抗風濕藥及沙利度胺匯總

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1、藥名用法用量不良反應注意事項甲氨蝶呤片口服成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50～100mg。用于急性淋巴細胞白血病維持治療，一次15～20mg/m2，每周一次。類風濕關(guān)節(jié)炎：7.5～20mg/周1．胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、消化道出血,食欲減退。2．肝功能損害，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3．大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4．長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5．骨髓

2、抑制；主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血；6．脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹；7．白細胞低下時可并發(fā)感染。1．本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2．對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3．全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。服藥期間應適當補充葉酸，定期查血常規(guī)和肝功能柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊

3、(成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用藥間隔應不宜超過8小時為宜最常見的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。以下不良反應較少見，且可能與劑量有關(guān)：8用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸炎的治療及重度潰瘍性結(jié)腸炎的輔助治療)，為防止消化道不耐受，初始以每天1～2g（4～8粒）的小劑量開始，如果每天超過4g（16粒），應警惕毒性增加。RA:一般4-8周起效，小劑量逐漸加量有助于減少不良反應，每天3次，250mg-500mg開始，之后漸增至750mg，如療效不明顯可增至每日3g。血液系統(tǒng)反應：紅細胞異常，紫紺胃

4、腸道反應：胃痛及腹痛中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：頭暈、耳鳴腎臟反應：蛋白尿、血尿皮膚反應：皮膚黃染下列反應可能與劑量無關(guān)：血液系統(tǒng)反應：骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少消化系統(tǒng)反應：肝炎、胰腺炎中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：周圍神經(jīng)病變、無菌性腦膜炎皮膚反應：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性肺部反應：肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多癥）其他過敏反應：眶周水腫、血清病、LE綜合征、交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。對呋

5、塞米、磺?；?、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。本品可通過胎盤，本品可分泌入乳汁。下列情況應慎用：血小板、粒細胞減少；6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；肝功能損害；腎功能不全等。治療前作全血檢查，以后每月復查一次；直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量；尿液檢查，觀察有無磺胺結(jié)晶，長期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石。服藥期間多飲水，防止結(jié)晶尿及尿結(jié)石的發(fā)生。遇有胃腸道刺激癥狀，除強調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用。夜間停藥間隔不得超過8小時。8腎病綜合征男性生殖功能紊亂：曾出現(xiàn)精液缺乏性不育。停止用藥可逆

6、轉(zhuǎn)此反應。根據(jù)病人的反應與耐受性，隨時調(diào)整劑量，部分病人可采用間隙治療（用藥二周，停藥一周）；腎功能不全患者劑量要減少；由于個體差異，個別病人服藥期間偶爾出現(xiàn)少量排囊現(xiàn)象，請在醫(yī)生指導下使用。當每天用量達到或超過4g，或血清藥物濃度超過50μg/ml，不良反應或毒性反應增加。來氟米特片由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體

7、抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。RA：10-20mg/d，每日1次主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶

8、升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。（1）臨床試驗發(fā)現(xiàn)可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，初始階段應定期檢查。（2）嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT。原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以內(nèi)，繼續(xù)觀察。②如