新藥研發(fā)中的新劑型研究

《新藥研發(fā)中的新劑型研究》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。

1、新藥設(shè)計與開發(fā)題目：藥物新劑型在農(nóng)藥、獸藥和中藥方面的研究進(jìn)展專業(yè)：制藥工程姓名:張倩藥物新劑型在農(nóng)藥、獸藥和中藥中的研究進(jìn)展張倩（西北大學(xué)化工學(xué)院，陜西西安，710069）摘要：醫(yī)藥劑型與農(nóng)藥、獸藥等有許多相通的地方，許多醫(yī)藥劑型已經(jīng)滲入到農(nóng)藥、獸藥等領(lǐng)域并得到了成功的應(yīng)用。綜述了新劑型及新技術(shù)在農(nóng)藥、獸藥等中的應(yīng)用情況及發(fā)展趨向，主要介紹了緩控釋制劑、片劑、水乳劑、微乳劑以及混懸劑（懸浮劑）在農(nóng)藥、獸藥等中的應(yīng)用.并對這些劑型在農(nóng)藥、獸藥等領(lǐng)域的應(yīng)用做了展望。關(guān)鍵字：新劑型、農(nóng)藥、獸藥、中藥、引言開發(fā)新藥的另一途徑，就是制劑創(chuàng)新。新型制

2、劑研發(fā)風(fēng)險最小，前景廣闊。制劑創(chuàng)新有很廣闊的前景，市場容量達(dá)兒百億美元，且開發(fā)周期短，投資額相對小，成功幾率也高達(dá)50%,如果專利保護(hù)到位，照樣可以從中獲得很半厚的回報。例如，卬度在新型制劑技術(shù)平臺上已經(jīng)搶得先機(jī)，經(jīng)過多年努力，給其制劑產(chǎn)品和相關(guān)技術(shù)出口帶來很好的效益和市場份額。在藥品的牛產(chǎn)保管和使用中制造出不同的劑型，常規(guī)的劑型有片劑、注射劑、丸劑和滴九劑、膜劑、膠本劑、液體劑、半固體劑、栓劑、氣霧劑、粉劑等員園種。隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，對藥品劑型的研究越來越廣，臨床上應(yīng)用的新型制劑越來越多，如分散片、緩釋制劑、控速釋藥體系：微型軟膠囊

3、、脂質(zhì)體、單克隆抗體（也稱腫痛“生物導(dǎo)彈”），使臨床用藥更加靈活多樣，有效地提高藥品的使丿IJ效力，降低了患者的治療費(fèi)用，促進(jìn)了藥品制劑的發(fā)展。［1］現(xiàn)代劑型的特點應(yīng)符合安全、有效、穩(wěn)定、方便應(yīng)川的棊木要求，發(fā)展新劑型乂必須符合川藥的特點，符合臨床治療的特點而不盲目求新。下面我們分別從農(nóng)藥、中藥、曾藥等方而簡單介紹一下藥物新劑型的研究。1、農(nóng)藥國內(nèi)農(nóng)藥多以傳統(tǒng)乳油和可濕性粉劑為主，乳油、可濕性粉劑等傳統(tǒng)劑型在上個世紀(jì)的農(nóng)藥加工中起到不對磨滅的作用，不能否認(rèn)其功勞。亟須向水乳劑、懸浮劑、微乳劑等環(huán)保劑型方向發(fā)展。1.1.1緩控釋制劑近年來，農(nóng)

4、藥緩控釋制劑的研究也逐漸受到人們的重視。農(nóng)藥緩控釋制劑可以分為物理緩控釋制劑和化學(xué)緩控釋制劑2種。前者是指將活性物質(zhì)“溶解”在聚合物中或用其他物理方法使之與聚合物混成一體，可分為微囊、包結(jié)化合物、多層制品、空心纖維及吸附體、均一體（發(fā)泡體、固溶體、分散體等）；而后者是指將活性物質(zhì)與聚合物通過形成該活性物質(zhì)的聚合體，可分為自身縮聚體、直接結(jié)合體和架橋結(jié)合體”［2］。在這些農(nóng)藥緩控釋制劑屮，「【前研究最多的是微（microcapsules）?這是一種以高分子材料作為囊壁或囊膜，將農(nóng)藥作為囊心包裹起來而形成的具有半透膜的微型膠囊，主要以懸浮液的形

5、式存在，可采用物理法f如和分離法、溶劑蒸發(fā)法籌）和化學(xué)法f如原位聚合法、界而聚合法等)制備。其中相分離法使川的設(shè)備簡單，是制備農(nóng)藥微囊的主要工藝么一。1黏附性微囊三木公司開發(fā)了一種黏附性農(nóng)藥微囊[3],將生物活性成分(如擬除蟲菊酯和信息素)包裹于含有黏附劑(丙烯酸酯聚介物)的囊膜材料中。微囊可以黏附在目標(biāo)基底上，從I何降低了藥物受環(huán)境因素(如刮風(fēng)、F雨等)或人為因素(如觸碰等)影響而漂移的對能性。1.2pH敏感型微囊巴斯夫公司開發(fā)了一?種DH敏感型農(nóng)藥微囊[4],采川溶劑揮發(fā)法將藥物包裹于含有游離竣基的囊膜材料中。這種微囊在pH值1?0?5

6、?5的水溶液中可保持穩(wěn)定不降解，施藥后接觸至l]pH值大于5?5的十?壤便開始釋藥，比普通微囊釋藥更快更完全。1.3溫控敏感型微囊農(nóng)藥微囊等緩控釋制劑具有許多其他制劑所不具有的優(yōu)點”[5]：它可以降低因陽光、空氣、水和微生物等環(huán)境因素所導(dǎo)致的農(nóng)藥降解和漂移，減少釋放到環(huán)境屮的農(nóng)藥量；改變藥物的釋放性能，延長藥效期并減少施藥量和施藥次數(shù)；降低農(nóng)藥對作物、動物以及接觸者的毒性，提高用藥的安全性；減少溶劑用最、掩蓋農(nóng)藥的不良?xì)馕兜?。因此，農(nóng)藥緩控釋制劑的開發(fā)已逐漸受到人們的重視。泡騰片農(nóng)藥泡騰片則是近兒年針對水稻HI有水的特定環(huán)境提出的，使用時可

7、直接將藥片投入水稻出或制成混懸劑。農(nóng)藥泡騰片的制備方法可以是酸和堿分別制粒，混合后加入潤滑劑壓片,如甲霜靈泡騰)-(metalaxyl)“歟也可采用直接壓片的方法制備,如杜邦公司的黃酰騾類除草劑農(nóng)藥泡騰片””，其選用的是無水金屬過硼酸鹽(如NaBO,)作為泡騰劑來替代酸堿反應(yīng)物。水乳劑(emulsion,oilinwater)農(nóng)藥屮的水乳劑便是一種水包油型乳劑，以水為介質(zhì)代替乳油中的有機(jī)溶劑，具有經(jīng)皮毒性低，環(huán)境污染小，生產(chǎn)、包裝、貯運(yùn)成本低等優(yōu)點[6],是一種新型的水基型農(nóng)藥制劑。水乳劑是一種熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，長時間貯存可能出現(xiàn)分層、絮

8、凝、奧式熟化等現(xiàn)象，需要一定的能量障礙來阻止乳滴合并。制備時通常采用的方法是加入乳化劑，通過降低乳滴的表而張力、形成電荷屏障或空間屏障來穩(wěn)定體系。4微乳劑(microemulsi