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1、抗心律失常藥物抗心律失常藥物的分類Ⅰ類–鈉通道阻滯藥Ⅰa:適度阻滯鈉通道藥奎尼丁、普魯卡因胺Ⅰb:輕度阻滯鈉通道藥利多卡因、苯妥英鈉、美西律Ⅰc:重度阻滯鈉通道藥普羅帕酮抗心律失常藥物的分類Ⅱ類–β腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾(心得安)Ⅲ類–選擇性地延長復(fù)極過程藥胺碘酮(可達(dá)龍)Ⅳ類–鈣通道阻滯藥物維拉帕米(異搏定)其他腺苷洋地黃類:地高辛、去乙酰毛花苷奎尼丁廣譜抗心律失常藥,主要用于心房撲動、心房纖顫的復(fù)律治療和復(fù)律后的維持,和危及生命的室性心律失常。因其不良反應(yīng)且有報道本藥在維持竇律時死亡率增加,近年已少用。利多卡因
2、治療室性心律失常的首選藥物對短動作電位時程的心房肌無效,僅用于室性心律失常對室性期前收縮、陣發(fā)性室性心動過速、心室顫動等均有較好療效對強(qiáng)心苷中毒引起的快速性心律失常也有較好療效,但對伴有傳導(dǎo)阻滯者應(yīng)慎用對心肌梗死引發(fā)的室性心律失常有良效利多卡因因口服迅速經(jīng)肝首過代謝,故利多卡因需靜脈應(yīng)用才能達(dá)到有效的血藥濃度半衰期為8min,清除半衰期1.5-2h,最終在肝臟代謝。因此,開始靜脈用藥時如不給負(fù)荷量,將需20-60min才能達(dá)到治療濃度。利多卡因用法:負(fù)荷量:1.0mg/kg(50-200mg),3-5min靜推,5-1
3、0min重復(fù)維持量:1-2mg/min1h內(nèi)最大劑量不超過200-300mg(4.5mg/kg)連續(xù)應(yīng)用24-48h后半衰期延長,減低維持量>70歲或肝功障礙:負(fù)荷量同上,維持量減半利多卡因不良反應(yīng):嗜睡、眩暈、定向障礙、意識改變、語言不清、肌肉抽搐等靜脈注射過快或過量可出現(xiàn)低血壓、心動過緩、呼吸抑制等重度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用普羅帕酮口服用于室上性和室性心律失常靜注可中止陣發(fā)性房顫、房室結(jié)性和室性心動過速對急性心肌梗死時的室性心律失常亦有效控制室早、成對室早、非持續(xù)性室速的有效率為48-65%室上速和陣發(fā)房顫病人的有效率
4、超過50%治療無器質(zhì)性心臟病的房顫患者的主要一線藥物與地高辛合用:地高辛濃度升高40-60%與華法令合用:升高華法令血藥濃度,延長INR普羅帕酮用法靜脈推薦起始劑量:1-2mg/kg,以10mg/min靜推單次通常70mg、最大劑量不超過140mg口服劑量:150mgTid或Q8h3-4d后無效劑量可到200mg,最大200mgQ6hQRS波增寬者慎用,最大劑量150mgtid普羅帕酮消化道不良反應(yīng)較常見嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重的心力衰竭、低血壓等心源性休克、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯者禁用心力衰竭、低血壓患者
5、慎用或不用β腎上腺素受體阻斷藥用于控制房顫和房撲的心室率,也可減少房性和室性期前收縮,減少室速的復(fù)發(fā)??诜鹗紕┝咳缑劳新鍫?5mg、2次/d,普萘洛爾10mg、3次/d,或阿替洛爾12.5~25mg、3次/d,根據(jù)治療反應(yīng)和心率增減劑量。不良反應(yīng):抑制心臟功能、誘發(fā)加重哮喘、反跳現(xiàn)象胺碘酮廣譜抗心律失常藥適用于各種室上性和室性心律失常的治療,可用于器質(zhì)性心臟病、心功能不全者,促心律失常反應(yīng)少對心房撲動、心房顫動、陣發(fā)性室上性心動過速療效較好,對預(yù)激綜合征引起者效果更佳也可用于治療心絞痛胺碘酮擴(kuò)冠、抗缺血直接:擴(kuò)冠,降
6、冠脈阻力,增加血供間接:拮抗腎上腺素,抑制α受體,擴(kuò)冠降壓作用1.小劑量靜脈給藥則能出現(xiàn)2.給藥5mg/kg時動脈壓下降3.口服無此作用增加心輸出量洋地黃+胺碘酮治療心衰+心律失常胺碘酮抗心律失常作用至今為止,最強(qiáng)的廣譜抗心律失常藥物A.離子通道作用1)Na+通道阻滯:較輕,與利多卡因相似,快頻率依賴,促心律失常作用<Ⅰ類藥物2)K+通道阻滯:廣譜,對復(fù)極作用廣泛,QT延長,心肌三層K+通道均阻斷,Tdp發(fā)生率低。3)Ca2+通道阻滯:比Ⅳ類藥物弱,抑制后除極,治療觸發(fā)性心律失常B.抑制β受體*作用<β受體阻滯劑,*無
7、停藥后反跳,*可與β受體阻滯劑合用胺碘酮Ⅲ類QT間期延長C.心臟電生理作用1)降低自律性2)減慢傳導(dǎo)3)延長不應(yīng)期D.心電圖影響體表:a.心率減慢b.QT延長c.T波低平或雙相d.可出現(xiàn)U波e.PR間期、QRS波輕度改變心內(nèi):AH延長,HV(-)胺碘酮主要副作用為低血壓(往往與注射過快有關(guān))和心動過緩,尤其用于心功能明顯障礙或心臟明顯擴(kuò)大者更要注意注射速度和監(jiān)測血壓。Tdp或室顫(<1%)副作用還有日光敏感性皮炎角膜色素沉著但不影響視力維拉帕米主要用于室上性心律失常靜注對由房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動過速的療
8、效極佳,為首選藥劑量5-10mg/5-10min靜注,如無反應(yīng)15min后可重復(fù)5mg/5min口服控制房顫和房撲的心室率,減慢竇速有擴(kuò)張冠狀動脈及外周血管的作用不宜與β受體阻斷藥合用,有心臟停搏的危險老年人,特別是心、腎功能不良者慎用其他藥物腺苷用于終止室上速3-6mg/2s內(nèi)靜注,2min內(nèi)不終止可再以6-12mg/2s內(nèi)推注