腎上腺受體阻滯劑ppt課件

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1、第九章腎上腺素受體阻滯劑分類:α受體阻滯劑β受體阻滯劑α、β受體阻滯劑1.按對受體的選擇性:選擇性阻斷α1:哌唑嗪選擇性阻斷α2:育亨賓對α1、α2無選擇性:短效類-酚妥拉明長效類-酚芐明第一節(jié)α受體阻斷藥分類2、根據(jù)作用時間分:①短效類(競爭型):酚妥拉明②長效類(非競爭型):酚芐明一、短效類酚妥拉明(phentolamine)妥拉唑啉(tolazoline〕共性:阻斷α1和α2兩受體,屬競爭性拮抗。藥理作用1.擴張血管:擴張小動脈、小靜脈→外周阻力擴靜脈>動脈阻斷α1、α2受體機制直接擴張血管?酚妥拉明對NE、Adr的升

2、壓作用有何不同(酚妥拉明對Adr升壓作用的翻轉)2.心臟興奮:心率↑、收縮力↑、COBP↓機制:阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)酚妥拉明可否作為常規(guī)降血壓藥?突觸后膜α1受體↓BP↓酚妥拉明突觸前膜α2受體↓NA↑心臟↑β1↑血管舒張哌唑嗪(無α2受體作用)治療血管痙攣性疾病----心臟興奮明顯答:不用3.其它作用①擬膽堿作用:興奮胃腸平滑?、诮M胺樣作用:胃酸分泌、皮膚潮紅離體腸實驗臨床應用:(掌握)1.外周血管痙攣性疾?。ɡ字Z?。?;2.去甲腎上腺素靜滴時外漏(處理方法?)3.嗜鉻細胞瘤:診斷

3、、高血壓危象、術前準備4.抗休克:擴血管作用,改善微循環(huán);5.充血性心衰:降低外周阻力(α1),降低心臟前后負荷;增加心輸出量(α2),改善肺水腫和全身水腫。掌握雷諾病:肢端動脈陣發(fā)性痙攣,缺血缺氧酸痛,重則壞死。常于寒冷刺激或情緒激動等因素影響下發(fā)病,表現(xiàn)為肢端皮膚顏色間歇性蒼白、紫紺和潮紅的改變。一般以上肢較重,偶見于下肢。嗜鉻細胞瘤:主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細胞含AD),酚妥拉明可使血壓下降。(對酚妥拉明特別敏感)血栓閉塞性脈管炎:下肢中小動脈血栓閉塞引起血管炎癥的一種嚴重的疾病。不良反應1.腹痛、腹瀉、嘔吐、

4、誘發(fā)潰瘍(擬膽堿作用)2.低血壓(擴血管作用)體位性低血壓3.iv時,心率加快,誘發(fā)心律失常或心絞痛。注意事項1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用反射性興奮心臟體位性低血壓體位性低血壓又叫直立性脫虛,由于體位的改變,如從平臥位突然轉為直立,或長時間站立發(fā)生的低血壓。通常認為,站立后收縮壓較平臥位時下降20毫米汞柱或舒張壓下降10毫米汞柱,即為體位性低血壓。體位性低血壓分為突發(fā)性和繼發(fā)性兩種。突發(fā)性多因植物神經(jīng)功能紊亂,引起直立性小動脈收縮功能失調所致。主要表現(xiàn)是直立時血壓偏低,還可伴有站立不穩(wěn),視力模糊,

5、頭暈目眩,軟弱無力,大小便失禁等,嚴重時會發(fā)生暈厥。繼發(fā)性多見于脊髓疾病,急性傳染病或嚴重感染(如大葉性肺炎),內分泌紊亂,慢性營養(yǎng)不良或使用降壓藥、鎮(zhèn)靜藥之后。容易引起體位性低血壓的藥物(1)抗高血壓藥:以胍乙啶和神經(jīng)節(jié)阻斷藥最常見,其他還有肼苯噠嗪、雙肼苯噠嗪、優(yōu)降寧和α-甲基多巴等。這類藥物都能使血管緊張度降低,血管擴張和血壓下降。(2)安定藥:以肌肉或靜脈注射氯丙嗪后最多見。氯丙嗪除具安定作用外,還有抗腎上腺素作用,使血管擴張血壓下降;另外還能使小靜脈擴張,回心血量減少。(3)抗腎上腺素藥:如妥拉蘇林、酚妥拉明等,它

6、們作用在血管的α-腎上腺素受體(收縮血管的受體)上,阻斷去甲腎上腺素的收縮血管作用。(4)血管擴張藥:如硝酸甘油等,能直接松弛血管平滑肌。α1受體阻斷直接擴血管血管擴張外周血管痙攣性疾病NE外漏嗜鉻細胞瘤診斷、高血壓危象、術前準備充血性心衰抗休克α2受體阻斷NA增多心臟興奮反射性交感興奮低血壓皮膚顏面潮紅反射性心律加快、心絞痛擬膽堿作用擬組胺作用惡性、嘔吐、腹痛、腹瀉胃酸分泌增加誘發(fā)、加重潰瘍ADR藥理作用臨床應用ADR①血管痙攣性疾?。篘A外漏、雷諾?、谑茹t細胞瘤:鑒別診斷術前準備高血壓危象臨床應用藥理作用③抗休克:(感染

7、性、心源性、神經(jīng)原性)②α1↓③α2↓NA↑④擬膽堿作用M↑③惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉①BP↓面紅②心率↑心律失常誘發(fā)心絞痛⑤擬組織胺作用H2↑胃酸↑④潰瘍交感↑(反射性)④心衰心收縮力↑①直接擴血管血管舒張射血阻力↓心輸出量↑β1↑酚妥拉明的作用、應用及ADR1988年人們發(fā)現(xiàn)PTCA后被擴張的冠脈常發(fā)生血管收縮,并將這一現(xiàn)象定義為“彈性回縮”,它的發(fā)生和冠狀動脈內豐富的壓力感受器有關。Gregorini等觀察了45例患者球囊擴張后冠狀動脈的變化,發(fā)現(xiàn)術后30分鐘冠脈血管收縮呈彌漫性,即在擴張部位和其他部位均出現(xiàn)明顯管腔狹窄

8、,冠脈阻力增加58%血流速度和血流量均下降,使用非選擇性α阻滯劑酚妥拉明可明顯降低血管阻力、擴張冠脈管腔、增加冠脈血流。特別值得注意的是,聯(lián)合使用酚妥拉明和心得安卻未見單獨使用酚妥拉明帶來的冠脈擴張,因此認為聯(lián)合使用β阻滯劑反而消弱了α阻滯劑的作用。二、長效類酚芐明(phenoxyben

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