攝取肌肉胰腺肝臟AmericanDiabetesAssociation.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(Type2)Diabetes.3rdet.Alexandria,VA:AmericanDiabetesAssociation:199
2、4雙胍類--作用機(jī)制提高胰島素敏感性5二甲雙胍：作用特點(diǎn)提高肝臟胰島素敏感性抑制肝糖的產(chǎn)生和輸出，有利控制空腹血糖改善周圍組織胰島素抵抗增加骨骼肌和脂肪組織對(duì)葡萄糖的利用增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用主要降低空腹高血糖減輕體重肥胖胰島素抵抗的2型糖尿病病人的首選是與胰島素聯(lián)合應(yīng)用的極佳選擇單獨(dú)應(yīng)用，很少引起低血糖6雙胍類：不良反應(yīng)消化道反應(yīng)：食欲下降、惡心、嘔吐、口干、口苦、腹脹、腹瀉等體重減輕7二甲雙胍的不良反應(yīng)：乳酸酸中毒少見(jiàn)CMAJOURNAL1977;116:1034-1038.醫(yī)學(xué)綜述2005年第11卷第3期249-251.
3、丙酮酸乳酸無(wú)氧酵解有氧細(xì)胞質(zhì)線粒體糖酵解腎功能不全心衰及嚴(yán)重心肺疾病嚴(yán)重感染和手術(shù)低血壓和缺氧酗酒葡萄糖H2O＋CO2二甲雙胍8雙胍類：禁忌（或慎用）1型DM糖尿病急性并發(fā)癥—酮癥酸中毒高滲昏迷腎功能損害者（80歲以上老年病人）慢性胃腸疾病、消瘦缺氧性疾病者雙胍類過(guò)敏者嚴(yán)重消化道癥狀者血管內(nèi)造影前后48小時(shí)暫停服用9PPAR?激活劑PPAR?RXR基因轉(zhuǎn)錄蛋白合成mRNA視黃酸增加對(duì)胰島素的反應(yīng)–增加葡萄糖攝取–降低脂肪酸釋放ArnerP.DiabetesObesMetab2001;3(Suppl1):S11–S19.噻唑烷二酮類
4、（TZD）：作用機(jī)制10作用特點(diǎn)提高胰島素敏感性起效比較慢（8周以后）對(duì)空腹和餐后血糖都有作用單獨(dú)應(yīng)用，不易引起低血糖目前臨床上應(yīng)用的TZD藥物羅格列酮（慎用）吡格列酮11禁忌及副反應(yīng)禁用于活動(dòng)性肝病或肝酶顯著升高﹥2.5倍的病人可引起體液潴留、體重增加、不用于水腫明顯的患者不用于心功能不全患者誘發(fā)和加重心衰、不用于1型糖尿病12TZD的不良反應(yīng)——水鈉潴留機(jī)制不明血管擴(kuò)張直接血管活性效應(yīng)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性可能原因1水腫和體重增加加重心衰風(fēng)險(xiǎn)水腫患者慎用心衰NYHA分級(jí)Ⅰ和Ⅱ級(jí)密切監(jiān)測(cè)有心衰危險(xiǎn)的患者密切監(jiān)測(cè)心功能NYHAⅢ、
5、Ⅳ級(jí)心衰禁用2心衰及其他心血管疾病慎用3水鈉潴留1.RenningsAJM.DiabetesCare2006;29:581–587.2.ESC/EASDEurHeartJ2007;28:88-136.3.ADA.DiabetesCare.2007Jan;30Suppl1:S4-S41.13RECORD研究： 羅格列酮顯著增加心力衰竭風(fēng)險(xiǎn)PhilipDHome,etal.Lancet,June5,2009.14刺激胰島素分泌降低肝糖生成肝臟血糖控制增加葡萄糖攝取肌肉胰腺ADA.MedicalManagementofNon-Insul
6、in-Dependent(TypeII)Diabetes.3rded.Alexandria,VA;AmericanDiabetesAssociation;1994磺脲類藥物的作用機(jī)制15目前臨床上應(yīng)用的磺脲類藥物第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖寧)氯磺丙脲第二代：格列本脲（優(yōu)降糖）格列吡嗪（美吡噠）--瑞易寧格列齊特（達(dá)美康）--緩釋達(dá)美康格列喹酮（糖適平)極少?gòu)哪I臟排出新一代：格列美脲（亞莫利）16磺脲類藥物的臨床應(yīng)用非肥胖的2型糖尿病病人一線用藥可與不同作用機(jī)制的其他藥物或與基礎(chǔ)胰島素聯(lián)合用17磺脲類藥物禁忌（慎用）糖尿病急
7、性并發(fā)癥磺脲類藥物過(guò)敏者磺胺過(guò)敏者小心嚴(yán)重肝腎功能不全1型糖尿病患者造血系統(tǒng)受抑制、白細(xì)胞缺乏者18低血糖體重增加磺脲類藥物的副反應(yīng)19非磺脲類胰島素促泌劑作用機(jī)理作用機(jī)制：關(guān)閉KATP通道作用快，持續(xù)時(shí)間短與磺脲類差別恢復(fù)餐后早相胰島素分泌更好的降餐后血糖臨床上應(yīng)用:瑞格列奈那格列奈20非磺脲類胰島素促泌劑副作用低血糖體重增加21胰島素促泌劑與缺血預(yù)適應(yīng)胰島B細(xì)胞ATP敏感鉀通道-SUR1胰島素促泌劑的藥理作用是使SUR關(guān)閉心肌、血管平滑肌細(xì)胞上為SUR2A、SUR2B，其生理功能為在缺血缺氧時(shí)通道開(kāi)放，降低心肌耗氧需求及擴(kuò)張血
8、管不同胰島素促泌劑對(duì)B細(xì)胞和心肌、血管平滑肌細(xì)胞上SUR作用的選擇性不同因而影響不同22胰島素按來(lái)源分動(dòng)物胰島素豬胰島素牛胰島素人胰島素胰島素類似物按作用時(shí)間分短效速效中效預(yù)混長(zhǎng)效基礎(chǔ)胰島素類似物232型糖尿病胰島素治療適應(yīng)證口服藥不能使血糖達(dá)標(biāo)者
