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1、抗心律失常藥物治療建議中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)中華心血管病雜志委員會(huì)抗心律失常藥物治療專題組專題組成員(按姓氏筆畫排序)方昕任自文朱俊孫瑞龍吳寧陸再英李莉胡大一郭林妮高潤(rùn)霖褚駿仁戚文航龔蘭生黃宛黃德嘉蔣文平抗心律失常藥物分類、作用機(jī)制和用法藥物一直是防治快速心律失常的主要手段奎尼丁應(yīng)用已近百年60年代利多卡因80年代普魯帕酮氟卡尼90年代CAST結(jié)果公布抗心律失常藥物分類VanghanWilliams分類西西里島分類抗心律失常藥物分類類別作用通道APD或常用代表藥物和受體QT間期Ia阻滯INa++延長(zhǎng)+奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺Ib阻滯INa縮短+利多卡因
2、、苯妥英、美西律、妥卡尼Ic阻滯INa+++不變氟卡尼、普羅帕酮、莫雷西嗪Ⅱ阻滯β1不變阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾阻滯β1、β2不變納多洛爾、普萘洛爾、索他洛爾Ⅲ阻滯Ikr延長(zhǎng)+++多非利特、索他洛爾、(司美利特、阿莫蘭特)阻滯Ikr、Ito延長(zhǎng)+++替地沙米、(氨巴利特)阻滯Ikr激活I(lǐng)Na-S延長(zhǎng)+++伊布利特阻滯Ikr、Iks延長(zhǎng)+++胺碘酮、azimilide阻滯Ik,交感末梢延長(zhǎng)+++溴芐胺排空去甲腎上腺素Ⅳ阻滯Ica-L不變維拉帕米、地爾硫卓其他開放IK縮短++腺苷阻滯M2縮短++托品阻滯Na/K泵縮短++地高辛抗心律失常藥物作用機(jī)制Ⅰ類藥物阻
3、滯快納通道降低0相上升速率減慢心肌傳導(dǎo),終止納通道依賴的折返Ⅰ類藥物分類Ⅰb結(jié)合/解離時(shí)間常數(shù)<1SⅠc≥12SⅠa介于兩者之間Ⅰ類藥物與開放和失治狀態(tài)的通道親和力大特別敏感Ⅰc類易誘發(fā)致命性心律失常Ⅱ類藥物阻滯β-腎上腺素能受體降低交感神經(jīng)效應(yīng)減輕由β-受體介導(dǎo)的心律失常Ⅱ類藥物降低Ⅰca-L、起搏電流(Ⅰf)縮短病態(tài)心肌細(xì)胞復(fù)極時(shí)間降低復(fù)極離散度、提高致顫閾Ⅲ類藥物基本為鉀通道阻滯劑延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程延長(zhǎng)復(fù)極時(shí)間延長(zhǎng)有效不應(yīng)期Ⅲ類藥物選擇Ⅰkr阻滯劑d-sotaloldofetilidesematilidealmokaland心動(dòng)過(guò)緩時(shí)的主要復(fù)極電
4、流在心率減慢時(shí)作用最大逆使用依賴易誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)室速Ⅲ類藥物選擇性Iks阻滯劑胺碘酮azimilide使用依賴誘發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速的機(jī)率小胺碘酮是多通道阻滯劑Ⅳ類藥物鈣通道阻滯劑阻滯心肌細(xì)胞Ica-LoIca-L減慢竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)對(duì)早后除極晚后除極Ica-L參與的心律失常Ⅳ類藥物常用藥維拉帕米地爾硫卓延長(zhǎng)房室結(jié)ERP負(fù)性肌力較強(qiáng)抗心律失常藥物用法Ⅰ類藥物奎尼丁最早應(yīng)用Af、AF復(fù)律、竇律維持、室性心律失常不良反應(yīng):奎尼丁暈厥、維持竇律時(shí)死亡率↑Ⅰ類藥物普魯卡因胺室上性、室性心律失常治療WPW的Af+快速心率寬QRS心動(dòng)過(guò)速Ⅰ類藥物利多卡因僅用于室性心律失常負(fù)荷量
5、1mg/kg/3-5miniV維持量1-2mg/min1h最大量<200-300mg應(yīng)用24-48h后半衰期延長(zhǎng)毒性反應(yīng)Ⅰ類藥物美西律起始劑量100-150mg1次/8h有效濃度與毒性血濃度接近毒性反應(yīng):NS消化道反應(yīng)Ⅰ類藥物莫雷西嗪(moricizine)房性、室性心律失常劑量150mg、1次/8h副作用Ⅰ類藥物普羅帕酮室上性、室性心律失常口服:初始劑量150mg1次/8h3-4天后200mg1次/8h最大劑量200mg1次/6h靜注1-2mg/kg10mg/min單次<140mg副作用:室內(nèi)傳導(dǎo)障礙、負(fù)性肌力Ⅱ類藥物艾司洛爾(esmolol)Af、AF緊
6、急控制心室率負(fù)荷量0.5mg/kg/1miniv0.05mg/mg/min靜滴4′5min無(wú)效重復(fù)負(fù)荷量每重復(fù)一次,維持量增加0.05mg一般<0.2mg/kg/min連續(xù)靜滴<48h其他β受體阻滯劑控制AF、Af心室率減少房早、室早減少VT復(fù)發(fā)美托洛爾25mg2次/d普萘洛爾10mg3次/d阿替洛爾12.5-25mg3次/dⅢ類藥物胺碘酮室上性、室性心律失常用于器質(zhì)性心臟病心功不全靜注負(fù)荷量150mg/10min10-15min后可重復(fù)靜注維持量1-1.5mg/min/6h24h<1.2gⅢ類藥物索他洛爾口服劑量80-160mg2次/d副作用與劑量有關(guān):扭
7、轉(zhuǎn)VTQTc≥0.55S停藥竇緩、心衰不宜用Ⅳ類藥物維拉帕米控制Af、AF心室率,減慢竇律口服:80-120mg1次/8h→160mg1次/8h靜注:終止室上速5-10mg/5-10min→5mg/5minⅣ類藥物地爾硫卓用于控制Af、AF的心室律減慢竇速靜注負(fù)荷量15-25mg(0.25mg/kg)首劑心室率控制不滿意15min后再給負(fù)荷量副作用:低血壓其它類藥物ATP用于終止室上速,可用器質(zhì)性心臟病10mg/2Siv2′內(nèi)無(wú)反應(yīng)15mg/2Siv副作用:竇停、AVB其它類藥物洋地黃類用于終止SVT或控制快速Af心室率西地蘭0.4-0.8mgiv24h<1
8、.2mg地高辛0.125-0.25mg/d對(duì)交感N↑