腎上腺受體阻滯劑ppt課件

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1、第九章腎上腺素受體阻滯劑分類：α受體阻滯劑β受體阻滯劑α、β受體阻滯劑1.按對(duì)受體的選擇性：選擇性阻斷α1：哌唑嗪選擇性阻斷α2：育亨賓對(duì)α1、α2無選擇性：短效類-酚妥拉明長效類-酚芐明第一節(jié)α受體阻斷藥分類2、根據(jù)作用時(shí)間分：①短效類（競爭型）：酚妥拉明②長效類（非競爭型）：酚芐明一、短效類酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻斷α1和α2兩受體，屬競爭性拮抗。藥理作用1.擴(kuò)張血管：擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈→外周阻力擴(kuò)靜脈>動(dòng)脈阻斷α1、α2受體機(jī)制直接擴(kuò)張血管？酚妥拉明對(duì)NE、Adr的升壓作用有何不同(酚妥拉明對(duì)

2、Adr升壓作用的翻轉(zhuǎn))2.心臟興奮：心率↑、收縮力↑、COBP↓機(jī)制：阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)酚妥拉明可否作為常規(guī)降血壓藥？突觸后膜α1受體↓BP↓酚妥拉明突觸前膜α2受體↓NA↑心臟↑β1↑血管舒張哌唑嗪(無α2受體作用)治療血管痙攣性疾病----心臟興奮明顯答：不用3.其它作用①擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌②組胺樣作用：胃酸分泌、皮膚潮紅離體腸實(shí)驗(yàn)臨床應(yīng)用：（掌握）1.外周血管痙攣性疾病（雷諾?。?.去甲腎上腺素靜滴時(shí)外漏（處理方法？）3.嗜鉻細(xì)胞瘤:診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備4.抗休克：擴(kuò)血管作用，改善微

3、循環(huán);5.充血性心衰：降低外周阻力(α1)，降低心臟前后負(fù)荷；增加心輸出量(α2)，改善肺水腫和全身水腫。掌握雷諾病：肢端動(dòng)脈陣發(fā)性痙攣，缺血缺氧酸痛，重則壞死。常于寒冷刺激或情緒激動(dòng)等因素影響下發(fā)病，表現(xiàn)為肢端皮膚顏色間歇性蒼白、紫紺和潮紅的改變。一般以上肢較重，偶見于下肢。嗜鉻細(xì)胞瘤：主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。（對(duì)酚妥拉明特別敏感）血栓閉塞性脈管炎：下肢中小動(dòng)脈血栓閉塞引起血管炎癥的一種嚴(yán)重的疾病。不良反應(yīng)1.腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍（擬膽堿作用）2.低血壓（擴(kuò)血管作用）體位性低血壓3.iv時(shí)，心率加快

4、，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。注意事項(xiàng)1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用反射性興奮心臟體位性低血壓體位性低血壓又叫直立性脫虛，由于體位的改變，如從平臥位突然轉(zhuǎn)為直立，或長時(shí)間站立發(fā)生的低血壓。通常認(rèn)為，站立后收縮壓較平臥位時(shí)下降20毫米汞柱或舒張壓下降10毫米汞柱，即為體位性低血壓。體位性低血壓分為突發(fā)性和繼發(fā)性兩種。突發(fā)性多因植物神經(jīng)功能紊亂，引起直立性小動(dòng)脈收縮功能失調(diào)所致。主要表現(xiàn)是直立時(shí)血壓偏低，還可伴有站立不穩(wěn)，視力模糊，頭暈?zāi)垦＃浫鯚o力，大小便失禁等，嚴(yán)重時(shí)會(huì)發(fā)生暈厥。繼發(fā)性多見于脊髓疾病，急性傳染病或嚴(yán)重感染(如大葉性

5、肺炎)，內(nèi)分泌紊亂，慢性營養(yǎng)不良或使用降壓藥、鎮(zhèn)靜藥之后。容易引起體位性低血壓的藥物(1)抗高血壓藥：以胍乙啶和神經(jīng)節(jié)阻斷藥最常見，其他還有肼苯噠嗪、雙肼苯噠嗪、優(yōu)降寧和α-甲基多巴等。這類藥物都能使血管緊張度降低，血管擴(kuò)張和血壓下降。(2)安定藥：以肌肉或靜脈注射氯丙嗪后最多見。氯丙嗪除具安定作用外，還有抗腎上腺素作用，使血管擴(kuò)張血壓下降；另外還能使小靜脈擴(kuò)張，回心血量減少。(3)抗腎上腺素藥：如妥拉蘇林、酚妥拉明等，它們作用在血管的α-腎上腺素受體(收縮血管的受體)上，阻斷去甲腎上腺素的收縮血管作用。(4)血管擴(kuò)張藥：如硝酸甘油等，能直接松弛血管

6、平滑肌。α1受體阻斷直接擴(kuò)血管血管擴(kuò)張外周血管痙攣性疾病NE外漏嗜鉻細(xì)胞瘤診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備充血性心衰抗休克α2受體阻斷NA增多心臟興奮反射性交感興奮低血壓皮膚顏面潮紅反射性心律加快、心絞痛擬膽堿作用擬組胺作用惡性、嘔吐、腹痛、腹瀉胃酸分泌增加誘發(fā)、加重潰瘍ADR藥理作用臨床應(yīng)用ADR①血管痙攣性疾?。篘A外漏、雷諾病②嗜鉻細(xì)胞瘤：鑒別診斷術(shù)前準(zhǔn)備高血壓危象臨床應(yīng)用藥理作用③抗休克：（感染性、心源性、神經(jīng)原性）②α1↓③α2↓NA↑④擬膽堿作用M↑③惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉①BP↓面紅②心率↑心律失常誘發(fā)心絞痛⑤擬組織胺作用H2↑胃酸↑④潰瘍交

7、感↑（反射性）④心衰心收縮力↑①直接擴(kuò)血管血管舒張射血阻力↓心輸出量↑β1↑酚妥拉明的作用、應(yīng)用及ADR1988年人們發(fā)現(xiàn)PTCA后被擴(kuò)張的冠脈常發(fā)生血管收縮，并將這一現(xiàn)象定義為“彈性回縮”，它的發(fā)生和冠狀動(dòng)脈內(nèi)豐富的壓力感受器有關(guān)。Gregorini等觀察了45例患者球囊擴(kuò)張后冠狀動(dòng)脈的變化，發(fā)現(xiàn)術(shù)后３０分鐘冠脈血管收縮呈彌漫性，即在擴(kuò)張部位和其他部位均出現(xiàn)明顯管腔狹窄，冠脈阻力增加５８％血流速度和血流量均下降，使用非選擇性α阻滯劑酚妥拉明可明顯降低血管阻力、擴(kuò)張冠脈管腔、增加冠脈血流。特別值得注意的是，聯(lián)合使用酚妥拉明和心得安卻未見單獨(dú)使用酚妥

8、拉明帶來的冠脈擴(kuò)張，因此認(rèn)為聯(lián)合使用β阻滯劑反而消弱了α阻滯劑的作用。二、長效類酚芐明(phenoxyben