受體阻滯劑教學(xué)ppt課件

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1、第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物CirculatorySystemAgents第一節(jié)b-受體阻滯劑β-AdrenergicBlockAgents4循環(huán)系統(tǒng)藥物循環(huán)系統(tǒng)圖維持生命最重要的系統(tǒng)心臟與電生理心臟是電生理特點(diǎn)最顯著的器官心肌細(xì)胞的電生理帶電離子的流動(dòng),細(xì)胞膜上的離子通道的開放和關(guān)閉心血管活動(dòng)的調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)(釋放化學(xué)遞質(zhì)作用于相應(yīng)受體)內(nèi)源性調(diào)節(jié)因子酶離子通道(心肌細(xì)胞膜上的一類糖蛋白)特點(diǎn)種類繁多且更替快作用機(jī)制復(fù)雜作用靶點(diǎn)多新型作用機(jī)制藥物不斷出現(xiàn)涉及化學(xué)、生物學(xué)、藥理學(xué)的問(wèn)題特別復(fù)雜按藥效分類抗心絞痛藥抗高血壓藥抗心律失常藥強(qiáng)心藥抗血栓藥調(diào)血脂藥止血藥·····按作用機(jī)制分類-作用于

2、受體(α、β、AngⅡ等)藥物-作用于離子通道(鈣、鈉、鉀、氯等)藥物-酶抑制劑(PDE、ACE、HMG-CoA還原酶、血栓素合成酶及凝血酶等)按藥效和作用機(jī)制分類-β受體阻滯劑(高血壓、心絞痛、心律失常)-鈣通道阻滯劑(高血壓、心絞痛、心律失常)-鈉、鉀通道阻滯劑(心律失常)-ACE抑制劑及AngⅡ受體拮抗劑(高血壓、心衰)-NO供體藥物(心絞痛、心衰)-強(qiáng)心藥-調(diào)血脂藥-抗血栓藥-其他心血管藥物第一節(jié)β-受體阻滯劑β-AdrenergicBlockAgents學(xué)習(xí)要求1、掌握β-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)。2、熟悉β-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。3、熟悉鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、

3、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及合成路線。4、熟悉酒石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用。β-受體的分布與生理作用主要分布:β1-受體β2-受體β3-受體興奮:β1-受體β2-受體拮抗:β1-受體β2-受體b-受體阻滯劑分類①非選擇性b-受體阻滯劑:同一劑量對(duì)b1和b2-受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用,如普萘洛爾,納多洛爾,吲哚洛爾及艾多洛爾②選擇性b1受體阻滯劑:如普拉洛爾,美托洛爾和阿替洛爾③非典型的b受體阻滯劑:對(duì)α、β都有阻滯作用如拉貝洛爾,卡維地洛一、非選擇性b-受體阻滯劑特點(diǎn):同一劑量對(duì)b1和b2-受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用代表藥物:鹽酸普萘洛爾鹽酸普萘洛爾PropranololH

4、ydrochloride化學(xué)名1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽(1-[(1-Methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanolhydrochloride)。藥用為外消旋體鹽酸普萘洛爾結(jié)構(gòu)特點(diǎn)1-異丙氨基2-丙醇3-(1-萘氧基)S構(gòu)型(左旋體)化學(xué)名1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽(1-[(1-Methylethyl)amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanolhydrochloride)。藥用為外消旋體發(fā)現(xiàn)1948年Ahlquist首次腎上腺素受體有α和β兩種亞型

5、20世紀(jì)Black提出對(duì)冠心病治療新思路1956~1957年Black開始尋找和研究β受體阻滯劑3,4-二氯異丙腎上腺素的發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)1962年發(fā)現(xiàn)用碳橋代替兩個(gè)氯原子得芳氧乙醇胺類藥物丙萘洛爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性,但有致癌傾向進(jìn)一步在丙萘洛爾中引入一個(gè)氧亞甲基得芳氧丙醇胺類藥物普萘洛爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性,也無(wú)致癌傾向1964年正式用于臨床理化性質(zhì)對(duì)熱穩(wěn)定,對(duì)光、酸不穩(wěn)定在酸性溶液中,側(cè)鏈氧化分解水溶液與硅鎢酸試液反應(yīng)呈淡紅色沉淀體內(nèi)代謝體內(nèi)代謝生成a-萘酚,再成葡萄糖醛酸甙排出亦能經(jīng)側(cè)鏈氧化生成a-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸合成方法(結(jié)構(gòu)剖析)合成路線鹽酸普萘洛爾臨床用途心律失常(房性

6、及室性早搏,竇性心動(dòng)過(guò)速)心絞痛(長(zhǎng)期服用者,忌突然停藥,支氣管哮喘者忌用,變異型心絞痛不宜用。治心絞痛時(shí)多與硝酸酯類合用)抗高血壓(過(guò)去常作一線藥物使用,現(xiàn)多被長(zhǎng)效b-受體阻滯劑所代替)同類藥物艾司洛爾(軟藥設(shè)計(jì))引入易代謝失活部分–芳基碳鏈末端有一甲酯–易被血漿脂酶水解–水解代謝物,僅微弱活性結(jié)構(gòu)改造得超短效藥物優(yōu)點(diǎn):能克服用于抗心律失常時(shí)抑制心臟和誘發(fā)哮喘的副作用艾司洛爾(Esmolol):血漿半衰期8min,用于室性心律失常,急性心肌局部缺血引入易水解基團(tuán)軟藥設(shè)計(jì)出容易代謝失活的藥物,在完成治療后,按預(yù)先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外,從而避免藥物的

7、蓄積毒性。這類藥物被稱為“軟藥”(softdrug)。減少毒副作用增高治療指數(shù)和安全性結(jié)構(gòu)改造得長(zhǎng)效藥物(降壓藥)吲哚洛爾Pindolol每周只需服1-2次波吲洛爾opindolol可產(chǎn)生96h作用納多洛爾Nadolol每日只需服一次普萘洛爾的羥肟衍生物,先水解成酮,再還原成醇。用于青光眼前藥化前藥化前藥藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的化合物,在體外沒(méi)有或很少有活性,但在生物體或人體內(nèi)通過(guò)酶的作用又轉(zhuǎn)化為原來(lái)的藥物而發(fā)揮藥效時(shí),則稱原來(lái)的藥物為母體藥物(ParentDru

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